公开(公告)号：WO2016004305A3

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/US2015038986

申请日：2015-07-02

Applicant: PHARMACYCLICS LLC

Inventor： CHEN WEI ,  YAN SHUNQI ,  WANG LONGCHENG ,  LOURY DAVID J ,  JIA ZHAOZHONG J ,  FRYE LEAH LYNN ,  GREENWOOD JEREMY ROBERT ,  SHELLEY MEE YOO ,  ATALLAH GORDANA BABIC ,  ZANALETTI RICCARDO ,  CATALANI MARIA PIA ,  RAVEGLIA LUCA FRANCESCO

IPC: A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed herein are compounds that inhibit Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also described are irreversible inhibitors of Btk. In addition, reversible inhibitors of Btk are also described. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

Abstract translation: 本文公开了抑制Bruton酪氨酸激酶（Btk）的化合物。 还描述了Btk的不可逆抑制剂。 此外，还描述了Btk的可逆抑制剂。 还公开了包含化合物的药物组合物。 公开了使用Btk抑制剂的方法，单独或与其它治疗剂组合用于治疗自身免疫性疾病或病症，异种免疫疾病或病症，癌症，包括淋巴瘤和炎性疾病或病症。

公开(公告)号：AU2020286332A1

公开(公告)日：2021-01-21

申请号：AU2020286332

申请日：2020-12-11

Applicant: PHARMACYCLICS LLC

Inventor： ATALLAH GORDAN BABIC ,  CHEN WEI ,  JIA ZHAOZHONG J ,  POZZAN ALFONSO ,  RAVEGLIA LUCA FRANCESCO ,  ZANALETTI RICCARDO

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  C07D417/14

Abstract: INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE Abstract Disclosed herein are reversible and irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also disclosed are phar-maceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are described, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

公开(公告)号：AR110273A1

公开(公告)日：2019-03-13

申请号：ARP170103331

申请日：2017-11-29

Applicant: PHARMACYCLICS LLC

Inventor： POZZAN ALFONSO ,  CATALANI MARIA PIA ,  PEZZATI BERNARDO ,  RAVEGLIA LUCA FRANCESCO ,  KORMAN HENRY ,  DANDA JR FELIX ,  ZANALETTI RICCARDO ,  JIA ZHAOZHONG J ,  CHEN WEI

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: A¹ es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; A² es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; L¹ es -N(R⁴)C(O)-, -N(R⁴)-C(O)N(R⁴)-, -C(O)N(R⁴)-, -OC(O)-, o -C(O)O-; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, halo, CN, cicloalquilo C₃₋₆, o heteroarilo, cada uno de los cuales es no sustituido o independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxi; o A², L¹, y R¹, tomados juntos con los átomos a los cuales se unen, forman un heterociclilo bicíclico o tricíclico de 9 - 14 miembros el cual es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆, hidroxi, y carbonilo; W es N o C(H); R² es alquilo C₁₋₆, halo o -OH; Y es un enlace sencillo, o -L²-N(R³)C(O)-; Z es H, alquilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₇ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₂ sustituido o no sustituido, o heteroarilo C₁₋₁₂ sustituido o no sustituido; cada R³ y R⁴ es independientemente H o alquilo C₁₋₆; L² es un enlace sencillo o -(CH₂)ₜ-; t es 1, 2, ó 3; m es 0 ó 1; y n es 0, 1, 2, ó 3; o una sal o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable; siempre que i) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces A² es diferente de fenilo no sustituido; o ii) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces Y es -N(H)C(O), y Z es alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, o alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido.