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    NOVEL AZABICYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    2.
    发明专利
    NOVEL AZABICYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 未知

    公开(公告)号：HRP20080184T5

    公开(公告)日：2008-10-31

    申请号：HRP20080184

    申请日：2008-04-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    DERIVADOS DE HEXACICLOPENTA[C]PIRROL COMO ACTIVADORES DE SISTEMAS HISTAMINICOS CENTRALES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATOLOGIAS ASOCIADAS AL ENVEJECIMIENTO CEREBRAL
    4.
    发明专利
    DERIVADOS DE HEXACICLOPENTA[C]PIRROL COMO ACTIVADORES DE SISTEMAS HISTAMINICOS CENTRALES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATOLOGIAS ASOCIADAS AL ENVEJECIMIENTO CEREBRAL 未知

    公开(公告)号：AR047685A1

    公开(公告)日：2006-02-01

    申请号：ARP050100585

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

    Abstract: Composiciones farmacéuticas y medicamentos, con actividad estimulante de sistemas histaminérgicos centrales para el tratamiento de enfermedades asociadas al envejecimiento cerebral. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), donde: m y n, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un entero comprendido entre 0 y 2 inclusive, siendo la suma de los dos enteros de 2 a 3 inclusive; donde: p y q, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un entero comprendido entre 0 y 2 inclusive; Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; Y e Y', que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxi, perhaloalquilo, nitro, amino (insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por uno o dos grupos alquilo), acilamino (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R)- donde R representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; W representa un grupo seleccionado entre ciano (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR), -N(R1)-Z1R2 y -Z2-NR1R2, donde: Z1 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, *-C(O)-N(R3)-, *-C(S)-N(R3)-, *-C(NR4)-N(R3)-, *-C(O)-O-, *-C(S)- O- o -S(O)r- donde r = 1 o 2, y * corresponde a la union a N(R1); Z2 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, -S(O)r- o un enlace; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 o R2 y R3, junto con el o los átomos que los portan, forman un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; a sus enantiomeros, diastereoisomeros, como así también a sus sales de adicion con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables; donde: el término ôalquiloö indica una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada C1-6; el término ôalqueniloö indica un grupo lineal o ramificada C3-6 y entre 1 y 3 enlaces dobles; el término ôalquiniloö indica un grupo lineal o ramificada C3-6 y entre 1 y 3 enlaces triples; el término ôalcoxiö indica un grupo alquiloxi en el que la cadena de alquilo lineal o ramificada C1-6; la expresion ôariloxi opcionalmente sustituidoö indica un grupo del cual el grupo arilo está opcionalmente sustituido; el término ôaciloö indica un grupo RaC(O)- en el que Ra representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; el término perhaloalquilo indica una cadena de carbono lineal o ramificada C1-3 y entre 1 y 7 átomos de halogeno; el término ôalquilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C1-6; el término ôalquenilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C2-6 y entre 1 y 3 enlaces dobles; el término ôalquinilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C2-6 y entre 1 y 3 enlaces triples; el término ôariloö indica un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo; el término ôheteroariloö indica un grupo monocíclico o bicíclico en el que al menos uno de los anillos es aromático, el grupo contiene entre 5 y 11 miembros de anillo y entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; el término ôcicloalquiloö indica un monociclo o biciclo de hidrocarburo C3-11 y opcionalmente es insaturado por 1 o 2 enlaces insaturados; el término ôheterocicloalquiloö indica un grupo mono- o bicíclico, saturado o insaturado por 1 o 2 enlaces insaturados, que contiene entre 4 y 11 miembros de anillo y entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; la expresion ôopcionalmente sustituidoö aplicada a los términos cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo indica i) que esos grupos pueden ser sustituidos por entre 1 y 3 sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halogeno, hidroxi, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino (insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por uno o dos grupos alquilo), acilamino (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; o ii) que esos grupos pueden ser sustituidos por un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o benzilo; entendiéndose que los grupos arilo o heteroarilo pueden además ser sustituidos por uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de un grupo que tenga tanto partes no aromáticas como aromáticas y que los grupos heterocicloalquilo pueden igualmente ser sustituidos por uno o dos grupo oxo; la expresion ôopcionalmente sustituidoö aplicada al término alquilo, alquenilo o alquinilo indica que esos grupos pueden ser sustituidos por uno o dos grupo idénticos o diferentes seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi, halogeno, hidroxi, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y ariloxi opcionalmente sustituido. Reivindicacion 31: Procedimiento para la preparacion de los compuestos de formula (1) de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizados porque se usa como material de inicio un compuesto de formula (2), donde: Alk es como se define para la formula (1), Hal representa un átomo de halogeno, X' representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo N(p)-, en el que (p) representa un átomo de hidrogeno, un grupo protector convecional para el átomo de nitrogeno o un grupo alquilo, y W, Y e Y' son como se define para la formula (1), dicho compuesto de formula (2), luego de la desproteccion opcional, se condensa en medio básico con un biciclo de formula (3), donde: n, m, p y q son como se definieron para la formula (1), para rendir un compuesto de formula (1); compuesto de formula (1) que, cuando W representa un grupo ciano, se hace reaccionar opcionalmente con hidroxido de sodio o hidroxido de potasio para rendir un compuesto de formula (4), un caso particular de los compuestos de formula (1) donde Alk, n, m, p, q, X, Y e Y' son como se definieron para la formula (1), compuestos de formula (1) que: pueden, si se desea, ser purificadas de acuerdo con una técnica de purificacion convencional; se separan opcionalmente en estereoisomeros de acuerdo con una técnica de separacion convencional; se convierten, se si desea, en sales de adicion con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables; entendiéndose que: en cualquier momento considerado apropiado durante el procedimiento precedentemente descripto, el grupo o grupos carbonilo, tiocarbonilo, amino, alquilamino del reactivo de inicio (II) puede ser protegido y seguidamente, luego de la condensacion, desprotegido, como requerido por la síntesis; los reactivos (II) y (III) se preparan de acuerdo con procedimientos conocidos descritos en la literatura.

