公开(公告)号：WO2007054139A3

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：PCT/EP2006004756

申请日：2006-05-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BOYD EDWARD ,  BROOKFIELD FREDERICK ,  GRIDLEY JONATHAN ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUBBIES MANFRED ,  LAU RAYMOND ,  REIFF ULRIKE ,  TIEFENTHALER GEORG ,  SAAL WOLFGANG VON DER ,  WOODCOCK TIMOTHY

Inventor： BOYD EDWARD ,  BROOKFIELD FREDERICK ,  GRIDLEY JONATHAN ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUBBIES MANFRED ,  LAU RAYMOND ,  REIFF ULRIKE ,  TIEFENTHALER GEORG ,  VON DER SAAL WOLFGANG ,  WOODCOCK TIMOTHY

IPC: C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07C303/40

CPC classification number: C07C311/51

Abstract: Objects of the present invention are the compounds of formula (I) Their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

Abstract translation: 本发明的目的是式（I）的化合物：其药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋体，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在 控制或预防癌症等疾病。

公开(公告)号：WO2004076444A3

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/EP2004001798

申请日：2004-02-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BAUER SABINE ,  ENDELE RICHARD ,  FERTIG GEORG ,  FRIEBE WALTER-GUNAR ,  KOERNER MATTHIAS ,  KRELL HANS-WILLI

Inventor： BAUER SABINE ,  ENDELE RICHARD ,  FERTIG GEORG ,  FRIEBE WALTER-GUNAR ,  KOERNER MATTHIAS ,  KRELL HANS-WILLI

IPC: A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  A61K31/34 ,  C07D307/83

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new compounds of the general formula (I) or (II), their pharmaceutically acceptable salts as well as their enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above mentioned compounds as uPA receptor antagonists and therefore in the control or prevention of corresponding illnesses and disorders as outlined herein; or in the manufacture of corresponding medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）或（II）的新化合物，其药学上可接受的盐以及它们的对映体形式，非对映异构体和外消旋体，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备， 以及上述化合物作为uPA受体拮抗剂的用途，因此用于控制或预防本文概述的相应疾病和病症; 或制造相应的药物。

公开(公告)号：MA38935B1

公开(公告)日：2016-12-30

申请号：MA38935

申请日：2016-03-25

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

Abstract: Cette invention concerne un composé de formule générale (i) dans laquelle r est un atome d'hydrogène ou de tritium ; f est un fluoro ou 18fluoro ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les composés de formule i comprennent le 2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b; 3',4'-d]pyrrole, le 3h-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole et le [18f]-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole. Ils peuvent être utilisés pour lier et soumettre à imagerie les agrégats tau et les agrégats de feuillets bêta associés comprenant, entre autres, les agrégats bêta-amyloïdes ou les agrégats d'alpha-synucléine.

公开(公告)号：IL319979A

公开(公告)日：2025-05-01

申请号：IL31997925

申请日：2025-03-31

Applicant: F HOFFMANN LA ROCHE AG ,  GUILLEMOT PLASS MAUD ,  JENNY CHRISTIAN ,  KOERNER MATTHIAS ,  MODOLO CHELLAT ISABELLE GEORGETTE HUGUETTE ,  SCALONE MICHELANGELO

Inventor： GUILLEMOT-PLASS MAUD ,  JENNY CHRISTIAN ,  KOERNER MATTHIAS ,  MODOLO-CHELLAT ISABELLE GEORGETTE HUGUETTE ,  SCALONE MICHELANGELO

IPC: A61P25/20

Abstract: The invention relates to novel processes for manufacturing 6-[[5-methyl-3-(6-methyl-3- pyridyl)isoxazol-4-yl]methoxy]-N-tetrahydropyran-4-yl-pyridazine-3-carboxamide (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The processes according to the invention are particularly suitable for large-scale manufacturing of the compound of formula 1 under GMP conditions.

公开(公告)号：AU2017324297B2

公开(公告)日：2021-08-05

申请号：AU2017324297

申请日：2017-09-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BARTELS BJOERN ,  CUENI PHILIPP ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a process for preparation of the compound of formula (I) which processes comprise: a) coupling a compound of formula (2), wherein a leaving group O-SO

公开(公告)号：PL3510031T3

公开(公告)日：2021-05-31

申请号：PL17768700

申请日：2017-09-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BARTELS BJOERN ,  CUENI PHILIPP ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: C07D471/04

公开(公告)号：AR109586A1

公开(公告)日：2018-12-26

申请号：ARP170102478

申请日：2017-09-08

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MURI DIETER ,  KOERNER MATTHIAS ,  CUENI PHILIPP ,  BARTELS BJOERN

IPC: C07D471/14

Abstract: La presente se refiere a un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (1), comprendiendo el procedimiento: a) el acoplamiento de un compuesto de fórmula (2), en la que se selecciona un grupo saliente O-SO₂-R de entre grupo trifilato, grupo tosilato, grupo mesilato, grupo besilato, grupo nosilato o grupo brosilato, con un ácido borónico, un trifluoroborato o un éster de ácido borónico adecuado, bajo argón y en presencia de un catalizador y una base en un solvente adecuado y después aislar el producto en forma de una sal de adición de ácido, proporcionando el compuesto de fórmula (3) y b) convertir la sal de adición de ácido de fórmula (3) en la que el ácido HX comprende ácidos orgánicos o inorgánicos adecuados en el compuesto de fórmula (1) mediante tratamiento con por lo menos un equivalente estequiométrico de una base adecuada.

公开(公告)号：PL3055308T3

公开(公告)日：2018-03-30

申请号：PL14781169

申请日：2014-10-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

公开(公告)号：AU2014333996B2

公开(公告)日：2018-03-15

申请号：AU2014333996

申请日：2014-10-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

Abstract: The present invention relates to a compound of general formula (I) wherein R is hydrogen or tritium; F is fluoro or

公开(公告)号：ES2657121T3

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：ES14781169

申请日：2014-10-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es hidrógeno o tritio; F es flúor o 18flúor; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.