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    1,2,4-Triazoles trisustituidos
    6.
    发明专利
    1,2,4-Triazoles trisustituidos 未知

    公开(公告)号：ES2501946T3

    公开(公告)日：2014-10-02

    申请号：ES07728289

    申请日：2007-04-19

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F ,  MACDONALD GREGOR JAMES ,  LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE ,  ZHUANG WEI ,  DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD ,  VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MARIA ,  VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA ,  DINKLO THEODORUS ,  DUFFY JAMES EDWARD STEWART

    IPC: C07D401/04

    Abstract: Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(>=O)-, R7-O-C(>=O)-NR8-, R10-O-C(>=O)-, R3-C(>=O)-NR4 -, HO-N-C(>=NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino; L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo, benzodioxanilo, dihidrofuropiridinilo, 7-azaindolinilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo; en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno o dos o más sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihaloalquilo C1-6, HO-alquilo C1-6-, polihalo-(alquil C1-6)-O-, amino-alquilo C1-6-, mono- o di(alquil C1-6)amino, R15R16N-C(>=O)-, morfolinilo, CH3O-(alquil C1-6)-NH-, HO-(alquil C1- 6)-NH-, benciloxilo, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)-NH-, (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-NH-, polihalo(alquil C1-6)- C(>=O)-NR14-, (alquil C1-6)-C(>=O)-, y (alquil C1-6)-O-(alquil C1-6)-; R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (alquil C1-4)-O-alquilo C1- 6, Het2, HO-alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con alquilo C1-4, (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, dimetilamino-alquilo C1-4 o 2-hidroxiciclopentan-1-ilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un radical heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, y morfolinilo; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o Het3; R4 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R6 representa hidrógeno, o cuando Q representa fenilo, R6 también puede ser un alcanodiilo C2-6 unido a dicho anillo de fenilo para formar junto con el nitrógeno al que está unido y dicho anillo de fenilo, indolinilo sustituido con trifluorometilo; R7 y R10 representan cada uno independientemente alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R11 y R14 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R15 y R16 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o R15 y R16 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar pirrolidinilo; Het y Het1 representan cada uno independientemente oxazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; Het2 representa tetrahidrofuranilo; Het3 representa oxazolilo; un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato o una amina cuaternaria del mismo.

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