Abstract:
The invention relates to compounds having formula (I), wherein: R1 represents a hydrogen atom or a group selected from cycloalkyl, benzyl and alkyl, optionally substituted; R2, R3, R4 and R5 each represent a hydrogen atom or a hydroxy, methyl, -OSO2R10, -OCOR10, alkoxy group, optionally substituted, or R2 and R3,or R3 and R4, or R4 and R5 together form a group -O-(CH2)q-O-, -O-CH=CH-O- or -O-CH=CH-; R6, R7, R8 and R9 each represent a hydrogen atom or an alkoxy group, or R6 and R7, or R7 and R8, or R8 and R9 together form a group -O-(CH2)q-O-; R10 a group selected from linear or branched alkoxy C1-C6, NR11R'11,and alkyl, optionally substituted; R11 and R'11 each represent a hydrogen atom or an alkyl group, or R11 and R'11 together with the nitrogen atom bearing same form an optionally substituted mono- or bi-cyclic nitrogenous heterocycle; - X represents O, NH or CH2; m and p each represent 0 or 1; n and q each represent 1 or 2, said compound being in racemic form or in the form of optical isomers, as well as the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention is suitable for use in drugs.
Abstract:
Medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing pathologies which are the result of activation of the RhoA/ROCK pathway and phosphorylation of the myosin light chain.
Abstract:
The invention relates to novel isoquinoline derivatives of formula (I), to the synthesis thereof, and to the use of same in the prevention and/or treatment of pathologies resulting from the activation of the RhoA/ROCK pathway and the phosphorylation of the light chain of myosin. X represents a group -C(=0)-, -CH(OH)- or -CH
Abstract:
Composés de formule (I) : (voir formule I) dans laquelle : - R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement choisi parmi cycloalkyle, benzyle et alkyle éventuellement substitué, - R2, R3, R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, méthyle, -OSO2R10, -OCOR10, alkoxy éventuellement substitué, ou bien R2 et R3, ou R3 et R4, ou R4 et R5 forment ensemble un groupement -O-(CH2)q-O-, -0-CH=CH-O- ou -O-CH=CH-, - R6, R7, R8 et R9 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkoxy, ou bien R6 et R7, ou R7 et R8, ou R8 et R9 forment ensemble un groupement -O-(CH2)q-O-, - R10 représente un groupement choisi parmi alkoxy C1-C6 linéaire ou ramifié, NR11R'11, et alkyle éventuellement substitué, - R11 et R'11 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R11 et R'11 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté mono-ou bicyclique éventuellement substitué, - X représente O, NH ou CH2, - m et p représentent chacun 0 ou 1, - n et q représentent chacun 1 ou 2, sous forme racémique ou d'isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable. Utilisation des composés de formule (I) telle que définie ci-haut destinés au traitement ou la prévention des pathologies dans lesquelles une accélération de la fréquence cardiaque joue un rôle déclenchant ou aggravant ou destinés au traitement curatif ou préventif des douleurs, de la vessie interactive ou de la sensation de sècheresse oculaire.
Abstract:
1,2,4,5-TETRANYDRO-3H-BENZAZEPINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 5 COMPOUNDS OF FORMULA (1): R R4 R 6 (CF12) M R -/-N \ R NM RI __
Abstract:
1,2,4,5-Tetrahydro-3H-benzazepine compounds (I) and their optical isomers or acid addition salts are new. 1,2,4,5-Tetrahydro-3H-benzazepine compounds of formula (I) and their optical isomers or acid addition salts are new. R 1> : H, 3-7C cycloalkyl, benzyl or alkyl (optionally saturated and substituted by 3-7C cycloalkyl or one or more halo); either R 2>, R 3>, R 4>, R 5> : H, OH, CH 3, -OSO 2R 10>, -OCOR 10>or 1-6C alkoxy (optionally saturated); or R 2>R 3>, R 3>R 4>, R 4>R 5> : -O-(CH 2) q-O-, -O-CH=CH-O- or -O-CH=CH-; either R 6>, R 7>, R 8>, R 9> : H or 1-6C alkoxy (optionally saturated); or R 6>R 7>, R 7>R 8>, R 8>R 9> : -O-(CH 2) q-O-; R 10> : 1-6C alkoxy, NR 11>R11a or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo); either R 11>, R11a : H or 1-6C alkyl; or NR 11>R11a : nitrogen containing mono or bicyclic heterocycle ring with 5-8 chains (optionally containing heteroatoms of O or N and substituted by one or more halo); X : O, NH or CH 2; m, p : 0 or 1; and n, q : 1 or 2. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cardiant; Vasotropic; Antiarrhythmic; Antianginal; Hypotensive; Antidiabetic; Antilipemic. MECHANISM OF ACTION : None given.
Abstract:
Compuestos de fórmula (I): en la que:- R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo elegido entre cicloalquilo, bencilo y alquilo opcionalmente sustituido, - R2, R3, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi, metilo, ?OSO2R10, -OCOR10, alcoxi opcionalmente sustituido, o bien R2 y R3, o R3 y R4, o R4 y R5 forman juntos un grupo -O-(CH2)q-O-, -O-CH=CH-O- o -O-CH=CH-, - R6, R7, R8 y R9 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi, o bien R6 y R7, o R7 y R8, o R8 y R9 forman juntos un grupo -O-(CH2)q-O-,- R10 representa un grupo elegido entre alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, NR11R'11 y alquilo opcionalmente sustituido,- R11 y R'11 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, o bien R11 y R'11 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que les soporta, un heterociclo nitrogenado mono-o bicíclico opcionalmente sustituido,- X representa O, NH o CH2,- m y p representan cada uno 0 ó 1,- n y q representan cada uno 1 ó 2,en forma racémica o de isómeros ópticos,así como sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable.Medicamentos.