公开(公告)号：JP2003113156A

公开(公告)日：2003-04-18

申请号：JP2002203408

申请日：2002-07-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medicine useful for treatment of atherothrombotic cardiovascular diseases such as cardiac infarction, stenocardia, cerebrovascular diseases, etc. SOLUTION: This compound is represented by the formula (I) [wherein G is a group represented by the formula (II) (R and R each independently represent hydrogen atom, an alkyl group or the like or R and R form a heterocycloalkyl group together with nitrogen atom) or the like; R represents hydrogen atom, an alkyl group or the like; Ra is hydroxy group, a 1-6C alkoxy group or amino group; Rb and Rc are same or different and each represents hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group or the like; m is an integer of 0-1; n and q are same or different integer of 0-6; p and r are same or different integer of 1-6]. This pharmaceutical composition comprises the compound.

公开(公告)号：MXPA02006853A

公开(公告)日：2005-07-25

申请号：MXPA02006853

申请日：2002-07-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/21

Abstract: Se describe un compuesto de la formula (I): (ver formula) En donde: G representa un grupo tal como: (ver formula) en donde R1 y R2 independientemente representan un atomo de hidrogeno, o un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloaquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo. o, R1 y R2 conjuntamente con el atomo de nitrogeno forman un grupo heterocicloalquilo R3 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo o fenilo opcionalmente sustituido, Ra representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi lineal o ramificado de 1 a 6 atomos de carbono o un grupo amino, Rb y Rc, los cuales pueden ser identicos o diferentes, cada uno representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxilo o un grupo trihaloalquilo, m es un numero entero de 0 a 1 inclusive, n y q son numeros enteros de 0 a 6 inclusive, p y r son numeros enteros de 1 a 6 inclusive. Los medicamentos.

公开(公告)号：ZA200205597B

公开(公告)日：2003-03-27

申请号：ZA200205597

申请日：2002-07-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07C ,  C07D ,  A61K

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：HU0202284A2

公开(公告)日：2003-02-28

申请号：HU0202284

申请日：2002-07-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CIMETIERE BERNARD ,  DUBUFFET THIERRY ,  LAVIELLE GILBERT ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE ,  VERBEUREN TONY

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07C311/15

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：PL355009A1

公开(公告)日：2003-01-27

申请号：PL35500902

申请日：2002-07-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07C311/29 ,  C07C237/28 ,  C07C229/34

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：SI1275641T1

公开(公告)日：2005-04-30

申请号：SI200230073

申请日：2002-07-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：DK1275641T3

公开(公告)日：2005-04-25

申请号：DK02291747

申请日：2002-07-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CIMETIERE BERNARD ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE ,  LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  VERBEUREN TONY

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：AT286877T

公开(公告)日：2005-01-15

申请号：AT02291747

申请日：2002-07-11

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Benzene sulfonamide derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. Benzene sulfonamide derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids or bases are new. G = -NR R ; R and R = H, alkyl, cycloalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted),cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl (optionally substituted), or heteroarylalkyl (optionally substituted), or together R -N-R forms a 5-7 membered heterocycloalkyl group containing which may contain O or a second N atom in the ring and may be substituted by alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl (optionally substituted), arylalkyl (optionally substituted), arylcarbonyl (optionally substituted), arylcarbonylalkyl (optionally substituted), diarylalkyl (optionally substituted), diarylalkenyl (optionally substituted), heteroaryl (optionally substituted), heteroarylalkyl (optionally substituted), heteroarylcarbonyl (optionally substituted), or heteroarylcarbonylalkyl (optionally substituted); R = H, alkyl or phenyl optionally substituted; Ra = OH, alkoxy, aryloxy (optionally substituted), arylalkyloxy (optionally substituted), amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino (optionally substituted), or arylalkylamino (optionally substituted); Rb and Rc = H, halogen, alkyl, alkoxy, OH or trihaloalkyl; m = 0 or 1; n and q = 0-6; p and r = 1-6.

公开(公告)号：AR035257A1

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：ARP020102609

申请日：2002-07-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THIERRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Compuestos de fórmula (1) en la cual: G representa un grupo tal como la fórmula (2) en donde R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno forman un grupo heterocicloalquilo de fórmula (3) que tiene 5 a 7 miembros del anillo, en donde Y representa un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, diarilalquilo opcionalmente sustituido, diarilalquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido o heteroarilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o fenilo opcionalmente sustituido; Ra representa un grupo hidroxi, alcoxi, ariloxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxi opcionalmente sustituido, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino opcionalmente sustituido o arilalquilamino opcionalmente sustituido; Rb y Rc, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi o un grupo trihaloalquilo; m es un número entero de 0 a 1 inclusive; n y q son números enteros iguales o diferentes de 0 a 6 inclusive; p y r son números enteros iguales o diferentes de 1 a 6 inclusive, sus enantiómeros y diastereoisómeros y también sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, en donde: el término "alquilo" denota una cadena lineal o ramificada que tiene de C1-6, el término "alcoxi" denota un grupo alquilo-oxi lineal o ramificado que tiene de C1-6, el término "trihaloalquilo" denota una cadena de carbono que tiene de C1-3 y de 1 a 3 átomos de halógeno iguales o diferentes, el término "alquenilo" denota una cadena que tiene de C2-6 y que contiene de 1 a 3 enlaces dobles, el término "cicloalquilo" denota un grupo cíclico saturado que tiene de C3-8, el término "arilo" denota un grupo fenilo o naftilo, el término "heteroarilo" denota un grupo monocíclico aromático, o un grupo bicíclico en el cual por lo menos uno de los anillos es aromático, que tiene de 5 a 11 miembros del anillo y de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, los términos "diarilalquilo" y "diarilalquenilo" denotan, respectivamente, grupos alquilo y alquenilo, como se definieron en la presente más arriba, sustituidos por dos grupos arilo iguales o diferentes, como se definieron en la presente más arriba, el término "sustituido" con respecto a fenilo, arilo, arilalquilo, arilcarbonilo, arilcarbonilalquilo, diarilalquilo, diarilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilalquilo, arilamino y arilalquilamino denota que los grupos en cuestión son sustituidos en la parte aromática por uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo, grupos alcoxi, grupos hidroxi, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino (opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos alquilo) y grupos C(O)Rd, representando Rd un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi y amino, en donde los grupos heteroarilo y heteroarilalquilo también pueden ser sustituidos por un grupo oxo en la parte no aromática del heteroarilo. Un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula (1), y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Los compuestos de fórmula (1) tienen una nueva estructura que les da un carácter antagonista del receptor de TXA2 y antagonista del receptor serotoninérgico 5HT2. Especialmente son útiles para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares aterotrombóticas, tales como infarto de miocardio, angina pectoris, accidentes vasculares cerebrales, enfermedad de Raynaud, y también asma y broncoespasmos, así como también migrana y enfermedades venosas.

公开(公告)号：NZ520141A

公开(公告)日：2003-11-28

申请号：NZ52014102

申请日：2002-07-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LAVIELLE GILBERT ,  DUBUFFET THEIRRY ,  CIMETIERE BERNARD ,  VERBEUREN TONY ,  SIMONET SERGE ,  VAYSSETTES-COURCHAY CHRISTINE

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07B53/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D241/04 ,  C07D295/03

Abstract: A compound of formula (I), addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as a TXA2 receptor antagonist and a 5-HT2 receptor antagonist are disclosed, wherein G represents a group such as -NR1R2 wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl group, or, R1 and R2 together with the nitrogen atom form a heterocycloalkyl group, R3 represents a hydrogen atom or an alkyl or optionally substituted phenyl group, Ra represents a hydroxy group, a linear or branched (C1-C6)alkoxy group or an amino group, Rb and Rc, which may be identical or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a hydroxy group or a trihaloalkyl group, m is an integer of from 0 to 1 inclusive, n and q are integers of from 0 to 6 inclusive, p and r are integers of from 1 to 6 inclusive, its enantiomers and diastereoisomers.