    NUEVOS DERIVADOS AZABICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    6.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS AZABICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2303233T3

    公开(公告)日：2008-08-01

    申请号：ES05717646

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: * m y n, idénticos o diferentes, representan un número entero comprendido entre 0 y 2, ambos inclusive, estando la suma de los dos enteros comprendida entre 2 y 3, ambos inclusive; * p y q, idénticos o diferentes, representan un número entero comprendido entre 0 y 2, ambos inclusive; * Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; * Y e Y'', idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno, o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxilo, perhaloalquilo, nitro, amino (no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), acilamino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxilo, sulfo o ciano; * X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo -N(R)-, representando R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; * W representa un grupo seleccionado entre ciano (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo -N(R)-), -N(R1)-Z1-R2 y -Z2-NR1R2, donde: * Z1 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, *-C(O)-N(R3)-, *-C(S)-N(R3)-, *-C(NR4)-N(R3)-, *-C(O)-O-, *-C(S)-O-, -S(O)r-, con r = 1 ó 2, y * se corresponde con el punto de unión a N(R1), * Z2 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, -S(O)r-, un enlace, * R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo eventualmente sustituido, alquenilo eventualmente sustituido, alquinilo eventualmente sustituido, alcoxi, cicloalquilo eventualmente sustituido, un grupo heterocicloalquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, * o donde R1 y R2 ó R2 y R3 forman junto con el o los átomos que los portan un grupo heterocicloalquilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros, diastereoisómeros, así como sus sales de adición de uno o más ácidos o de una o más bases farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: * el término alquilo designa una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término alquenilo designa un grupo lineal o ramificado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, * el término alquinilo designa un grupo lineal o ramificado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, * el término alcoxi designa un grupo alquiloxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término ariloxi eventualmente sustituido designa un grupo ariloxi donde el grupo arilo está eventualmente sustituido, * el término acilo designa un grupo RaC(O)-, donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, * el término perhaloalquilo designa una cadena carbonada lineal o ramificada que contiene de 1 a 3 átomos de carbono y de 1 a 7 átomos de halógeno, * el término alquileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, * el término alquenileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces dobles, * el término alquinileno designa un radical bivalente lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 enlaces triples, * el término arilo designa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo, * el término heteroarilo designa un grupo monocíclico o bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, y comprende de 5 a 11 eslabones y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * el término cicloalquilo designa un monociclo o biciclo hidrocarbonado que comprende de 3 a 11 átomos de carbono, y eventualmente insaturado con 1 ó 2 insaturaciones, * el término heterocicloalquilo designa un grupo mono o bicíclico saturado o insaturado con 1 ó 2 insaturaciones, conteniendo de 4 a 11 eslabones y con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * la expresión "eventualmente sustituido" atribuida a los términos cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, significa: o bien i) que estos grupos pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino (no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos grupos alquilo), acilamino (eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno con un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxilo, sulfo y ciano; o bien ii) que estos grupos pueden estar sustituidos con un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o bencilo; entendiéndose que los grupos arilo o heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos con uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de los grupos que tienen una parte aromática y una parte no aromática, y los grupos cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden estar sustituidos igualmente con uno o dos grupos oxo, * la expresión "eventualmente sustituido" atribuida al término alquilo, alquenilo o alquinilo significa que estos grupos pueden estar sustituidos con uno o dos grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi, halógeno, hidroxilo, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido, cicloalquilo eventualmente sustituido, heterocicloalquilo eventualmente sustituido y ariloxi eventualmente sustituido.

