公开(公告)号：WO2006098961A3

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：PCT/US2006008145

申请日：2006-03-07

Applicant: SCHERING CORP ,  TAGAT JAYARAM R ,  GUZI TIMOTHY J ,  LABROLI MARC ,  POKER CORY ,  XIAO YUSHI ,  KEREKES ANGELA D ,  YU TAO ,  PALIWAL SUNIL ,  TSUI HON-CHUNG ,  SHIH NENG-YANG ,  MCCOMBIE STUART W ,  MADISON VINCENT S ,  LESBURG CHARLES A ,  DUCA JOSE S

Inventor： TAGAT JAYARAM R ,  GUZI TIMOTHY J ,  LABROLI MARC ,  POKER CORY ,  XIAO YUSHI ,  KEREKES ANGELA D ,  YU TAO ,  PALIWAL SUNIL ,  TSUI HON-CHUNG ,  SHIH NENG-YANG ,  MCCOMBIE STUART W ,  MADISON VINCENT S ,  LESBURG CHARLES A ,  DUCA JOSE S

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D495/14 ,  C07D495/20 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/06 ,  C07D495/14 ,  C07D495/20 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) (wherein R 1 , R 3 , X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

Abstract translation: 本发明提供式（I）（其中R 1，R 3，X，W，Z和环Y如本文所定义）的化合物。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。

公开(公告)号：WO9805292A3

公开(公告)日：1998-04-02

申请号：PCT/US9713383

申请日：1997-08-06

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： LOWE DEREK B ,  CHANG WEI K ,  KOZLOWSKI JOSEPH A ,  BERGER JOEL G ,  MCQUADE ROBERT ,  BARNETT ALLEN ,  SHERLOCK MARGARET ,  TOM WING ,  DUGAR SUNDEEP ,  CHEN LIAN-YONG ,  CLADER JOHN W ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  WANG YUGUANG ,  MCCOMBIE STUART W ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  VACCARO WAYNE D ,  GREEN MICHAEL J ,  BROWNE MARGARET E ,  ASBEROM THEODROS ,  BOYLE CRAIG D ,  JOSIEN HUBERT B

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/96 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

Abstract: Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperidine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R?1, R2, R3, R4, R21, R27, R28¿, X, Y and Z as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula with acetylcholinesterase inhibitors.

Abstract translation: 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。

公开(公告)号：WO2009097233A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：PCT/US2009031972

申请日：2009-01-26

Applicant: SCHERING CORP ,  ALBANY MOLECULAR RES INC ,  RAINKA MATTHEW PAUL ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  PETERSON LISA HELEN ,  FLEMING MIKE ,  BELANGER DAVID B ,  CURRAN PATRICK J ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  YU TAO ,  ZHANG YONGLIAN ,  XIAO YUSHI ,  KEREKES ANGELA D ,  TAGAT JAYARAM R ,  DOLL RONALD J ,  SIDDIQUI M ARSHAD

Inventor： RAINKA MATTHEW PAUL ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  PETERSON LISA HELEN ,  FLEMING MIKE ,  BELANGER DAVID B ,  CURRAN PATRICK J ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  YU TAO ,  ZHANG YONGLIAN ,  XIAO YUSHI ,  KEREKES ANGELA D ,  TAGAT JAYARAM R ,  DOLL RONALD J ,  SIDDIQUI M ARSHAD

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or Aurora kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or Aurora kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：WO2008156614A2

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/US2008007295

申请日：2008-06-11

Applicant: SCHERING CORP ,  YU TAO ,  BELANGER DAVID B ,  KEREKES ANGELA D ,  MENG ZHAOYANG ,  TAGAT JAYARAM R ,  ESPOSITE SARA J ,  MANDAL AMIT K ,  XIAO YUSHI ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  ZHANG YONGLIAN ,  CURRAN PATRICK J ,  DOLL RONALD ,  SIDDIQUI M ARSHAD

Inventor： YU TAO ,  BELANGER DAVID B ,  KEREKES ANGELA D ,  MENG ZHAOYANG ,  TAGAT JAYARAM R ,  ESPOSITE SARA J ,  MANDAL AMIT K ,  XIAO YUSHI ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  ZHANG YONGLIAN ,  CURRAN PATRICK J ,  DOLL RONALD ,  SIDDIQUI M ARSHAD

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or Aurora kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or Aurora kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：WO2007064620A3

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/US2006045499

申请日：2006-11-28

Applicant: SCHERING CORP ,  DUNKLE LISA ,  STRIZKI JULIE M ,  BAROUDY BAHIGE M ,  TAGAT JAYARAM R

Inventor： DUNKLE LISA ,  STRIZKI JULIE M ,  BAROUDY BAHIGE M ,  TAGAT JAYARAM R

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A composition including a CXCR4 antagonist and a CCR5 antagonist represented by formula I or II: or an acceptable salt, solvate or ester thereof. The GXCR4 antagonist includes at least one of AMD-070. CS-3955, KRH-1 120, KRH-2731, and KRH-1636. These compositions are used to manufacture medicaments for the treatment of HIV infections.

Abstract translation: 包含由式I或II表示的CXCR4拮抗剂和CCR5拮抗剂的组合物：或其可接受的盐，溶剂合物或酯。 GXCR4拮抗剂包括AMD-070中的至少一种。 CS-3955，KRH-1 120，KRH-2731和KRH-1636。 这些组合物用于制备用于治疗HIV感染的药物。

公开(公告)号：JP2008024714A

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：JP2007233458

申请日：2007-09-07

Applicant: Schering Corp ,  シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： LOWE DEREK ,  WEI CHANG ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  BERGER JOEL G ,  MCQUADE ROBERT ,  BARNETT ALLEN ,  SCHERLOCK MARGARET ,  TOM WING ,  DUGAR SUNDEEP ,  CHEN LIAN-YONG ,  CLADER JOHN W ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  WANG YUGUANG ,  MCCOMBIE STUART W ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  WAYNE VACCARO ,  GREEN MICHAEL J ,  BROWNE MARGARET E ,  ASBEROM THEODROS

IPC: C07D211/20 ,  C07D295/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D237/10 ,  C07D239/34 ,  C07D241/04 ,  C07D241/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D285/34 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/62 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders. SOLUTION: The di-N-substituted piperidine compound or 1,4-di-substituted piperazine compound of formula (I) (R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R 28 , X, Y, and Z are particularly defined) (including all isomers, salts, esters, and solvates) are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用于治疗认知障碍的毒蕈碱拮抗剂。 解决方案：式（I）的二-N-取代的哌啶化合物或1,4-二取代哌嗪化合物（R，R 1，R 2，R 2， ，R 3 ，R 4 ，R 21 ，R SP SP 27， ，X，Y和Z特别定义）（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物）是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011219493A

公开(公告)日：2011-11-04

申请号：JP2011151208

申请日：2011-07-07

Applicant: Schering Corp ,  シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： BAROUDY BAHIGE M ,  CLADER JOHN W ,  JOSIEN HUBERT B ,  MCCOMBIE STUART W ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  MILLER MICHAEL W ,  NEUSTADT BERNARD R ,  PALANI ANANDAN ,  STEENSMA RUO ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  LAUGHLIN MARK A

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide piperazine derivatives useful as selective CCR5 antagonists, pharmaceutical compositions containing compounds thereof, and methods of treatment using the compounds.SOLUTION: There are provided: the method, as for the treatment of HIV, comprising administering to a human in need of such treatment an effective amount of a CCR5 antagonist; the pharmaceutical composition for the treatment of HIV comprising an effective amount of a CCR5 antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier; and the pharmaceutical composition for the treatment of solid organ transplant rejection, graft vs host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies, or multiple sclerosis comprising an effective amount of a CCR5 antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier.

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用作选择性CCR5拮抗剂的哌嗪衍生物，含有其化合物的药物组合物，以及使用该化合物的治疗方法。 提供了：用于治疗HIV的方法，包括向需要这种治疗的人施用有效量的CCR5拮抗剂; 用于治疗HIV的药物组合物，其包含与药学上可接受的载体组合的有效量的CCR5拮抗剂; 以及用于治疗实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的药物组合物，其包含有效量的CCR5拮抗剂与 药学上可接受的载体。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：DE60045528D1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：DE60045528

申请日：2000-05-01

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BAROUDY BAHIGE M ,  CLADER JOHN W ,  JOSIEN HUBER B ,  MCCOMBIE STUART W ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  MILLER MICHAEL W ,  NEUSTADT BERNARD R ,  PALANI ANANDAN ,  STEENSMA RUO ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  LAUGHLIN MARK A ,  SMITH ELIZABETH M ,  GILBERT ERIC ,  LABROLI MARC A

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  G01F1/46

公开(公告)号：SK287418B6

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：SK51242007

申请日：2000-05-01

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BAROUDY BAHIGE M ,  CLADER JOHN W ,  JOSIEN HUBERT B ,  MCCOMBIE STUART W ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  MILLER MICHAEL W ,  NEUSTADT BERNARD R ,  PALANI ANANDAN ,  SMITH ELIZABETH M ,  STEENSMA RUO ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  LAUGHLIN MARK A ,  GILBERT ERIC ,  LABROLI MARC A

IPC: C07D211/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/58 ,  C07D401/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/00 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  G01F1/46

Abstract: It is described a pharmaceutical composition comprising an effective amount of compound of the general formula (II) in combination with one or more antiviral or other agents useful in the treatment of Human Immunodeficiency Virus and a pharmaceutically acceptable carrier. Also it is described a kit comprising mentioned pharmaceutical composition.

公开(公告)号：CH1175401H9

公开(公告)日：2007-03-30

申请号：CH00926486

申请日：2000-05-01

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BAROUDY BAHIGE M ,  CLADER JOHN W ,  JOSIEN HUBERT B ,  MCCOMBIE STUART W ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  MILLER MICHAEL W ,  NEUSTADT BERNARD R ,  PALANI ANANDAN ,  SMITH ELIZABETH M ,  STEENSMA RUO ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  LAUGHLIN MARK A ,  GILBERT ERIC ,  LABROLI MARC A

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  G01F1/46