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公开(公告)号:BR112015019412A2
公开(公告)日:2017-07-18
申请号:BR112015019412
申请日:2014-04-08
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
Inventor: CHRISTIAN SCHNIDER , HANS HILPERT , ROGER WERMUTH , ROLAND HUMM , THOMAS WOLTERING , THORSTEN MUSER
IPC: C07D413/14 , A61K31/5355 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: resumo patente de invenção: "inibidores de bace1" a presente invenção fornece um composto de fórmula i que possui atividade inibitória de bace1, sua fabricação, composições farmacêuticas que o contém e seu uso como uma substância terapeuticamente ativa. os compostos ativos da presente invenção são úteis no tratamento terapêutico e/ou profilático de, por exemplo, doença de alzheimer.
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公开(公告)号:MX2016016383A
公开(公告)日:2017-05-01
申请号:MX2016016383
申请日:2015-06-23
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: HANS HILPERT , DELPHINE GAUFRETEAU , ROLAND HUMM , JEAN-MARC PLANCHER , SABINE KOLCZEWSKI , THEODOR STOLL , THORSTEN MUSER
IPC: C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P25/00 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: La presente invención se refiere a 2-oxo-2,3-dihidro-indoles de fórmula general: en la que: Ar1 es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de entre N, S o O, caracterizado porque el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), R1 es alquilo inferior, halógeno, ciano o cicloalquilo, Ar2 es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre N, S o O, en donde el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), o es benzo[b]tiofenilo, R2 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, ciano, alquilo inferior sustituido con hidroxilo, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquilo inferior sustituido con amino, alquilo inferior sustituido con alcoxi, alquilo inferior sustituido con amida, o es cicloalquilo, X es CH o N, n es 1 ó 2, m es 1 ó 2, así como a una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, con una mezcla racémica, o con su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondiente. Los compuestos pueden usarse en el tratamiento de enfermedades del SCN relacionadas con síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, adicción al alcohol y drogas, trastornos obsesivo-compulsivos, alteraciones cognitivas, trastornos bipolares, trastornos del humor, depresión mayor, depresión resistente al tratamiento, trastornos de ansiedad, enfermedad de Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno límite de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, alteraciones del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, asma, enfermedad de Huntington, ADHD, esclerosis lateral amiotrófica, epilepsia, efectos en la artritis, enfermedades autoinmunitarias, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, enfermedades oftalmológicas e inflamatorias retinianas y problemas del equilibrio.
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公开(公告)号:AR106590A1
公开(公告)日:2018-01-31
申请号:ARP160103365
申请日:2016-11-04
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: THEODOR STOLL , JEAN PLANCHER , THORSTEN MARC MUSER , SABINE KOLCZEWSKI , ROLAND HUMM , HANS HILPER , DELPHINE GAUFRETEAU
IPC: C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P37/00 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D498/04
Abstract: La presente solicitud se refiere a derivados de indolin-2-ona de fórmula general (1) en donde A es fenilo o un grupo heteroarilo de seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, seleccionados entre los restos del grupo de fórmulas (2); o el átomo de oxígeno puede formar junto con dos átomos de carbono colindantes a partir del grupo A un anillo condensado adicional, seleccionado entre los restos del grupo de fórmulas (3); R¹ es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno u oxetanilo; R² es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo o halógeno; - - - - la línea de puntos puede no ser nada o -CH₂-; así como con una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con una mezcla racémica, o con su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo. Los compuestos pueden usarse en el tratamiento de enfermedades del SNC relacionados con los síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, el alcohol y la drogadicción, los trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos cognitivos, trastornos bipolares, trastornos del humor, la depresión mayor, el tratamiento resistente depresión, trastornos de ansiedad, la enfermedad del Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno limítrofe de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, trastornos del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, el asma, la enfermedad de Huntington, el TDAH, la esclerosis lateral amiotrófica, los efectos en artritis, enfermedades autoinmunes, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, inflamatorias oftalmología y enfermedades de la retina y problemas de equilibrio, epilepsia y trastornos del neurodesarrollo con epilepsia comórbida.
