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    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN-2-ONA.
    2.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN-2-ONA. 未知

    公开(公告)号：MX2016016383A

    公开(公告)日：2017-05-01

    申请号：MX2016016383

    申请日：2015-06-23

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： HANS HILPERT ,  DELPHINE GAUFRETEAU ,  ROLAND HUMM ,  JEAN-MARC PLANCHER ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  THEODOR STOLL ,  THORSTEN MUSER

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    Abstract: La presente invención se refiere a 2-oxo-2,3-dihidro-indoles de fórmula general: en la que: Ar1 es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de entre N, S o O, caracterizado porque el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), R1 es alquilo inferior, halógeno, ciano o cicloalquilo, Ar2 es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre N, S o O, en donde el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), o es benzo[b]tiofenilo, R2 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, ciano, alquilo inferior sustituido con hidroxilo, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquilo inferior sustituido con amino, alquilo inferior sustituido con alcoxi, alquilo inferior sustituido con amida, o es cicloalquilo, X es CH o N, n es 1 ó 2, m es 1 ó 2, así como a una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, con una mezcla racémica, o con su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondiente. Los compuestos pueden usarse en el tratamiento de enfermedades del SCN relacionadas con síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, adicción al alcohol y drogas, trastornos obsesivo-compulsivos, alteraciones cognitivas, trastornos bipolares, trastornos del humor, depresión mayor, depresión resistente al tratamiento, trastornos de ansiedad, enfermedad de Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno límite de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, alteraciones del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, asma, enfermedad de Huntington, ADHD, esclerosis lateral amiotrófica, epilepsia, efectos en la artritis, enfermedades autoinmunitarias, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, enfermedades oftalmológicas e inflamatorias retinianas y problemas del equilibrio.

    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN / PIRIMIDIN-2-ONA
    3.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN / PIRIMIDIN-2-ONA 未知

    公开(公告)号：AR096640A1

    公开(公告)日：2016-01-20

    申请号：ARP140102299

    申请日：2014-06-18

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： DANIELA BRUNNER ,  HANS HILPERT ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  ANJA LIMBERG ,  JESSICA MALBERG ,  ERIC PRINSSEN ,  CLAUS RIEMER ,  BAVANI G SHANKAR ,  THEODOR STOLL

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

    Abstract: Los compuestos se pueden utilizar para el tratamiento de ciertos trastornos del sistema nervioso central que son síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, el abuso de sustancias, adicción al alcohol y las drogas, los trastornos obsesivo-compulsivos, deterioro cognitivo, trastornos bipolares, trastornos del estado de ánimo, depresión mayor, depresión resistente al tratamiento, trastornos de ansiedad, enfermedad de Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno límite de la personalidad, trastornos del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, efectos antiinflamatorios en artritis y problemas de equilibrio. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en el que Ar es un grupo heteroarilo, que contiene uno, dos o tres heteroátomos, seleccionados a partir de N, S ó O; R¹ es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, amino, dimetilamino, ciano, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi, CH(OH)CF₃, (CH₂)ₒ-alcoxi inferior, cicloalquilo opcionalmente sustituido por CF₃ o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; R² es hidrógeno, alquilo inferior, (CH₂)ₒ-cicloalquilo, (CH₂)ₒ-O-cicloalquilo, (CH₂)ₒ-alcoxi inferior, (CH₂)ₒ-alcoxi inferior sustituido por halógeno, (CH₂)ₒ-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, (CH₂)ₒ-S(O)₂-cicloalquilo, alquilo inferior sustituido por uno o dos hidroxi, alquilo inferior sustituido por uno o dos alcoxi inferior, (CH₂)ₒ-S(O)₂-alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o CH₂CH(OH)CF₃; R³ es halógeno o alquilo inferior; X es CH o N; X¹ es CH o N; n es 1 ó 2; o es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; y la línea de puntos es un enlace o puede no serlo; así como con sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, con una mezcla racémica, o con su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero de los mismos.

    Aroylamino - and heteroaroylamino-substituted piperidines as GlyT-1 inhibitors
    4.
    发明专利
    Aroylamino - and heteroaroylamino-substituted piperidines as GlyT-1 inhibitors 未知

    公开(公告)号：AU2010209816A1

    公开(公告)日：2011-08-11

    申请号：AU2010209816

    申请日：2010-01-19

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： SABINE KOLCZEWSKI ,  EMMANUEL PINARD ,  HENRI STALDER

    IPC: C07D211/56 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10

    Abstract: The present invention relates to a compound of general formula (I) wherein R is hydrogen, lower alkyl, CD, -(CH)-CHO, -(CH)-O-lower alkyl, -(CH)-OH, -(CH)-cycloalkyl or is heterocycloalkyl; R is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, di-lower alkyl, -OCH-O-lower alkyl, or lower alkoxy; or the piperidin ring form together with R a spiro ring, selected from 4-aza-spiro[2.5]oct-6-yl; Ar is aryl or heteroaryl, which are optionally substituted by one, two or three substituents, selected from halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cycloalkyl, lower alkoxy, S-lower alkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or by phenyl optionally substituted by R', and R' is halogen, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen, or is heteroaryl; R is lower alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by one or two R'; n is 0, 1 2 or 3; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer thereof. Furthermore, the present invention relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

    DERIVATI DIAZA-SPIRO/3,5/NONANA
    6.
    发明专利
    DERIVATI DIAZA-SPIRO/3,5/NONANA 未知

    公开(公告)号：YU26499A

    公开(公告)日：2002-09-19

    申请号：YU26499

    申请日：1999-06-10

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GEO ADAM ,  ANDREA CESURA ,  FRANCOIS JENCK ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  STEPHAN ROVER ,  JURGEN WICHMANN

