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    PROCESO PARA LA PREPARACION DE ENTECAVIR Y NUEVOS INTERMEDIARIOS DEL MISMO VIA LA OXIDACION CARBONO-SILICIO.
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    发明专利
    PROCESO PARA LA PREPARACION DE ENTECAVIR Y NUEVOS INTERMEDIARIOS DEL MISMO VIA LA OXIDACION CARBONO-SILICIO. 未知

    公开(公告)号：AR050339A1

    公开(公告)日：2006-10-18

    申请号：ARP050102291

    申请日：2005-06-03

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： ZHOU MAOTANG ,  REIFF EMILY ,  VEMISHETTI PURUSHOTHAM ,  PENDRI YADAGIRI R ,  SINGH AMBARISH K ,  PRASAD SIVA J ,  DHOKTE ULHAS P ,  QIAN XINHUA ,  MOUNTFORD PIA ,  HARTUNG KERRY B ,  SAILES HELEN

    IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

    Abstract: Los procesos para la preparacion del entecavir y los nuevos intermediarios del mismo, utilizando la oxidacion de carbono-silicio. Composiciones químicas. Reivindicacion 3: Un proceso para la preparacion de un compuesto de la formula (1) en donde cada Rb es alquilo C1-4, e Y es OBn, Cl, Br o I; caracterizado por que comprende: a) la reaccion de un compuesto de la formula (2) en donde cada Rb es como se definio anteriormente en la presente, con haluro de RaSi(Rb)2, en donde Ra es alilo, fenilo o fenilo sustituido con uno dos o tres alquilos C1-4 o alcoxi C1-4; y cada Rb es como se define anteriormente en la presente; en presencia de una base para dar un compuesto de la formula (3) en donde Ra y cada Rb son como se definieron anteriormente en la presente; b) la desproteccion del grupo PMB en el compuesto de la formula (3) para dar un compuesto de la formula (4) en donde Ra y Rb son como se definieron anteriormente en la presente; c) la conversion del compuesto de la formula (4) a un compuesto de la formula (5) vía una epoxidacion diastereoselectiva en donde Ra y cada Rb son como se definieron anteriormente; d) la reaccion de un compuesto de la formula (5) con un compuesto de la formula (6) en donde Y es OBn, Cl, Br o I, en presencia de una base de metal alcalino, para dar un compuesto de la formula (7) en donde cada Ra, cada Rb e Y son como se definieron anteriormente en la presente; y e) la conversi'n del compuesto de la formula (7) para dar un compuesto de la formula (1) vía la desililacion, en donde cada Rb e Y son como se definieron anteriormente en la presente. Reivindicacion 17: Un compuesto intermediario caracterizado porquie es seleccionado del grupo que consiste de formulas 1b, 2, 1d, 1e, 3, 4, 5, 7, 8, 9 y 10; en donde Ra es alilo, femnilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y cada Rb, en cada aparicion es independientemente alquilo C1-4; cada Rc, en cada aparicion es independientemente H o Bn, y cada Y, en cada aparicion es independientemente OBn, Cl, Br, o I.

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