Piridona amidas como moduladores de los canales de sodio

    公开(公告)号:ES2857687T3

    公开(公告)日:2021-09-29

    申请号:ES17152492

    申请日:2014-01-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un compuesto de fórmula I o I ' **(Ver fórmula)** en donde, independientemente para cada aparición: **(Ver fórmula)** X es un enlace o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden reemplazarse con -O-; Rx está ausente, es H o cicloalifático C3-C8, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho cicloalifático C3-C8 pueden reemplazarse con -O- y dicho cicloalifático C3-C8 está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-C4; R1 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con halógeno 0-6 y en donde hasta dos CH no adyacentes 2 unidades de dicho C1-C6 alquilo puede reemplazarse con-O-; R 2 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en donde dicho C1-C6 alquilo está sustituido con halógeno 0-6, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden reemplazarse con -O-; R3 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con halógeno 0-6, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden reemplazarse con-O-; R4 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con halógeno 0-6, en donde hasta dos unidades de CH2no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden reemplazarse con -O-; R5 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R5' es H, halógeno, CN o -X-Rx; R6 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R6' es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R7 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R8 es halógeno, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con halógeno 0-6, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 puede estar sustituidas con -O-; p es un número entero de 0 a 3 inclusive; y R9 es H, o alquilo C1-C6 en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden reemplazarse con -O-, con la condición de que el compuesto de fórmula I o I 'no sea: **(Ver fórmula)**

    Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio

    公开(公告)号:ES2620379T3

    公开(公告)日:2017-06-28

    申请号:ES14704054

    申请日:2014-01-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: Y es CH o N; Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-, -CO-, -S-, -SO-, o -SO2-; RW está ausente, H, halógeno, OH, NH2, NHR', NO2, CN, CF3, OCF3, o un anillo monocíclico de 3-6 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; R' es alquilo C1-C6; R1 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; R2 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; R3 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; R4 es H, halógeno, CN, o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; R5 es H, halógeno, CN, o -XRX; R5' es H, halógeno, CN, o -XRX; R6 es H, halógeno, CN, o -XRX; R6' es H, halógeno, CN, o -XRX; R7 es H, halógeno, CN, o -XRX; X es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 pueden sustituirse con -O-; y RX está ausente, H o C3-C8 cicloalifático, en donde hasta dos unidades no adyacentes CH2 de dicho C3-C8 cicloalifático puede reemplazarse por -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-C4.

    Pyridone amides como moduladores de canales de sodio

    公开(公告)号:ES2626555T3

    公开(公告)日:2017-07-25

    申请号:ES14704053

    申请日:2014-01-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: G es **Fórmula** X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-; Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo; R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno y en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo puede estar reemplazado con -O-; R2 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; R3 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo puede estar reemplazado con -O-; R4 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; R5 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R5' es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R6 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R6' es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R7 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R8 es halógeno, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; p es un número entero de 0 a 3 inclusive; y R9 es H, o C1-C6 alquilo en el que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-.

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