公开(公告)号：EP3068786A4

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：EP14861448

申请日：2014-11-14

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LAUFER RADOSLAW ,  NG GRACE ,  LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  LIU YONG ,  PATEL NARENDRA KUMAR B

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present teachings provide a compound represented by structural formula (1-0), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described are pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

Abstract translation: 本教导提供由结构式（1-0）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：EP2920181A4

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：EP13855919

申请日：2013-11-15

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LIU YONG ,  PAULS HEINZ W ,  LAUFER RADOSLAW ,  LI SZE-WAN ,  SAMPSON PETER BRENT ,  FEHER MIKLOS ,  NG GRACE ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present teachings provide a compound represented by structural formula (1-0), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described are pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

Abstract translation: 本发明提供由结构式（1-0）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：MD3322711T2

公开(公告)日：2021-07-31

申请号：MDE20180529

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

Abstract: Sunt descrişi compuşii tienopiridinonici cu Formula (I) şi sărurile acceptabile farmaceutic ale acestora. În aceşti compuşi, unul dintre X1; X2 şi X3 sunt S şi celelalte două sunt fiecare independent CR, în care R şi toate celelalte variabile sunt definite aici. Se arată că compuşii inhibă activitatea kinazei HPK1 şi au activitate antitumorală in vivo. Compuşii pot fi combinaţi eficient cu purtători acceptabili farmaceutic şi, de asemenea, cu alte abordări imunomodulatoare, cum ar fi inhibarea punctului de control sau inhibitorii oxidării triptofanului. Formula (I).

公开(公告)号：AU2016282289B2

公开(公告)日：2020-12-24

申请号：AU2016282289

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: Thienopyridinone compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. In these compounds, one of X

公开(公告)号：ES2686097T3

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：ES14861448

申请日：2014-11-14

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LAUFER RADOSLAW ,  NG GRACE ,  LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  LIU YONG ,  PATEL NARENDRA KUMAR B

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es -NH-CH2-Cy, Cy es ciclopropilo o ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o ciclobutilo está, opcionalmente, sustituido por uno o dos grupos seleccionados de alquilo e hidroxilo; R2 es -O-piridinilo; -NH-hidroxialquilo de (C2-C6), opcionalmente sustituido por ciclopropilo o isopropilo; o - NH-cicloalquilo de (C3-C6), opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroxialquilo de (C1-C2); R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, y alquilo de (C1-C3); y Rd es ciclopropilo.

公开(公告)号：SI3068786T1

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：SI201430815

申请日：2014-11-14

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LAUFER RADOSLAW ,  NG GRACE ,  LI SZE-WAN ,  PAULS HEINZ W ,  LIU YONG ,  PATEL NARENDRA KUMAR B

IPC: C07D487/00 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3212652A4

公开(公告)日：2018-04-25

申请号：EP15855932

申请日：2015-10-09

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LAUFER RADOSLAW ,  NG GRACE ,  BROKX RICHARD ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  MASON JACQUELINE M ,  BRAY MARK R

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

Abstract: The invention is a compound represented by Structural Formula (I): (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Values for the variables are provided herein. Also included is a pharmaceutical composition comprising the compound represented by Structural Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and methods of treating a subject with cancer with the compound of Structural Formula (I).

公开(公告)号：EP2766352A4

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP12840107

申请日：2012-10-12

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK UHN

Inventor： PAULS HEINZ W ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LI SZE-WAN ,  FORREST BRYAN T ,  LANG YUNHUI ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  EDWARDS LOUISE G ,  NG GRACE ,  SAMPSON PETER BRENT ,  FEHER MIKLOS ,  AWREY DONALD E

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

Abstract: The present teachings provide a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described are pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

公开(公告)号：LT3322711T

公开(公告)日：2021-05-10

申请号：LT16813437

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： LIU YONG ,  SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

公开(公告)号：EA035421B1

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：EA201890059

申请日：2016-06-23

Applicant: UNIV HEALTH NETWORK

Inventor： SAMPSON PETER BRENT ,  PATEL NARENDRA KUMAR B ,  PAULS HEINZ W ,  LI SZE-WAN ,  NG GRACE ,  LAUFER RADOSLAW ,  LIU YONG ,  LANG YUNHUI

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: Предложенытиенопиридиновыесоединенияформулы (I) иихфармацевтическиприемлемыесоли. Вэтихсоединенияходиниз X, Xи Xпредставляетсобой S икаждыйиздвухостальныхнезависимопредставляетсобой CR, гдезначения R ивсехостальныхпеременныхявляютсятакими, какопределенов настоящемдокументе. Показано, чтосоединенияингибируютактивностькиназы HPK1 иобладаютпротивоопухолевойактивностью in vivo. Предложенатакжефармацевтическаякомпозициядлялечениярака, содержащаясоединениеи фармацевтическиприемлемыйносительилиразбавитель. Предложеноприменениесоединенияилиегофармацевтическиприемлемойсоли, атакжеихкомбинациис антителомк PD-1 длялечениярака. Такжепредложенспособлеченияракау субъекта.