公开(公告)号：WO2010052448A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/GB2009002514

申请日：2009-10-22

Applicant: UCB PHARMA SA ,  BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

Inventor： BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

IPC: C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

Abstract: A series of quinoxaline derivatives, and analogues thereof, which are functionalised further by a substituted phenyl or pyridinyl moiety, being selective inhibitors of PO kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 一系列由取代的苯基或吡啶基部分进一步官能化的喹喔啉衍生物及其类似物是PO激酶的选择性抑制剂，因此在医学中有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经变性 ，代谢，肿瘤，伤害感受器或眼科疾病。

公开(公告)号：WO2008031556A3

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/EP2007007898

申请日：2007-09-11

Applicant: UCB PHARMA SA ,  RAPHY GILLES ,  WATSON ROBERT JOHN ,  HANNAH DUNCAN ,  PEGURIER CECILE ,  ORTMANS ISABELLE ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  KNIGHT ROLAND LAURENCE ,  OWEN DAVID ALAN

Inventor： RAPHY GILLES ,  WATSON ROBERT JOHN ,  HANNAH DUNCAN ,  PEGURIER CECILE ,  ORTMANS ISABELLE ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  KNIGHT ROLAND LAURENCE ,  OWEN DAVID ALAN

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P19/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

Abstract: The present invention concerns novel 2 amino pyrimidine derivatives of formula (I), processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as harmaceuticals.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型2氨基嘧啶衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：ES2534096T3

公开(公告)日：2015-04-17

申请号：ES10777004

申请日：2010-11-11

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： RAPHY GILLES ,  BÜRLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/02 ,  C07D487/04

Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; W representa C-R1 10 o N; E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida; Q representa oxígeno o N-R2; Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente sustituido que contiene al menos un átomo de nitrógeno; Y representa -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Ra representa trifluorometilo; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes.

公开(公告)号：ES2442369T3

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：ES10784275

申请日：2010-11-11

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MATTEUCCI MIZIO ,  OWENS ANDREW PATE ,  RAPHY GILLES ,  SHARPE ANDREW

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D495/04

Abstract: Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9 o N; R1, R2 y R3 representan, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, trifluorometilo, arilalquilode (C1-6), hidroxi, alcoxi de C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, alquil C2-6-carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, formilo, alquil C2-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil (C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo o dialquil (C1-6)-aminosulfonilo; R4 representa alquilo de C1-6, arilo, arilalquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo de (C1-6), cualquiera de cuyosgrupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRbRc, -NRcCORd, -NRcCO2Rd, -NRcSO2Re, -CORd, -CO2Rd, -CONRbRc o -SO2NRbRc.

公开(公告)号：ES2520345T3

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：ES10781864

申请日：2010-11-11

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALLEN DANIEL REES ,  BÜRLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MATTEUCCI MIZIO ,  OWENS ANDREW PATE ,  RAPHY GILLES ,  SHARPE ANDREW

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7, arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos aromáticos condensados de seis miembros, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno y estando enlazado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono, estando el resto heteroarilo Z opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil(C1- 6)amino, arilamino, alcoxi C1-6-arill-alquil(C1-6)amino, alquil C2-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, formilo, alquil C2- 6-carbonilo, cicloalquil C3-6-carbonilo, heterocicloalquil C3-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil(C1-6)aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo y dialquil (C1- 6)aminosulfonilo; M representa el residuo de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros, saturado, que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S, de cuyo anillo monocíclico M es el residuo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, heteroarilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi C1-6-alquilo(C1-6), alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxi-alquilo(C1-6), ciano, trifluorometilo, oxo, alquil C2-6-carbonilo, cicloalquil (C3-7)carbonilo, heterocicloalquil(C3-7)carbonil-alquilo(C1-6), carboxi, carboxi-alquilo(C1-6), alcoxi C2-6-carbonilo, alcoxi C2-6-carbonil-alquilo(C1-6), amino, amino-alquilo(C1-6), alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, fenilamino, piridinilamino, alquil C2-6-carbonilamino, hidroxi-alquil(C1-6)carbonilamino, cicloalquil(C3- 7)carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil (C1-6)aminocarbonilo, dialquil(C1-6)aminocarbonil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C1-6)carbonilo, dialquil(C1-6)-amino-alquil(C1- 6)carbonilo, aminocarbonil-alquilo(C1-6) y alquil(C1-6)aminocarbonil-alquilo(C1-6); W representa C-R5 o N; R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, cicloalquil C3- 7-alquilo(C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquilo(C1-6), aril-alquilo(C1-6), heteroarilo-alquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil-C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1- 6)-amino, alquil C2-6 carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, formilo, alquil C2-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil(C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo o dialquil (C1-6)-aminosulfonilo; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y R5 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6.

公开(公告)号：ES2598358T3

公开(公告)日：2017-01-27

申请号：ES10703498

申请日：2010-02-11

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALLEN DANIEL ,  BROWN JULIEN ,  BÜRLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN ,  MACDONALD JONATHAN ,  MATTEUCCI MIZIO ,  OWENS ANDREW ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ,  SHARPE ANDREW

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificada, que puede estar opcionalmente sustituida por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, alcoxi C2-6- carbonilalcoxi (C1-6), aminocarbonilalcoxi (C1-6), trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y di(C1- 6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno o N-R2; Y representa pirrolilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, indolilo, isoquinolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridazinilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazinilo, triazinilo, indazolilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, purin-2-ilo, 7H-purin-6-ilo, 9H-purin-6-ilo, purin-7-ilo, purin-8-ilo, pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-ilo, triazolopirimidinilo, piridopirimidin-4-ilo, piridopirazinilo, piridopiridazinilo, naftiridinilo o pteridinilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)amino, arilamino, alquil C2-6-carbonilamino, alquil C1-6.sulfonilamino, formilo, alquil C2-6-carbonilo, cicloalquil C3- 6-carbonilo, heterocicloalquil C3-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil (C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo y dialquil (C1-6)-aminosulfonilo; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Ra representa trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi C1-6-alquilo (C1-6), alquiltio C1-6, alquil C1-6- sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), ciano, trifluorometilo, oxo, alquil C2-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)-alquilamino, fenilamino, piridinilamino, alquil C2-6- carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino y aminocarbonilo; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; para uso en terapia.