    IPC: C07D401/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/438 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D471/10

    Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule (I) u kojoj R1 je C6-C12-cikloalkil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom ili C(O)O nizim alkilom, indan-1-il ili indan-2-il, proizvoljno supstituisan nizim alkilom; acenaften-1-il; biciklo[3.3.1] non-9-il, oktahidro-inden-2-il; 2,3-dihidro-1H-fenalen-1-il; 2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il, dekahidro-azulen-2-il; biciklo[6.2.0] dek-9-il; dekahidronaftalen-1-il; dekahidro-naftalen-2-il; tetrahidro-naftalen-2-il, tetrahidro-naftalen-2-il ili 2-okso-1,2-difenil-etil; R2 je =O ili vodonik, R3 je vodonik, izoindolil-1,3-dion, nizi alkoksi, nizi alkil, amino, benziloksi, -CH2OR5 ili -CH2N(R5)2; R4 je vodonik ili -CH2OR5; R5 je vodonik ili nizi alkil; A je cikloheksil ili fenil, proizvoljno supstituisan nizim alkilom, halogenom ili alkoksijem, i na njihove farmaceutski prihvatljive kisele adicione soli. Jedinjenja ovog pronalaska su agonisti i/ili antagonisti orfamin FQ (OFQ) receptora i zato korisni u tretiranju bolesti, vezanih za ovaj receptor.

    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA
    9.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA 未知

    公开(公告)号：AR106591A1

    公开(公告)日：2018-01-31

    申请号：ARP160103366

    申请日：2016-11-04

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： THEODOR STOLL ,  JEAN PLANCHER ,  THORSTEN MARC MUSER ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  ROLAND HUMM ,  HANS HILPERT ,  DELPHINE GAUFRETEAU

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

    Abstract: La presente se refiere a derivados de indolin-2-ona de fórmula general (1) en donde A es fenilo o un grupo heteroarilo de seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, seleccionados entre los restos del grupo de fórmulas (2); R¹ es S(O)₂-alquilo inferior, S(O)₂NR⁴R⁵, S(O)₂-cicloalquilo, S-alquilo inferior o S(O)₂-azetidin-1-ilo; R⁴ y R⁵ son independientemente el uno del otro, hidrógeno, alquilo inferior o (CH₂)₂OCH₃; o el grupo A-R¹ puede formar junto con dos átomos de carbono colindantes a partir del grupo A un anillo condensado adicional, seleccionado entre los restos del grupo de fórmulas (3); R² es hidrógeno o cicloalquilo; R³ es metilo o halógeno; n es 1 ó 2; X es N, N⁺O⁻ o CH; - - - - la línea de puntos puede no ser nada o -CH₂-; así como con una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con una mezcla racémica, o con su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo. Los compuestos pueden usarse en el tratamiento de enfermedades del SNC relacionados con los síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, el alcohol y la drogadicción, los trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos cognitivos, trastornos bipolares, trastornos del humor, la depresión mayor, el tratamiento resistente depresión, trastornos de ansiedad, la enfermedad del Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno limítrofe de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, trastornos del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, el asma, la enfermedad de Huntington, el TDAH, la esclerosis lateral amiotrófica, los efectos en artritis, enfermedades autoinmunes, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, inflamatorias oftalmología y enfermedades de la retina y problemas de equilibrio, epilepsia y trastornos del neurodesarrollo con epilepsia comórbida.

    2-oxo-2,3-di-hidro-indóis para tratamento de distúrbios do snc
    10.
    发明专利
    2-oxo-2,3-di-hidro-indóis para tratamento de distúrbios do snc 未知

    公开(公告)号：BR112015005186A2

    公开(公告)日：2017-07-04

    申请号：BR112015005186

    申请日：2013-09-10

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ANJA LIMBERG ,  BAVANI G SHANKAR ,  CLAUS RIEMER ,  DANIELA BRUNNER ,  ERIC PRINSSEN ,  JESSICA MALBERG ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  THEODOR STOLL

    IPC: A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

    Abstract: resumo patente de invenção: “2-oxo-2,3-di-hidro-indóis para tratamento de distúrbios do snc”. a presente invenção refere-se a 2-oxo-2,3-di-hidro-indóis de fórmula geral i em que é fenila ou um grupo heteroarila, selecionado a partir de piridinila, pirimidinila, imidazolila, isoxazolila ou pirazolila; é fenila ou piridinila, em que o átomo de n no grupo piridinila pode estar em todas as posições livres; r1 é hidrogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, alcóxi inferior ou halogênio; n é 1 ou 2; se n for 2, r1 pode ser igual ou não; r2/r2’ são independentemente alquila inferior, ou formam juntamente com o átomo de carbono ao qual esses são ligados um anel cicloalquila c3-6; r3 é alquila inferior, cicloalquila c3-6, cicloalquila ch2-c3-6, cicloalquila c3-6 em que um átomo de carbono no anel é substituído por –o-, cicloalquila (ch2)3-o-c3-6, alquila inferior substituída por hidróxi, alquila inferior substituída por halogênio, cicloalquila (ch2)3-s(o)2-c3-6 ou alquila inferior (ch2)2-s(o)2; r4 é hidrogênio, halogênio ou alquila inferior; m é 1 ou 2; se m for 2, r4 pode ser igual ou não; bem como com sais farmaceuticamente aceitáveis desses, com uma mistura racêmica, ou com seu enantiômero e/ou isômero óptico e/ou estereoisômero correspondente desses.

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