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    ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.
    8.
    发明专利
    ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO. 未知

    公开(公告)号：ES2224462T3

    公开(公告)日：2005-03-01

    申请号：ES98965820

    申请日：1998-12-08

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： MABIRE DOMINIQUE ,  ADELINET CHRISTOPHE DENIS ,  CSOKA IMRE CHRISTIAN ,  VENET MARC GASTON

    IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi, (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo sustituido opcionalmente con C1, 4alquilo, morfolinilo, perhidro-azepinilo, carboxilo, C C1-4 alquiloxi-carbonilo, aminocarbonilo, mono- y di(C1-4alquil)-aminocarbonilo, arilo, ariloxi y ariltio; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente de fórmula -R1-R2- en donde -R1-R2- representa-(CH2)n- en donde n es 2, 3, 4, 5 ó 6; R3 representa hidrógeno, C1-6alquilo, arilo, Het1 o C1-6alquilo sustituido con arilo o Het1; R4 representa hidrógeno; hidroxi; mercapto; C1-6alquil-oxi; C C1-6alquiltio; ariloxi; ariltio; Het1-oxi; Het1-tio; C C1-12 alquilosustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, ariloxi, ariltio, Het1-oxi, , Het1-tio, C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con hidroxicarbonil-C1-6alquilo, carboxilo, C1-6alquiloxicarbonilo, aril-C1-6alquiloxi, arilC1-6alquiltio, arilo, Het1; C2-8alquenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halo, C3-7cicloalquilo, arilo, Het1; C2-8alquinilosustituido opcionalmente con halo, C3-7cicloalquilo, arilo; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo o arilo; C5-7ciclo-alquenilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo o arilo; arilo; Het1; o-Alk - NR3R5 (i) o -NR3R5 (ii) en donde Alk representa C1-6alcanodiílo; y R5 representa hidrógeno, C1-6alquilo, arilo, Het1, (aril o Het1)C1-6alquilo, (aril o Het1)-carbonilo o o (aril o o Het1) C1-6alquiloxicarbonilo; arilo representa indanilo, indenilo, naftilo, 5, 6, 7, 8-tetrahidro-2-naftalenilo; fenilo; donde dicho indanilo, indenilo, naftilo o fenilo puede estar sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, halo, nitro, ciano, amino, azido, mono- o o di(C1-6alquil)amino, C1-6alquilcarbonilamino, C1-6alquilo, polihalo-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilo, fenilo, feniloxi, fenil-C1-6alquiloxi, piridinil-C1-6 alquiloxi, C1-6alquiloxi, formilo, carboxilo, y C1-6alquilcarbonilo; o dos átomos de carbono adyacentes en dicho fenilo pueden estar sustituidos por un solo radical bivalente que tiene la fórmula C1-12alcanodiílo o polihalo C1-12alcanodiílo; Het representa un heterociclo insaturado seleccionado de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo y piridinilo; pudiendo estar cada uno de dichos heterociclos insaturados sustituido opcionalmente con amino, mercapto, C1-6alquilo, C1-6alquiltio o arilo; y Het1 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de pirrolidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1, 3, 4-tria -zolilo, 1, 2, 4-triazolilo, tetrahidro-furanilo, furanilo, tiolanilo, tienilo, dioxolanilo, isoxazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, isoxazolidinilo, oxazolidinilo, isotiazolidinilo, tiazolidinilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1, 2, 3-triazinilo, 1, 2, 4-triazinilo, tetrahidropiranilo, piranilo, morfolinilo y dioxanilo; pudiendo estar cada uno de dichos heterociclos monocíclicos sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1, 4alquilo, hidroxi, amino, halo, arilo, arilcar.

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