公开(公告)号：WO2006100181A3

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/EP2006060589

申请日：2006-03-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  GRASSMANN OLAF ,  MONTAVON FRANCOIS ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA ,  RUF ARMIN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHWITTER URS ,  WANG SHAONING

Inventor： ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  GRASSMANN OLAF ,  MONTAVON FRANCOIS ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA ,  RUF ARMIN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHWITTER URS ,  WANG SHAONING

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with (S)-l-{[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)- ethylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile mesylate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

Abstract translation: 本发明涉及该化合物的（S）-1 - {[2-（5-甲基-2-苯基 - 恶唑-4-基）乙基氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲磺酸酯和结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

公开(公告)号：ES2577391T3

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：ES07857408

申请日：2007-12-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

Abstract: Forma cristalina de la sal monosulfato de 2-cloro-4-[1-(4-fluoro-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina, caracterizada por al menos tres picos seleccionados de los siguientes picos de la difracción de rayos X obtenidos con una radiación de CuKα en 2θ (2Theta (grados)) >= 9,8, 13,4, 14,2, 18,1, 18,9, 19,6, 22,6, 22,9, 25,7, 27,1 y 29,9 (± 0,2º 2Theta).

公开(公告)号：DK2125779T3

公开(公告)日：2016-07-04

申请号：DK07857408

申请日：2007-12-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

公开(公告)号：NO20092357L

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：NO20092357

申请日：2009-06-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KUANG SHAN-MING ,  CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to mono-sulfate and hemi-sulfate salts of 2-Chloro-4-[1-(4-fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine, to crystalline and amorphous forms thereof and to their use in pharmaceutical formulations.

公开(公告)号：CO6210731A2

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CO09058653

申请日：2009-06-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA ,  YANG JASON

IPC: C07D401/06

Abstract: 1.- Una sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor- fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina. 2.- Una sal hemi-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil) -2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil] -piridina. 3.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con una radiación Cuka a 2? (2-theta (grados) ) = 9,8, 13,4, 14,2, 18,1, 18,9, 19,6, 22,6, 22,9, 25,7, 27,1 y 29,9 (± 0 , 2° 2-theta). 4.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina caracterizada por los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con una radiación Cuka a 2? (2-theta (grados)) = 9,8, 13,4, 14,2, 18,1, 18,9, 19,6, 22,6, 22,9, 25,7, 27,1 y 29,9 (± 0 , 2° 2-theta). 5.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina caracterizada por el modelo de difracción de rayos X del material en polvo representado en la figura 1. 6.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina según una cualquiera de las reivindicaciones 1 o de 3 a 5 caracterizada por un espectro infrarrojo que tiene bandas acusadas a 3068, 2730, 2618, 2236, 2213, 1628, 1587, 1569, 1518, 1384, 1374, 1295, 1236, 1168, 1157, 1116, 1064, 1019, 902, 855, 786 y 674 cm-1 (± 3 cm-1). 7.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2- cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]- piridina según una cualquiera de las reivindicaciones 1 o de 3 a 6 caracterizada por un espectro infrarrojo representado en la figura 2. 8.- Una forma cristalina de la sal mono-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]- piridina caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con una radiación Cuka a 2? (2-theta (grados)) = 8,9, 10,2, 14,3, 14,7, 15,4, 17,1, 18,8, 19,5, 20,9, 22,5 y 23,8 (± 0 , 2° theta).

公开(公告)号：ECSP099431A

公开(公告)日：2009-07-31

申请号：ECSP099431

申请日：2009-06-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON

IPC: A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  C07D401/06

Abstract: La presente invención se refiere a sales mono-sulfato y hemi-sulfato de la 2-cloro-4-[1-(4-fluor-fenil)-2-5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina, a las formas cristalina y amorfa de las mismas y a su utilización en formulaciones farmacéuticas. Los compuestos presentes son activos contra el receptor mG1uR5 para el tratamiento de enfermedades, relacionadas con este receptor, por ejemplo los trastornos neurológicos agudos y/o crónicas, en particular la ansiedad, o para el tratamiento del dolor crónico y agudo la protección contra la lesión hepática, los fallos inducidos por fármacos o por enfermedades, la incontinencia urinaria, la obesidad, el X frágil o el autismo.

