公开(公告)号：JP2005095151A

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：JP2004200608

申请日：2004-07-07

Applicant: F Hoffmann La Roche Ag ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： RUF ARMIN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  THOMA RALPH

IPC: G01N23/20 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/40 ,  C12N9/90 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/533

CPC classification number: C12N9/90 ,  C07K16/40 ,  C07K2299/00 ,  C12Y504/99007

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystal forms of a mammalian oxidesqualene synthase (OSC) and a crystal structure information obtained therefrom, a method for preparing such the crystal form, and a method for identifying and/or designing an inhibitory substance of the OSC activity. SOLUTION: This medicinal composition for treating and/or preventing OSC-associated diseases comprising hypercholesterolemia, hyperlipidemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasitosis and cholelith, and/or treating and/or preventing impaired glucose tolerance, diabetes, tumors and /or hyperproliferative disorder, preferably treating and/or preventing hypercholesterolemia and/or hyperlipidemia is obtained by determining a three dimensional structure by performing an X-ray diffraction study of the mammalian OSC and a complex with a ligand of the OSC in a sufficiently high resolution. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Abstract translation: 待解决的问题：提供哺乳动物氧化物合金合成酶（OSC）的结晶形式和由其获得的晶体结构信息，制备这种晶型的方法，以及用于鉴定和/或设计抑制物质的方法 OSC活动。 解决方案：用于治疗和/或预防OSC相关疾病的药物组合物，包括高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫和胆石症，和/或治疗和/或预防葡萄糖耐量异常，糖尿病，肿瘤和 /或过度增殖性疾病，优选治疗和/或预防高胆固醇血症和/或高脂血症通过以足够高的分辨率进行哺乳动物OSC和与OSC的配体的配合物的X射线衍射研究来确定三维结构来获得 。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2011224002A

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：JP2011090825

申请日：2011-04-15

Applicant: F Hoffmann La Roche Ag ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： GREIF MICHAEL ,  MUELLER RAINER ,  RUDOLPH CHRISTIAN ,  RUF ARMIN ,  SCHMIDT MANFRED ,  SOBEK HARALD ,  THALHOFER JOHANN-PETER

IPC: C12N15/09 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/12 ,  C12P19/34

CPC classification number: C12N9/1247 ,  C12P19/34 ,  C12Y207/07006

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved variant of T7 RNA polymerase by introducing new mutation leading to improved thermostability of the enzyme.SOLUTION: There is provided a variant of T7 RNA polymerase leading to improved thermostability by introducing a new mutation at positions Val426, Ser633, Val650, Thr654, Ala702, Val795 and combinations thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：通过引入导致酶的热稳定性的新突变来提供T7RNA聚合酶的改进变体。 解决方案：提供T7RNA聚合酶的变体，通过在Val426，Ser633，Val650，Thr654，Ala702，Val795及其组合的位置引入新的突变来提高热稳定性。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2007147525A2

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/EP2007005298

申请日：2007-06-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BENZ JOERG ,  JOSEPH CATHERINE ,  RUF ARMIN

Inventor： BENZ JOERG ,  JOSEPH CATHERINE ,  RUF ARMIN

IPC: C07K14/43

CPC classification number: C12N9/16 ,  C07K2299/00

Abstract: Co-crystals of FBPase and allosteric inhibitors of FBPase with a P2 1 symmetry are disclosed which are useful for identifying or optimizing allosteric inhibitors of FBPase activity.

Abstract translation: 公开了具有P2＆lt; 1＆gt;对称性的FBPase和FBPase的变构抑制剂的共晶体，其可用于鉴定或优化FBPase活性的变构抑制剂。

公开(公告)号：WO2006100181A3

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/EP2006060589

申请日：2006-03-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  GRASSMANN OLAF ,  MONTAVON FRANCOIS ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA ,  RUF ARMIN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHWITTER URS ,  WANG SHAONING

Inventor： ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  GRASSMANN OLAF ,  MONTAVON FRANCOIS ,  MOOG REGINA ,  ROHRER FRANZISKA ,  RUF ARMIN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHWITTER URS ,  WANG SHAONING

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with (S)-l-{[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)- ethylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile mesylate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

Abstract translation: 本发明涉及该化合物的（S）-1 - {[2-（5-甲基-2-苯基 - 恶唑-4-基）乙基氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲磺酸酯和结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CA2737014A1

公开(公告)日：2011-10-16

申请号：CA2737014

申请日：2011-04-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GREIF MICHAEL ,  MUELLER RAINER ,  RUDOLPH CHRISTIAN ,  RUF ARMIN ,  SCHMIDT MANFRED ,  SOBEK HARALD ,  THALHOFER JOHANN-PETER

IPC: C12N15/54 ,  C12N9/12 ,  C12N15/00 ,  C12P19/34

Abstract: The present invention provides improved variants of T7 RNA polymerase by introducing novel mutations which lead to improved thermostability of the enzyme. According to the invention, amino acid substitutions at the positions Val426, Ser633, Val650, Thr654, Ala702, Val795, and combinations thereof are advantageous.

