公开(公告)号：WO2009081105A2

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：PCT/GB2008004171

申请日：2008-12-17

Applicant: UCB PHARMA SA ,  ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

Inventor： ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

Abstract: A series of heteroaryl-substituted quinoxaline and quinoline derivatives, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 因此，作为PI3激酶的选择性抑制剂的一系列杂芳基取代的喹喔啉和喹啉衍生物在医学中是有益的，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：WO2010052448A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/GB2009002514

申请日：2009-10-22

Applicant: UCB PHARMA SA ,  BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

Inventor： BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

IPC: C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

Abstract: A series of quinoxaline derivatives, and analogues thereof, which are functionalised further by a substituted phenyl or pyridinyl moiety, being selective inhibitors of PO kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 一系列由取代的苯基或吡啶基部分进一步官能化的喹喔啉衍生物及其类似物是PO激酶的选择性抑制剂，因此在医学中有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经变性 ，代谢，肿瘤，伤害感受器或眼科疾病。

公开(公告)号：ES2442369T3

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：ES10784275

申请日：2010-11-11

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MATTEUCCI MIZIO ,  OWENS ANDREW PATE ,  RAPHY GILLES ,  SHARPE ANDREW

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D495/04

Abstract: Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9 o N; R1, R2 y R3 representan, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, trifluorometilo, arilalquilode (C1-6), hidroxi, alcoxi de C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, alquil C2-6-carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, formilo, alquil C2-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil (C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo o dialquil (C1-6)-aminosulfonilo; R4 representa alquilo de C1-6, arilo, arilalquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo de (C1-6), cualquiera de cuyosgrupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRbRc, -NRcCORd, -NRcCO2Rd, -NRcSO2Re, -CORd, -CO2Rd, -CONRbRc o -SO2NRbRc.