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    INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
    6.
    发明专利
    INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE 未知

    公开(公告)号：SG10201911523YA

    公开(公告)日：2020-02-27

    申请号：SG10201911523Y

    申请日：2016-06-02

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： ATALLAH GORDANA ,  CHEN WEI ,  JIA ZHAOZHONG ,  POZZAN ALFONSO ,  RAVEGLIA LUCAL ,  ZANALETTI RICCARDO

    Abstract: Disclosed herein are reversible and irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are described, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON
    9.
    发明专利
    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON 未知

    公开(公告)号：AR110273A1

    公开(公告)日：2019-03-13

    申请号：ARP170103331

    申请日：2017-11-29

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： POZZAN ALFONSO ,  CATALANI MARIA PIA ,  PEZZATI BERNARDO ,  RAVEGLIA LUCA FRANCESCO ,  KORMAN HENRY ,  DANDA JR FELIX ,  ZANALETTI RICCARDO ,  JIA ZHAOZHONG J ,  CHEN WEI

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: A¹ es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; A² es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; L¹ es -N(R⁴)C(O)-, -N(R⁴)-C(O)N(R⁴)-, -C(O)N(R⁴)-, -OC(O)-, o -C(O)O-; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, halo, CN, cicloalquilo C₃₋₆, o heteroarilo, cada uno de los cuales es no sustituido o independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxi; o A², L¹, y R¹, tomados juntos con los átomos a los cuales se unen, forman un heterociclilo bicíclico o tricíclico de 9 - 14 miembros el cual es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆, hidroxi, y carbonilo; W es N o C(H); R² es alquilo C₁₋₆, halo o -OH; Y es un enlace sencillo, o -L²-N(R³)C(O)-; Z es H, alquilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₇ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₂ sustituido o no sustituido, o heteroarilo C₁₋₁₂ sustituido o no sustituido; cada R³ y R⁴ es independientemente H o alquilo C₁₋₆; L² es un enlace sencillo o -(CH₂)ₜ-; t es 1, 2, ó 3; m es 0 ó 1; y n es 0, 1, 2, ó 3; o una sal o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable; siempre que i) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces A² es diferente de fenilo no sustituido; o ii) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces Y es -N(H)C(O), y Z es alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, o alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido.

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