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    INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP.
    5.
    发明专利
    INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP. 未知

    公开(公告)号：ES2272742T3

    公开(公告)日：2007-05-01

    申请号：ES02750339

    申请日：2002-07-25

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  JANTZEN HANS-MICHAEL ,  HUANG WOLIN ,  SEDLOCK DAVID M ,  MARLOWE CHARLES K ,  KANE-MAGUIRE KIM A

    IPC: C07D239/96 ,  C07D521/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/175 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/64 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D213/70 ,  C07D239/22 ,  C07D239/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente C o N, en la que cuando Q es un átomo de carbono anular, cada átomo de carbono anular está sustituido independientemente por X, en la que X es en cada caso un miembro seleccionado independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, polihaloalquilo, ¿OR3, ¿SR3, ¿CN, ¿NO2, ¿SO2R3, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, arilo sustituido por 1-4 grupos R3, amino, aminoalquilo C1-8, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-8, alquilamino C1-6, alquilamino-C1-6-alquiloC1-8, dialquilamino C1-6, dialquilamino-C1-6-alquilo C1- 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi-C1-3-carbonilo, alcoxi-C1-3-carbonilalquilo C1-6, carboxialquiloxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1- 6, y un sistema anular heterocíclico de 5 a 10 miembros fusionado o no fusionado, aromático o no aromático, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, con la condición de que los átomos de carbono y nitrógeno, cuando estén presentes en el sistema anular heterocíclico, estén sin sustituir, mono- o di-sustituidos independientemente con 0-2 grupos R4, en la que R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, ¿CN, ¿NO2, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, amino, aminoalquilo C1-8, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-8, alquilamino C1-6, alquilamino-C1-6-alquilo C1-8, dialquilamino C1-6, dialquilamino-C1-6-alquilo C1- 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi-C1-3-carbonilo, alcoxi-C1-3-carbonilalquilo C1-6, carboxialquiloxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1- 6, -tio y tio-alquilo C1-6; e Y se selecciona del grupo constituido por O, S, N¿OR5, y NR5, en las que R5 se selecciona del grupo constituido por: H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, NR2, y CN; o sales farmacéuticamente aceptables.

    INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
    10.
    发明专利
    INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS. 未知

    公开(公告)号：ES2252193T3

    公开(公告)日：2006-05-16

    申请号：ES01908817

    申请日：2001-02-05

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  JANTZEN HANS-MICHAEL ,  HUANG WOLIN ,  SEDLOCK DAVID M ,  MARLOWE CHARLES K

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/22 ,  C07D239/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D411/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/425 ,  A61K31/55 ,  C07D521/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por: H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, -cicloalquil C C3-8, arilo, alqilarilo, heteroarilo, -(C=O)-alquilo C1-C8, -(C=O)-arilo y -(C=O)-heteroarilo; R2, R3, R4 y R5 son cada uno de ellos miembros seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, polihaloalquilo, -OR6, -SR6, -CN, -NO2, -SO2R6, -alquilo C1-10, -cicloalquilo C3-8, arilo, arilo sustituido con 1-4 grupos R6, amino, amino alquilo-C1-88, acil C1-3 amino, acil C1-3 amino-alquilo C1-8, alquil C1-6 amino; alquil C1-6 amino alquilo C1, 8, dialquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino alquilo C1, 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, carboxi alquilo C1-6, alcoxi C1-3 carbonilo, alcoxi C1-3 carbonil-alquilo C C1-6, carboxi alquil C1-6 oxi, hidroxi, hidroxi alquilo C1-6, y un sistema de anillo heterocíclico aromático o no aromático condensado o no condensado de 5 a 10 miembros, que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, con la condición de que los átomos de carbono y nitrógeno, cuando están presentes en el sistema de anillo heterocíclico, están no sustituidos, mono- o di-sustituidos independientemente con 0-2 grupos R7; en la que R6 y R7 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-10, -cicloalquilo C3-8, arilo, amino, amino -alquilo C1-8, acil C1-3 amino, acil C1-3 amino-alquilo C1-8, alquil C1-6 amino; alquil C1-6 amino alquilo C1, 8, dialquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino alquilo C1, 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-3 carbonilo, alcoxi C1-3 carbonil-alquiloC1-6, carboxi alquil C1-6 oxi, hidroxi, hidroxi alquilo C1-6, -tio y tio-alquilo C1-6; Y se selecciona entre el grupo constituido por O, S, N-OR8; NR8; en la que R8 se selecciona entre el grupo constituido por: H, alquilo C1~10; cicloalquilo C3-8 y CN; y las sales y profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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