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公开(公告)号:AR100979A1
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:ARP150102019
申请日:2015-06-24
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: DELPHINE GAUFRETEAU , JEAN PLANCHER , THORSTEN MARC - MUSER , THEODOR STOLL , ROLAND HUMM , SABINE KOLCZEWSKI , HANS HILPERT
IPC: C07D403/14 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: La presente se refiere a 2-oxo-2,3-dihidro-indoles de fórmula general (1), en la que: Ar¹ es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de entre N, S ó O, en el que el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N⁺-(O⁻), R¹ es alquilo inferior, halógeno, ciano o cicloalquilo, Ar² es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre N, S ó O, en el que el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N⁺-(O⁻), o es benzo[b]tiofenilo, R² es hidrogeno, alquilo inferior, halógeno ciano, alquilo inferior sustituido con hidroxilo, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquilo inferior sustituido con amino, alquilo inferior sustituido con alcoxi, alquilo inferior sustituido con amida, o es cicloalquilo, X es CH o N, n es 1 ó 2, m es 1 ó 2, así como a una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, con una mezcla racémica, o con su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondiente. Los compuestos pueden utilizarse en el tratamiento de enfermedades del SCN relacionadas con síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, adicción al alcohol y drogas, trastornos obsesivo-compulsivos, alteraciones cognitivas, trastornos bipolares, trastornos del humor, depresión mayor, depresión resistente al tratamiento, trastornos de ansiedad, enfermedad de Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno límite de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, alteraciones del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, asma, enfermedad de Huntington, TDAH, esclerosis lateral amiotrófica, epilepsia, efectos en la artritis, enfermedades autoinmunológicas, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, enfermedades oftalmológicas e inflamatorias retinianas y problemas del equilibrio.
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公开(公告)号:BR112014015630A8
公开(公告)日:2021-03-16
申请号:BR112014015630
申请日:2013-01-23
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
Inventor: HANS HILPERT , ROLAND HUMM , THOMAS WOLTERING
IPC: A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12
Abstract: fluorometil-5,6-di-hidro-4h-[1,3]oxazinas, seus usos, e composição farmacêutica a presente invenção refere-se a um composto de fórmula i:i, com atividade inibitória de bace1, sua fabricação, composições farmacêuticas contendo-o e seu uso como substâncias terapeuticamente ativas. os compostos ativos da presente invenção são úteis no tratamento terapêutico e/ou profilático de, por exemplo, doença de alzheimer.
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公开(公告)号:BR112015019412A8
公开(公告)日:2019-11-12
申请号:BR112015019412
申请日:2014-04-08
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
Inventor: CHRISTIAN SCHNIDER , HANS HILPERT , ROGER WERMUTH , ROLAND HUMM , THOMAS WOLTERING , THORSTEN MUSER
IPC: C07D413/14 , A61K31/5355 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: resumo patente de invenção: "inibidores de bace1" a presente invenção fornece um composto de fórmula i que possui atividade inibitória de bace1, sua fabricação, composições farmacêuticas que o contém e seu uso como uma substância terapeuticamente ativa. os compostos ativos da presente invenção são úteis no tratamento terapêutico e/ou profilático de, por exemplo, doença de alzheimer.
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公开(公告)号:MX354173B
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:MX2014008446
申请日:2013-01-23
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: THOMAS WOLTERING , HANS HILPERT , ROLAND HUMM
IPC: C07D401/12 , A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D403/12 , C07D413/12
Abstract: La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula I (ver Fórmula) que tiene actividad inhibidora de la BACE1, su producción, composiciones farmacéuticas que lo contienen y su uso como sustancias terapéuticamente activas. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico por ejemplo de la enfermedad de Alzheimer.
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公开(公告)号:PH12015502365A1
公开(公告)日:2016-02-22
申请号:PH12015502365
申请日:2015-10-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
Inventor: HANS HILPERT , ROLAND HUMM , THORSTEN MUSER , CHRISTIAN SCHNIDER , ROGER WERMUTH , THOMAS WOLTERING
IPC: A61K31/5355 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D413/14
Abstract: The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.
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公开(公告)号:PH12014501334A1
公开(公告)日:2014-09-15
申请号:PH12014501334
申请日:2014-06-11
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
Inventor: HANS HILPERT , ROLAND HUMM , THOMAS WOLTERING
IPC: A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12
Abstract: The present invention provides a compound of formula (I) having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.
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公开(公告)号:AU2010244470A1
公开(公告)日:2011-12-01
申请号:AU2010244470
申请日:2010-05-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: DAVID BANNER , HANS HILPERT , ROLAND HUMM , HARALD MAUSER , MAYWEG ALEXANDER V , FABIENNE RICKLIN , MARK ROGERS-EVANS
IPC: C07D239/22 , A61K31/513 , A61K31/527 , A61P3/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: This invention relates to dihydropyrimidinones of the formula (I), wherein X and Rto R are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the treatment or prevention of diseases such as diabetes.
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