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    INDOLIN-2-ONE OR PYRROLO-PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES
    3.
    发明专利
    INDOLIN-2-ONE OR PYRROLO-PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES 未知

    公开(公告)号：PH12016502231A1

    公开(公告)日：2017-01-09

    申请号：PH12016502231

    申请日：2016-11-09

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： HANS HILPERT ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  ROLAND HUMM ,  THEODOR STOLL ,  THORSTEN MUSER ,  JEAN-MARC PLANCHER ,  DELPHINE GAUFRETEAU

    IPC: A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    Abstract: The present invention is concerned with 2-oxo-2,3-dihydro-indoles of general formula (I) wherein Ar1 is phenyl or a five or six membered heteroaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-); R1 is lower alkyl, halogen, cyano or cycloalkyl; Ar2 is a five or six membered heteroaryl group, containing one, two, three or four heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-), or is benzo[b]thiophenyl; R2 is hydrogen, lower alkyl, halogen, cyano, lower alkyl substituted by hydroxyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by amino, lower alkyl substituted by alkoxy, lower alkyl substituted by amide, or is cycloalkyl; X is CH or N; n is 1 or 2; m is 1 or 2; as well as with a pharmaceutically acceptable salt thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used in the treatment of CNS diseases related to positive (psychosis) and negative symptoms of schizophrenia, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive-compulsive disorders, cognitive impairment, bipolar disorders, mood disorders, major depression, treatment resistant depression, anxiety disorders, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, neurodegenerative disease, sleep disturbances, chronic fatigue syndrome, stiffness, inflammatory disease, asthma, Huntington's disease, ADHD, amyotrophic lateral sclerosis, epilepsy, effects in arthritis, autoimmune disease, viral and fungal infections, cardiovascular diseases, ophthalmology and inflammatory retinal diseases and balance problems.

    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN-2-ONA.
    5.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN-2-ONA. 未知

    公开(公告)号：MX2016016383A

    公开(公告)日：2017-05-01

    申请号：MX2016016383

    申请日：2015-06-23

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： HANS HILPERT ,  DELPHINE GAUFRETEAU ,  ROLAND HUMM ,  JEAN-MARC PLANCHER ,  SABINE KOLCZEWSKI ,  THEODOR STOLL ,  THORSTEN MUSER

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    Abstract: La presente invención se refiere a 2-oxo-2,3-dihidro-indoles de fórmula general: en la que: Ar1 es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de entre N, S o O, caracterizado porque el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), R1 es alquilo inferior, halógeno, ciano o cicloalquilo, Ar2 es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre N, S o O, en donde el heteroátomo N en el grupo heteroarilo puede oxidarse a N+-(O-), o es benzo[b]tiofenilo, R2 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, ciano, alquilo inferior sustituido con hidroxilo, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquilo inferior sustituido con amino, alquilo inferior sustituido con alcoxi, alquilo inferior sustituido con amida, o es cicloalquilo, X es CH o N, n es 1 ó 2, m es 1 ó 2, así como a una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, con una mezcla racémica, o con su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondiente. Los compuestos pueden usarse en el tratamiento de enfermedades del SCN relacionadas con síntomas positivos (psicosis) y negativos de la esquizofrenia, abuso de sustancias, adicción al alcohol y drogas, trastornos obsesivo-compulsivos, alteraciones cognitivas, trastornos bipolares, trastornos del humor, depresión mayor, depresión resistente al tratamiento, trastornos de ansiedad, enfermedad de Alzheimer, autismo, enfermedad de Parkinson, dolor crónico, trastorno límite de la personalidad, enfermedades neurodegenerativas, alteraciones del sueño, síndrome de fatiga crónica, rigidez, enfermedades inflamatorias, asma, enfermedad de Huntington, ADHD, esclerosis lateral amiotrófica, epilepsia, efectos en la artritis, enfermedades autoinmunitarias, infecciones víricas y fúngicas, enfermedades cardiovasculares, enfermedades oftalmológicas e inflamatorias retinianas y problemas del equilibrio.

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