    7.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DK1720544T3

    公开(公告)日：2008-07-21

    申请号：DK05717646

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    8.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0507830A

    公开(公告)日：2007-07-10

    申请号：BRPI0507830

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

    9.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20064160L

    公开(公告)日：2006-09-14

    申请号：NO20064160

    申请日：2006-09-14

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE ,  DHAINAUT ALAIN ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  BERT LIONEL

    IPC: C07D209/52 ,  C07D403/12

    Abstract: Azabicyclic derivatives (I) are new. Azabicyclic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers or acid or base addition salts are new. ALK : alkylene, 2-6C alkenylene (contains 1-3 double bonds) or 2-6C alkynylene (contains 1-3 triple bonds); Y, Y 1> : H, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, SH, OH, perhaloalkyl, nitro, amino (optionally substituted by one or two alkyl), acyl of formula C(O)R1a, aminocarbonyl (optionally N-substituted by one or two alkyl), acylamino (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; R1a : H or alkyl; X : O, S or NR; R : H or alkyl; W 1> : CN (only when X = O or NR), N(R 1>)Z 1>R 2>or Z 1>NR 1>R 2>; Z 1> : C(O), C(S), C(NR 4>), C(O)N(R 3>), C(S)N(R 3>), C(NR 4>)N(R 3>), C(O)O, C(S)O or S(O) r; r : 1 or 2; Z 2> : C(O), C(S), C(NR 4>), S(O) ror bond; R 1>-R 4> : alkyl, 3-6C alkenyl (contains 1-3 double bonds), 3-6C alkynyl (contains 1-3 triple bonds), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl (all optionally substituted), alkoxy or H; or R 1>+R 2>or R 2>+R 3> : heterocyclyl or heteroaryl (both optionally substituted); m, n : 0-2, where the sum of m+n is 2 or 3; and p, q : 0-2. alkyl = 1-6C unless specified; perhaloalkyl = 1-3C with 1-7 halogen; aryl = phenyl, naphthyl, indanyl, indenyl, dihydronaphthyl or tetrahydronaphthyl; cycloalkyl = 3-11 membered mono- or bi-cyclic ring system, optionally with 1 or 2 unsaturations; heterocyclyl = 4-11 membered mono- or bicyclic ring system optionally with 1 or 2 unsaturations and/or 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; heteroaryl = 5-11 membered mono- or bicyclic ring system with 1-4 heteroatoms from N, O and/or S; for cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclyl, 'optionally substituted' comprises 1-3 substituents from alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, OH, SH, perhaloalkyl, nitro, amino or aminocarbonyl (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), C(O)R1a, NHC(O)R1a (optionally N-substituted by alkyl), alkoxycarbonyl, COOH, sulfo or CN; or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl or benzyl with one or two optional oxo substituents where possible; for alkyl, alkenyl or alkynyl, 'optionally substituted ' comprises one or two of alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, halogen, OH, SH, nitro, amino, C(O)R1a, aminocarbonyl, NHC(O)R1a, alkoxycarbonyl, COOH, sulfo, CN or aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocylyl or aryloxy (all optionally substituted). An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Anticonvulsant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Histamine (H3) activator. The ability of (I) to activate histamine was tested in mice. The results showed that 4-(3-hexahydrocyclopenta[c]-pyrrol-2(1H)-ylpropoxy)benzonitrile oxalate exhibited the percentage increase of N-methylhistamine in brain of 92%.

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