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    SINOMENINA Y COMPUESTOS DE SINOMENINA, SINTESIS Y USO
    3.
    发明专利
    SINOMENINA Y COMPUESTOS DE SINOMENINA, SINTESIS Y USO 未知

    公开(公告)号：AR042225A1

    公开(公告)日：2005-06-15

    申请号：ARP030104372

    申请日：2003-11-27

    Applicant: SERVIER LAB ,  SHANGHAI INST MATERIA MEDICA

    Inventor： QIN GUO-WEI ,  TANG XI-CAN ,  WANG RUI ,  ZHOU TIAN-XI ,  LESTAGE PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    Abstract: Compuestos de fórmula (1) para medicamentos y composición farmacéutica. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), donde: R1 representa un grupo alquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilcarbonilo, un grupo haloalquilcarbonilo o un arilcarbonilo; Y representa un resto de grupo de fórmula (2), donde R7 y R'7, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo, y Z- representa un anión de halógeno; R3 representa un grupo hidroxi o alcoxi; cada uno de R4 y R'4 representa un átomo de hidrógeno o forman un enlace adicional, o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo o =N-OR8 (donde R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo); R6 representa un grupo hidroxi, alquilcarboniloxi (donde la parte alquilo puede ser sustituida por un grupo hidroxi, alcoxi, carboxi o alquiloxicarbonilo) o alcoxi; cada uno de R5 y R'5 representa un átomo de hidrógeno o juntos forman un enlace adicional, o R5 y R6 forman juntos un grupo oxo, =N-OR9 o =N-NR10R11 (donde R9, R10 y R11, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo); y X representan un átomo de halógeno, proveyéndose que el compuesto de fórmula (1) no puede representar 1-bromo-4-hidroxi-3,7-dimetoxi-17-metil-7,8-didehidromorfinan-6-ona; entendiéndose que: "alquilo" se refiere a un grupo alquilo C1-6 que puede ser lineal o ramificado; "alcoxi" se refiere a un grupo alquiloxi C1-6 que puede ser lineal o ramificado, a sus enantiómeros y diastereoisómeros, y a sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 26: Uso de sinomenina y/o compuetos de sinomenina en la obtención de composiciones farmacéuticas destinadas al tratamiento de deficiencias de la memoria asociadas con el envejecimiento cerebral y enfermedades neurodegenerativas tale como la enfermedad de Alzheimer, el mal de Parkinson, la enfermedad de Pick, la enfermedad de Korsakoff y las demencias del lóbulo frontal y subcortical.

    6.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0312444A

    公开(公告)日：2005-05-10

    申请号：BR0312444

    申请日：2003-06-16

    Applicant: SHANGHAI INST MATERIA MEDICA ,  SERVIER LAB

    Inventor： QIN GUO-WEI ,  TANG XI-CAN ,  LESTAGE PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  C07D209/96 ,  C07D217/20

    Abstract: The invention relates to acutumine and compounds thereof and also to compounds of formula (I): wherein R 1 and R 2 each represent hydrogen or together form an additional bond, R 3 represents hydrogen or alkoxy, R 5 represents hydrogen or chlorine, R 6 represents hydrogen or alkyl, alkylcarbonyl or aroyl, R 7 and R 10 each represent alkoxy, R 10 represents alkoxy, R 4 , R 8 , R 9 , R 11 , R 12 , R 13 and R 14 are as defined in the description. and medicinal products containing the same which are useful in treating deficiencies of memory.

    9.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20053139L

    公开(公告)日：2005-06-27

    申请号：NO20053139

    申请日：2005-06-27

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： RENARD PIERRE ,  LESTAGE PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  TANG XI-CAN ,  QIN GUO-WEI ,  WANG RUI ,  ZHOU TIAN-XI

    IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485

    Abstract: The invention relates to sinomenine and compounds thereof and also to compounds of formula (I): wherein R 1 represents alkyl, R 2 represents hydrogen or alkylcarbonyl, haloalkylcarbonyl or arylcarbonyl, Y represents a group R 3 , R 4 , R' 4 , R 5 , R' 5 and R 6 are as defined in the description, and X represents halogen and medicinal products containing the same which are useful in treating mnemocognitive disorders.

    ACUTUMINA Y COMPUESTOS DE ACUTUMINA, SINTESIS Y SU USO
    10.
    发明专利
    ACUTUMINA Y COMPUESTOS DE ACUTUMINA, SINTESIS Y SU USO 未知

    公开(公告)号：AR040462A1

    公开(公告)日：2005-04-06

    申请号：ARP030102234

    申请日：2003-06-23

    Applicant: SERVIER LAB ,  SHANGHAI INST MATERIA MEDICA

    Inventor： TANG XI-CAN ,  LESTAGE PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  QIN GUO-WI

    IPC: A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  C07D209/96 ,  C07D217/20

    Abstract: Se revelan compuestos de acutumina, procedimiento para obtenerlos, composiciones farmacéuticas y uso para obtener composiciones para tratar deficiencias de la memoria asociadas con el envejecimiento cerebral y enfermedades neurodegenerativas. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) caracterizados porque: cada uno de R1 y R2 representa un átomo de hidrógeno o forman juntos un enlace adicional; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi, alcoxi, alquilcarboniloxi o arilcarboniloxi; R5 representa un átomo de hidrógeno o halógeno; R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquilcarbonilo o aroilo; R7 representa un grupo alcoxi; R8 y R9 juntos forman un enlace adicional, o R8 y R13 forman juntos un puente de sulfuro y, en ese caso, R9 y R10 forman juntos un grupo oxo y R14 representa un átomo de cloro; R10 representa un grupo alcoxi; R11 representa un grupo hidroxi o alcoxi; R12 representa un átomo de hidrógeno, o R11 y R12 forman juntos un grupo oxo, oxima u O-alquil-oxima; y cada uno de R13 y R14 representa un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo oxo, proveyéndose que el compuesto de fórmula (1) no puede representar: espiro[(4S,5S)-4-hidroxi-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-(acutumina); espiro[(4S,5S)-4-acetil-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-acetil-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-acetilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-(benzoiloxi)-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-hidroxi-ciclopentan-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ol]; espiro[(4S, 5S)-4-hidroxi-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4R,5S)-4-hidroxi-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-(benzoiloxi)-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-benzoilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-acetil-ciclopentan-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1-metilpirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(4S,5S)-4-hidroxi-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1H-pirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona](acutumidina); espiro[(4R,5S)-4-hidroxi-3-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1H-pirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(5S)-2-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-3aS,7aS-((2,3)-1H-pirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona]; espiro[(5S)-2-metoxi-2-ciclopenten-1-ona-5 : 3(2S)-2-cloro-3aS,7aS-((2,3)-1H-pirrolidina)-6,7-dimetoxi-1,2,3,3a,4,7a-hexahidro-5H-inden-5-ona], entendiéndose que: "alquilo" se refiere a un grupo alquilo C1-6 que puede ser lineal o ramificado, "alcoxi" se refiere a un grupo alquiloxi C1-6 que puede ser lineal o ramificado, "ariloxi" se refiere a un grupo ariloxi donde la parte arilo representa un grupo fenilo o naftilo, "aroilo" se refiere a un grupo arilcarbonilo donde la parte arilo representa un grupo fenilo o naftilo, a sus enantiómeros y diastereoisómeros, y a sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.

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