公开(公告)号：AR042379A1

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：ARP010101714

申请日：2001-04-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/403

Abstract: Compuestos de fórmula (1) en la cual: n representa un entero comprendido entre 0 y 6; R1 representa un grupo elegido entre H, hidroxi, ciano, alcoxi, alcoxicarbonilo, carboxi, aminocarbonilo eventualmente sustituidos y NR4R5 en el cual R4 y R5, son tal como se los ha definido en la descripción; R2 representa un grupo elegido entre H, alquilo, hidroximetilo, un grupo de fórmula (2) y -U-V-W en la cual T, U, V, y W son tal como se los ha definido en la descripción, y R3 representa un grupo elegido entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, sus isómeros, así como sus sales de adición con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptable. Medicamentos útiles para el tratamiento de la ansiedad, de los ataques de pánico, desórdenes obsesivo compulsivos, fobias, desórdenes impulsivos, abuso de drogas, desórdenes cognitivos, psicosis, depresiones, desórdenes del humor.

公开(公告)号：AU779366B2

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：AU3518601

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4462 ,  A61P25/28

Abstract: Cyclobuta-indole derivatives (I), their isomers and salts are new. The new compounds are of formula (I): n = 0 - 6; R1 = H, OH, CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, amino carbonyl (optionally substituted by one or two alkyl, aryl, or aralkyl groups), or NR4R5; R2 = H, alkyl, CH2OH, a croup -(OH)(T), or -U'-V'-W'; T = 3-12C mono- or polycyclic cycloalkyl that may have one C atom replaced by O, Se, S, SO, SO2, or SiR6R7; R3 = H, alkyl, aryl, or heteroaryl; R4 and R5 = alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, alkenyl or alkynyl; R6 and R7 = alkyl; U' = methylene or a bond; V' = a bond, O, S, SO, or SO2; and W' = aryl aralkyl, cycloalkyl, or cycloalkyl alkyl. All alkyl, alkoxy, alkenyl and alkynyl groups having up to 6 C atoms, aryl, heteroaryl and cycloalkyl groups may be mono or polycyclic, aryl and heteroaryl groups may be mono or polysubstituted and cycloalkyl groups may contain unsaturation.

公开(公告)号：SI1146044T1

公开(公告)日：2004-12-31

申请号：SI200130181

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Cyclobuta-indole derivatives (I), their isomers and salts are new. The new compounds are of formula (I): n = 0 - 6; R1 = H, OH, CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, amino carbonyl (optionally substituted by one or two alkyl, aryl, or aralkyl groups), or NR4R5; R2 = H, alkyl, CH2OH, a croup -(OH)(T), or -U'-V'-W'; T = 3-12C mono- or polycyclic cycloalkyl that may have one C atom replaced by O, Se, S, SO, SO2, or SiR6R7; R3 = H, alkyl, aryl, or heteroaryl; R4 and R5 = alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, alkenyl or alkynyl; R6 and R7 = alkyl; U' = methylene or a bond; V' = a bond, O, S, SO, or SO2; and W' = aryl aralkyl, cycloalkyl, or cycloalkyl alkyl. All alkyl, alkoxy, alkenyl and alkynyl groups having up to 6 C atoms, aryl, heteroaryl and cycloalkyl groups may be mono or polycyclic, aryl and heteroaryl groups may be mono or polysubstituted and cycloalkyl groups may contain unsaturation.

公开(公告)号：AT275140T

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：AT01400939

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Cyclobuta-indole derivatives (I), their isomers and salts are new. The new compounds are of formula (I): n = 0 - 6; R1 = H, OH, CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, amino carbonyl (optionally substituted by one or two alkyl, aryl, or aralkyl groups), or NR4R5; R2 = H, alkyl, CH2OH, a croup -(OH)(T), or -U'-V'-W'; T = 3-12C mono- or polycyclic cycloalkyl that may have one C atom replaced by O, Se, S, SO, SO2, or SiR6R7; R3 = H, alkyl, aryl, or heteroaryl; R4 and R5 = alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, alkenyl or alkynyl; R6 and R7 = alkyl; U' = methylene or a bond; V' = a bond, O, S, SO, or SO2; and W' = aryl aralkyl, cycloalkyl, or cycloalkyl alkyl. All alkyl, alkoxy, alkenyl and alkynyl groups having up to 6 C atoms, aryl, heteroaryl and cycloalkyl groups may be mono or polycyclic, aryl and heteroaryl groups may be mono or polysubstituted and cycloalkyl groups may contain unsaturation.

公开(公告)号：EA004738B1

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：EA200100344

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D209/70 ,  C07D401/04 ,  A61K31/404

Abstract: Визобретенииописанысоединенияформулы (I)где n обозначаетцелоечислоот 0 до 6, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, гидрокси, цианои NRR, где Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразличными, обозначаютлинейныйилиразветвленныйС-Салкил, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодородилигруппуформулыи -U-V-W, гдеТ, U, V и W имеютзначения, указанныев описании, и Rобозначаетпиридил, необязательнозамещенныйоднойилинесколькимиодинаковымиилиразличнымигруппами, выбраннымиизряда, включающегоС-Салкили пиридилокси, необязательнозамещенный C-Салкилом, ихизомеры, атакжеихаддитивныесолис фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием. Такжеописанылекарственныесредства.

公开(公告)号：EA200100344A3

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：EA200100344

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Взаявкеописанысоединенияформулы (I)где n обозначаетцелоечислоот 0 до 6, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, гидрокси, циано, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, необязательнозамещенныйаминокарбонили NRR, где Rи Rимеютзначения, указанныев описании, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, алкил, гидроксиметил, группуформулыи -U-V-W, гдеТ, U, V и W имеютзначения, указанныев описании, и Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, линейныйилиразветвленныйС-Салкил, арили гетероарил, ихизомеры, атакжеихаддитивныесолис фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием. Такжеописанылекарственныесредства.

