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    Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2
    2.
    发明专利
    Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2 未知

    公开(公告)号：ES2705425T3

    公开(公告)日：2019-03-25

    申请号：ES15744915

    申请日：2015-07-30

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR ,  VAN GOOL MICHIEL LUC MARIA ,  MARTIN-MARTIN MARÍA LUZ ,  CONDE-CEIDE SUSANA ,  ANDRES-GIL JOSÉ IGNACIO ,  DELGADO-GONZALEZ OSCAR ,  TRESADERN GARY JOHN ,  TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS AVELINO

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, cicloalquilo C3-7, Arilo, Het1 y Het2; en donde Arilo es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -Oalquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, -C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], - S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; Het1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; Het2 es (a) un sustituyente heterociclilo aromático de 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", - NHC(O)alquilo C1-4, -C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; o (b) un heterociclilo aromático de 5 miembros que se selecciona del grupo que consiste en tiazolilo, oxazolilo, 1Hpirazolilo y 1H-imidazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohaloalquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, - C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; cada R' y R" se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y -alquil C2-4-OH; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4; y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH; o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

    Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1
    4.
    发明专利
    Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1 未知

    公开(公告)号：ES2483866T3

    公开(公告)日：2014-08-08

    申请号：ES07847809

    申请日：2007-12-04

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： ANDRES-GIL JOSÉ IGNACIO ,  ALCAZAR-VACA MANUEL JES S ,  DAUTZENBERG FRANK MATTHIAS ,  LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA

    IPC: C07D471/10 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5386 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D498/10

    Abstract: Compuesto según la fórmula (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: A es un radical según la fórmula (II) en la que k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo; X es CH o N; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5; R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio, formilo, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; p es un número entero, igual a cero, 1, 2 ó 3; q es un número entero, igual a cero, 1, 2 ó 3; Y1, Y3 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de un enlace sencillo, O, NR7, S, SO y SO2; en el que R7 se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; Y2 es un radical hidrocarbonado C1-6 saturado o insaturado, lineal o ramificado, en el que uno o más átomos de hidrógeno pueden reemplazarse opcionalmente por un radical seleccionado del grupo de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio y formilo; B es un anillo de 6 miembros que contiene cero, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido con r sustituyentes R6 seleccionados, cada uno independientemente entre sí, del grupo de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio, formilo, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; y en el que r es un número entero, igual a 1 ó 2; o dos sustituyentes R6 pueden combinarse para dar un radical -CH2CH2CH2- u -OCH2O-; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene el número indicado de átomos de carbono; en el que el radical puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, nitro, tio y formilo; y halo es flúor, cloro, bromo o yodo.

    Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2
    6.
    发明专利
    Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2 未知

    公开(公告)号：ES2702192T3

    公开(公告)日：2019-02-27

    申请号：ES15742317

    申请日：2015-07-30

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： ANDRES-GIL JOSÉ IGNACIO ,  VAN GOOL MICHIEL LUC MARIA ,  TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS AVELINO ,  DE LUCAS OLIVARES ANA ISABEL ,  ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR ,  DELGADO-GONZALEZ OSCAR

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4; R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, -alquil C1-4-OH y NR5aR5b; en la que R5a y R5b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, - alquil C1-4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH; o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

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