公开(公告)号：PE20081484A1

公开(公告)日：2008-10-18

申请号：PE2007001802

申请日：2007-12-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON

IPC: A61K31/4439 ,  C07D401/06

Abstract: SE REFIERE A UNA FORMA CRISTALINA MONO-SULFATO DE 2-CLORO-4-[1-(4-FLUOR-FENIL)-2,5-DIMETIL-1H-IMIDAZOL-4-ILETINIL]-PIRIDINA CARACTERIZADA POR LO MENOS DE 3 PICOS ELEGIDOS ENTRE LOS SIGUIENTES PICOS DE DIFRACCION DE RAYOS X OBTENIDOS CON UNA CUkALFA A 2THETA GRADOS: 9,8: 13,4; 14,2; 18,1; 18,9; 22,6; 22,9; 25,7; 27,1 Y 29,9 (+-0,2 2-THETA) Y UN ESPECTRO INFRARROJO QUE TIENE BANDAS ACUSADAS A 3068, 2730, 2618, 2236, 2213, 1628, 1587, 1569, 1518, 1384, 1374, 902, 855, 786 674 CM-1 (+-3cm-1). REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION QUE CONSISTE EN LA FORMACION DE LA SAL CON ACIDO SULFURICO EN 2-PROPANOL Y POSTERIOR PRECIPITACION ESPONTANEA. DICHO POLIMORFO ES ANTAGONISTA DEL RECEPTOR mGLUR5 UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLIOGICOS TAL COMO ANSIEDAD, DOLOR CRONICO, PROTECCION CONTRA LESION HEPATICA, INCONTINENCIA ORINARIA, ENTRE OTROS

公开(公告)号：PE20061109A1

公开(公告)日：2006-10-13

申请号：PE2006000304

申请日：2006-03-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  MONTAVON FRANCOIS ,  ROHRER FRANZISKA ,  SCALONE MICHELANGELO ,  WANG SHAONING ,  SCHWITTER URS ,  RUF ARMIN ,  MOOG REGINA ,  GRASSMANN OLAF

IPC: A61K31/422 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D207/10 ,  C07D207/34 ,  C07D261/02 ,  C07D413/12

Abstract: SE REFIERE A UN POLIMORFO DE MESILATO DE (S)-1-{[2-(5-METIL-2-FENIL-OXAZOL-4IL)-ETILAMINO]-ACETIL}-PIRROLIDINA-2-CARBONITRILO CARACTERIZADO POR UN MODELO DE DIFRACCION DE RAYOS X DE MATERIAL EN POLVO QUE TIENE PICOS CARACTERISTICOS EXPRESADOS EN GRADOS 2-THETA DE 5,4; 13,3; 15,0; 17,1; 19,5; 21,1; 21,4; 26,9 Y TIENE UN EXPECTRO DE ABSORCION IR QUE TIENE PICOS CARACTERISTICOS EXPRESADOS EN cm-1 DE 3503 cm-1, 2747 cm-1, 2649 cm-1, 1666 cm-1, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A U PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNACOMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP-IV) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES, INTOLERANCIA A GLUCOSA, OBESIDAD Y SINDROME METABOLICO, ENTRE OTROS

公开(公告)号：UY29436A1

公开(公告)日：2006-10-02

申请号：UY29436

申请日：2006-03-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BURENDORF ANDRE GERARD ,  RUF ARMIN ,  MONTAVOS FRANCOIS ,  ROHBER FRANZISKA ,  SCALONE MICHELANGELO ,  GRASSMANN OLAF ,  MOOG REGINA ,  WANG SHAONING ,  ABRECHT STEFAN ,  GOETZOE STEPHAN ,  SCHWITTER URS

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61P3/10

Abstract: La invención se refiere al mesilato del (S)-1-((2-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-il)-etilamino)-acetil)-pirrolidina-2-carbonitrilo y a polimorfos cristalinos de este compuesto. Este compuesto y sus formas polimórficas poseen propiedades superiores si se comparan con los compuestos conocidos anteriormente y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento de trastornos asociados con la DPP-IV.

公开(公告)号：CY1117810T1

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CY161100705

申请日：2016-07-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CLEARY THOMAS P ,  GLOMME ALEXANDER ,  GRASSMANN OLAF ,  KUANG SHAN-MING ,  MEIER ROLAND ,  MILLER DOREEN ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA E ,  YANG JASON

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεμονοθειικάκαιημιθειικάάλατατης 2-χλωρο-4-[1-(4-φθορο-φαινυλο)-2,5-διμεθυλο-1Η-ιμιδαζολ-4-υλοαιθυνυλο]-πυριδίνης, μεκρυσταλλικέςκαιάμορφεςμορφέςαυτώνκαιμετηχρήσητουςσεφαρμακευτικέςτυποποιήσεις. Οιενώσειςτηςπαρούσαςεφεύρεσηςείναιδραστικέςστονυποδοχέα mGluR5, γιατηθεραπευτικήαντιμετώπισηπαθήσεωνπουσχετίζονταιμεαυτόντονυποδοχέα, όπωςοξειώνκαι/ήχρόνιωννευρολογικώνδιαταραχών, συγκεκριμένατουάγχους, ήγιατηθεραπευτικήαντιμετώπισητουχρόνιουκαιοξέοςπόνου, τηνπροστασίαέναντιηπατικήςβλάβης, τηςανεπάρκειαςπουπροκαλείταιείτεαπόφάρμακοείτεαπόπάθηση, τηςακράτειαςούρων, τηςπαχυσαρκίας, τουσυνδρόμουεύθραυστουΧ ήτουαυτισμού.