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    第Ｘａ因子阻害剤の合成方法
    1.
    发明专利
    第Ｘａ因子阻害剤の合成方法 审中-公开

    公开(公告)号：JP2015091840A

    公开(公告)日：2015-05-14

    申请号：JP2014260157

    申请日：2014-12-24

    Applicant: MILLENNIUM PHARM INC ,  PORTOLA PHARM INC

    Inventor： ANJALI PANDEY ,  EMILIA P T LEITAO ,  JOSE RATO ,  ZHIGUO JAKE SONG

    IPC: C07D213/75 ,  C07C257/18

    Abstract: 【課題】第Xa因子阻害剤、ベトリキサバンの合成方法の提供。【解決手段】2−アミノ−N−(5−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−メトキシ−ベンズアミドと4−(N,N−ジメチルカルバミミドイル)安息香酸とを反応させるステップを含む式IIで表される化合物の製造方法。(R1及びR2は各々独立にC1〜C6アルキル;R3及びR4はH、F、Cl、Br又はメトキシ;R5はF、Cl、Br又はメトキシ)【選択図】なし

    BICYCLIC OXA-LACTAM KINASE INHIBITORS
    3.
    发明申请
    BICYCLIC OXA-LACTAM KINASE INHIBITORS 审中-公开
    双环己内酰胺激酶抑制剂

    公开(公告)号：WO2014051654A3

    公开(公告)日：2014-05-22

    申请号：PCT/US2013000225

    申请日：2013-09-27

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： PANDEY ANJALI ,  SONG YONGHONG ,  XU QING

    IPC: A61K31/5365

    CPC classification number: C07D498/04

    Abstract: Provided are bicyclic oxa-lactam compounds for inhibition of JAK/Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting JAK/Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by JAK/Syk kinase activity.

    Abstract translation: 提供用于抑制JAK / Syk激酶的双环氧杂内酰胺化合物，用于制备此类化合物的中间体，其制备方法，其药物组合物，抑制JAK / Syk激酶活性的方法以及治疗至少部分 通过JAK / Syk激酶活性。

    [4-(6-HALO-7-SUBSTITUTED-2,4-DIOXO-1,4-DIHYDRO-2H-QUINAZOLIN-3-YL)-PHENYL]-5-CHLORO-THIOPHEN-2-YL-SULFONYLUREAS AND FORMS AND METHODS RELATED THERETO
    8.
    发明申请
    [4-(6-HALO-7-SUBSTITUTED-2,4-DIOXO-1,4-DIHYDRO-2H-QUINAZOLIN-3-YL)-PHENYL]-5-CHLORO-THIOPHEN-2-YL-SULFONYLUREAS AND FORMS AND METHODS RELATED THERETO 审中-公开
    [4-（6-卤代-7-取代的-2,4-二氧-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] -5-氯 - 噻吩-2-基 - 磺酰基脲 相关的方法

    公开(公告)号：WO2007056219A3

    公开(公告)日：2007-12-27

    申请号：PCT/US2006043093

    申请日：2006-11-03

    Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  SCARBOROUGH CARROLL ANNA CREW ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M

    Inventor： HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M ,  SCARBOROUGH ROBERT M

    IPC: A61K31/5513 ,  A61K31/44 ,  C07D257/04

    CPC classification number: C07D409/12

    Abstract: The present invention provides novel sulfonylurea compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives and polymorph and amorphous forms thereof. The compounds in their various forms are effective platelet ADP receptor inhibitors and may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also provides a method for preparing such compounds and forms and for preventing or treating thrombosis and thrombosis related conditions in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or forms thereof.

    Abstract translation: 本发明提供了式（I）的新型磺酰脲化合物及其药学上可接受的衍生物和多晶型物及其无定形形式。 各种形式的化合物是有效的血小板ADP受体抑制剂，并且可以用于各种药物组合物中，并且特别有效用于预防和/或治疗心血管疾病，特别是与血栓形成相关的疾病。 本发明还提供了用于制备这些化合物和形式以及用于预防或治疗哺乳动物的血栓形成和血栓形成相关病症的方法，其包括施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其形式 。

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