公开(公告)号：EA200100344A2

公开(公告)日：2001-10-22

申请号：EA200100344

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Взаявкеописанысоединенияформулы (I)где n обозначаетцелоечислоот 0 до 6, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, гидрокси, циано, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, необязательнозамещенныйаминокарбонили NRR, где Rи Rимеютзначения, указанныев описании, Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, алкил, гидроксиметил, группуформулыи -U-V-W, где T, U, V и W имеютзначения, указанныев описании, и Rобозначаетгруппу, выбраннуюизряда, включающеговодород, линейныйилиразветвленный C-C-алкил, арили гетероарил, ихизомеры, атакжеихаддитивныесолис фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием. Такжеописанылекарственныесредства.

公开(公告)号：DE60018869T2

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：DE60018869

申请日：2000-10-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  MULLER OLIVIER ,  MILLAN MARK ,  CUSSAC DIDIER ,  DEKEYNE ANNE

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: Cyano indoles (I), their enantiomers, diastereoisomers, and their salts with acids and bases, their preparation, and pharmaceutical compositions containing them. Cyano indoles of formula (I): R1 and R2 = H or 1-6C alkyl; T1 and T2 = 1-6C alkylene; G = a heterocyclic group of formula (a) or (b); W1, W2 and W3 = N, CR5, NR4 or CO; W4 = N, CR3, NR4, or CO; W5 = C or N; X1 = a bond, N, CR3 or NR4; X2 to X4 = CR3, NR4, CO, SR4, SO2, O, S, or N; R3 = H, halogen, 1-6C alkyl, OH, 1-6C perhaloalkyl, NO2, NH2, mono- or di alkylamino, or benzylamino; R4 = H, 1-6C alkyl, or optionally substituted aryl or aralkyl; and R5 = a group R3 or two adjacent groups R5 form, together with the C atoms to which they are attached, a saturated or unsaturated mono- or bicyclic group that may contain 1-5 O, N, or S hetero atoms and which may be substituted by R3 or oxo.

公开(公告)号：TR200402685T4

公开(公告)日：2004-11-22

申请号：TR200402685

申请日：2001-04-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PEGLION JEAN-LOUIS ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  LEJEUNE FRANCOISE ,  CUSSAC DIDIER

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Cyclobuta-indole derivatives (I), their isomers and salts are new. The new compounds are of formula (I): n = 0 - 6; R1 = H, OH, CN, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, amino carbonyl (optionally substituted by one or two alkyl, aryl, or aralkyl groups), or NR4R5; R2 = H, alkyl, CH2OH, a croup -(OH)(T), or -U'-V'-W'; T = 3-12C mono- or polycyclic cycloalkyl that may have one C atom replaced by O, Se, S, SO, SO2, or SiR6R7; R3 = H, alkyl, aryl, or heteroaryl; R4 and R5 = alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, alkenyl or alkynyl; R6 and R7 = alkyl; U' = methylene or a bond; V' = a bond, O, S, SO, or SO2; and W' = aryl aralkyl, cycloalkyl, or cycloalkyl alkyl. All alkyl, alkoxy, alkenyl and alkynyl groups having up to 6 C atoms, aryl, heteroaryl and cycloalkyl groups may be mono or polycyclic, aryl and heteroaryl groups may be mono or polysubstituted and cycloalkyl groups may contain unsaturation.

公开(公告)号：EA003831B1

公开(公告)日：2003-10-30

申请号：EA200000929

申请日：2000-10-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  MULLER OLIVIER ,  MILLAN MARK ,  CUSSAC DIDIER ,  DEKEYNE ANNE

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/404

Abstract: Соединенияформулы (I)вкоторой Rи R, каждыйнезависимодруготдруга, представляетсобойатомводородаилиалкильнуюгруппу,Tи T, каждыйнезависимодруготдруга, представляетсобойалкиленовуюгруппу,G представляетсобойгетероциклическуюгруппуформулы (α) или (β)вкоторых W-Wи X-Xвыбранытакимобразом, чтобыобразоваласьхимическистабильнаягруппа, иимеютследующиезначения:W, Wи W, каждыйнезависимодруготдруга, представляетсобойатомазотаилигруппу CR, NRилиСО,Wпредставляетсобойатомазотаилигруппу CR, NRилиСО,Wпредставляетсобойатомуглеродаилиазота,Xпредставляетсобойсвязь, атомазотаилигруппу CRили NR,Х-Х, каждыйнезависимодруготдруга, представляетсобойгруппу CR, NR, СО, SRили SO, либоатомыкислорода, серыилиазота,Rпредставляетсобойводородилиатомгалогена, либоалкильную, гидроксильную, пергалоалкильную, нитро, либонеобязательнозамещеннуюаминогруппу,Rпредставляетсобойатомводородаилиалкильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюарильнуюгруппуилинеобязательнозамещеннуюарилалкильнуюгруппу,Rпредставляетсобойгруппу Rлибодвесоседниегруппы Rсовместнос соединеннымис нимиатомамиуглеродаобразуютнасыщенную, частичноненасыщеннуюилиненасыщеннуюмоно- илибициклическугогруппу, необязательносодержащуюот 1 до 5 гетероатомов, выбранныхизазота, кислородаи серы, причемуказаннаягруппанеобязательнозамещенаоднойилиболеегруппами, выбраннымииз Rилиоксо.Фармацевтическиекомпозиции.