公开(公告)号：ES2357863T3

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：ES07803544

申请日：2007-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HAAP WOLFGANG ,  HEBEISEN PAUL ,  KITAS ERIC ,  KOHLER PHILIPP CHRISTOPH ,  KUEHNE HOLGER ,  RUF ARMIN

IPC: C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07C303/38 ,  C07D307/12 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16

Abstract: Compuestos de la fórmula de la fórmula (I) L, es -CH2-, -CH=CH-, -C-C-, -O-, -S-, -S-S-, cicloalquileno ó fenileno, fenileno éste, el cual puede encontrarse opcionalmente sustituido por halógeno; R 1 y R 2 , de una forma independiente la una con respecto a la otra, son a) fenilo, el cual se encuentra sustituido con un sustituyente, en la posición meta, con respecto a la porción de SO2 y, opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes adicionales, sustituyentes éstos, los cuales se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi-inferior, alcoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)O-, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, ariloxi y halo-alcoxi inferior, ó dos sustituyentes, se encuentran enlazados conjuntamente, para formar un anillo, conjuntamente con los átomos de carbono, a los cuales se encuentran éstos unidos, y los dos sustituyentes son, conjuntamente, -(CH2)2-4; ó b) heteroarilo, heteroarilo éste, el cual se encuentra opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi inferior, acoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, ariloxi inferior y halo-alcoxi-inferior; m, es 2, 3 ó 4; n, es 2, 3 ó 4; ó si L es cicloalquileno o fenileno, fenileno éste, el cual puede opcionalmente encontrarse sustituido con halógeno, m y n, pueden también ser 1; y sales o ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables, y en donde, el compuesto, no es N,N'-[ditiobis(etano-2,1-diil-iminocarbonil)]bis(3,4-dimetilben-cenosulfonamida); en donde, el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 a 8 átomos de carbono; y en donde, el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo-inferior-O-.

公开(公告)号：AT492529T

公开(公告)日：2011-01-15

申请号：AT07803544

申请日：2007-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HAAP WOLFGANG ,  HEBEISEN PAUL ,  KITAS ERIC ,  KOHLER PHILIPP CHRISTOPH ,  KUEHNE HOLGER ,  RUF ARMIN

IPC: C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07C303/38 ,  C07D307/12 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16

Abstract: Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein L, R1, R2, m and n have the meaning given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：PE06752008A1

公开(公告)日：2008-06-14

申请号：PE0013142007

申请日：2007-09-27

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HAAP WOLFGANG ,  HEBEISEN PAUL ,  KITAS ERIC A ,  KOHLER PHILIPP CHRISTOPH ,  KUEHNE HOLGER ,  RUF ARMIN

IPC: A61K31/18 ,  C07C303/38 ,  C07C311/37 ,  C07D307/12 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16

CPC classification number: C07C311/58 ,  C07D307/64 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) DONDE L ES CH2, CH=CH, O, S, FENILENO, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON CADA UNO FENILO SUSTITUIDO CON HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, CN, ENTRE OTROS SUSTITUYENTES, O HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C8), ALCOXI(C1-C8), AMIDO, ENTRE OTROS SUSTITUYENTES; m ES DE 1 A 4; n ES DE 1 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N,N'-[HEXANO-1,6-DIILBIS(IMINOCARBONIL)]BIS(3-CLOROBENCENO-SULFONAMIDA), N,N'-[HEPTANO-1,7-DIILBIS(IMINOCARBONIL)]BIS(3-CLOROBENCENO-SULFONAMIDA), N,N'-[DITIOBIS(ETANO-2,1-DIILIMINOCARBONIL)]BIS(3-CLOROBENCENO-SULFONAMIDA), ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FRUCTOSA-1,6-BISFOSFATASA (FBPasa) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS, EL DESEQUILIBRIO DE LA GLUCOSA EN AYUNAS, OBESIDAD, DISLIPIDEMIA

公开(公告)号：BRPI0717234A2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：BRPI0717234

申请日：2007-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HAAP WOLFGANG ,  HEBEISEN PAUL ,  KITAS ERIC A ,  KOHLER PHILIPP CHRISTOPH ,  KUEHNE HOLGER ,  RUF ARMIN

IPC: C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07C303/38 ,  C07D307/12 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16

Abstract: Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein L, R1, R2, m and n have the meaning given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：AU2006226447B2

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：AU2006226447

申请日：2006-03-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RUF ARMIN ,  ABRECHT STEFAN ,  BUBENDORF ANDRE GERARD ,  GOETZOE STEPHAN ,  MOOG REGINA ,  MONTAVON FRANCOIS ,  SCALONE MICHELANGELO ,  GRASSMANN OLAF ,  ROHRER FRANZISKA ,  SCHWITTER URS ,  WANG SHAONING

IPC: A61K31/422 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with (S)-1-{[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile mesylate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.