PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS

    公开(公告)号:AR112467A1

    公开(公告)日:2019-10-30

    申请号:ARP180102198

    申请日:2018-08-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Se describen procesos para preparar 5,5-dimetil-3-metilen pirrolidin-2-ona, (S)-3,5,5-trimetil pirrolidin-2-ona, (R)-3,5,5-trimetil pirrolidin-2-ona, (S)-2,4,4-trimetil pirrolidina, y (R)-2,4,4-trimetil pirrolidina, y sus sales. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina o una sal de esta que comprende: (a) hacer reaccionar 2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ona o una sal de esta con cloroformo y al menos una base; (b) hacer reaccionar los productos de la reacción en (a) con un ácido para producir 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona; (c) hidrogenar 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona para producir (S)-3,5,5-trimetil-pirrolidin-2-ona; (d) reducir (S)-3,5,5-trimetil-pirrolidin-2-ona para producir (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina; y (e) tratar opcionalmente (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina con ácido para producir una sal de (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina. Reivindicación 4: Un proceso para preparar (R)-3,5,5-trimetilpirrolidin-2-ona que comprende: (a) hacer reaccionar 2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ona o una sal de esta con cloroformo y al menos una base; (b) hacer reaccionar los productos de la reacción en (a) con un ácido para producir 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona; y (c) hidrogenar 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona para producir (R)-3,5,5-trimetil-pirrolidin-2-ona. Reivindicación 5: Un proceso para la preparación de 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona que comprende: (a) hacer reaccionar 2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ona o una sal de esta con cloroformo y al menos una base; y (b) hacer reaccionar los productos de la reacción en (a) con un ácido para producir 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona.

    Procesos para preparar compuestos de pirrolidina

    公开(公告)号:ES2912657T3

    公开(公告)日:2022-05-26

    申请号:ES18755654

    申请日:2018-08-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un proceso para preparar (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina o una sal de la misma que comprende: (a) hacer reaccionar 2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ona o una sal de la misma con cloroformo y por lo menos una base; (b) hacer reaccionar los productos de la reacción en (a) con un ácido para producir 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin- 2-ona; (c) hidrogenar la 5,5-dimetil-3-metilenpirrolidin-2-ona para producir (S)-3,5,5-trimetil-pirrolidin-2-ona; (d) reducir la (S)-3,5,5-trimetil-pirrolidin-2-ona para producir (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina; y (e) opcionalmente tratar la (S)-2,2,4-trimetilpirrolidina con ácido para producir una sal de (S)-2,2,4- trimetilpirrolidina.

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