公开(公告)号：WO2014120820A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：PCT/US2014013667

申请日：2014-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN LULIANA LUCI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  TERMIN ANDREAS P ,  JOHNSON JAMES PHILIP

IPC: C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07C235/64

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  C07C235/64 ,  C07D213/79

Abstract: The invention relates to amide compounds of formula I and For pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: (I), (I') The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

Abstract translation: 本发明涉及式I的酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其可用作钠通道的抑制剂：（I），（I'）本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用组合物的方法 治疗各种疾病，包括疼痛。

公开(公告)号：WO2014120808A8

公开(公告)日：2015-09-11

申请号：PCT/US2014013652

申请日：2014-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  TERMIN ANDREAS P ,  JOHNSON JAMES PHILIP

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/4412 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to pyridone amide compounds of formula I and I'or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: I, I', The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

Abstract translation: 本发明涉及用作钠通道抑制剂的式I和I'或其药学上可接受的盐的吡啶酮酰胺化合物：本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物的方法 用于治疗各种疾病，包括疼痛。

公开(公告)号：WO2014120815A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：PCT/US2014013662

申请日：2014-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  TERMIN ANDREAS P ,  JOHNSON JAMES PHILIP

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: formula (I). The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

Abstract translation: 本发明涉及可用作钠通道抑制剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐：式（I）。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括疼痛）的方法。

公开(公告)号：MX379264B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：MX2016007258

申请日：2016-06-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ANDERSON COREY ,  BELMONT DANIEL T ,  GOLEC JULIAN MARIAN CHARLES ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ALCACIO TIM EDWARD

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  C07F9/58

Abstract: La invención se refiere a compuestos profármacos de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde R2, R3, R5, R7 y X son como se definen en el presente documento. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Los compuestos de la fórmula I poseen solubilidad y propiedades fisicoquímicas adecuadas.

公开(公告)号：MA54649A

公开(公告)日：2022-04-27

申请号：MA54649

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  CONROY ERICA ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN A ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  LIN CHUN-CHIEH ,  MARELIUS GULIN ERDOGAN ,  MCCARTNEY JASON ,  MELILLO VITO ,  MILLER MARK THOMAS ,  NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SILINA ALINA ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A01N41/06 ,  A61K31/18 ,  C07D209/18 ,  C07D209/49 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D231/20 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：ES2900263T3

公开(公告)日：2022-03-16

申请号：ES17792230

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  HADIDA RUAH SARA ,  HUGHES ROBERT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ZHANG BEILI ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FRIEMAN BRYAN ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  MELILLO VITO ,  PIERRE FABRICE ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ABELA ALEXANDER ,  BUSCH BRETT ,  PARASELLI PRASUNA ,  SIESEL DAVID

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores, en donde: - uno de Y1 e Y2 es N y el otro es CH; - X se elige entre los grupos O, NH y N(C1-C4 alquilo); - R1 se elige entre grupos -(CR2)k-O-(CR2)m(CR)n(Anillo A)n+1, en donde cada Anillo A se elige independientemente entre grupos C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, grupos C1-C2 alquilo halogenados y halógenos, y en los que cada R se elige independientemente entre H, OH y grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; - cada R2 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, OH, grupos C1-C2 alcoxi, halógenos y ciano; - cada R3 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos OH; - cada R4 se elige independientemente entre halógenos; - k es 0 o 1; - r es 0 o 1; - m es 0, 1, 2 o 3; - n es 0 o 1; - p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y - q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8.

公开(公告)号：MA46357B1

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：MA46357

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  MELILLO VITO ,  MCCARTNEY JASON ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  HADIDA RUAH SARA ,  HUGHES ROBERT ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  MILLER MARK ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ZHANG BEILI ,  FRIEMAN BRYAN ,  JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  PIERRE FABRICE ,  TERMIN ANDREAS ,  ABELA ALEXANDER ,  BUSCH BRETT ,  PARASELLI PRASUNA ,  SIESEL DAVID

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: L'invention concerne des composés de formule (i), des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des dérivés deutérés et des métabolites de l'un quelconque des précédents. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques les comprenant, des procédés de traitement de la fibrose kystique à l'aide de celles-ci, et des procédés de fabrication de celles-ci.

公开(公告)号：CA2898653C

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CA2898653

申请日：2014-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  TERMIN ANDREAS P ,  JOHNSON JAMES PHILIP

IPC: C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07C235/64

Abstract: The invention relates to amide compounds of formulae I and I': and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

公开(公告)号：GEP20217286B

公开(公告)日：2021-08-25

申请号：GEAP2014013922

申请日：2014-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JOHNSON JAMES PHILIP (CA) JEIMS FILIP ,  TERMIN ANDREAS P (US); ANDREAS P ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  ASGIAN IULIANA LUCI (US); IULIANA LUSI ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA (US); SARA SABINA

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12

Abstract: Compound of formula I or I′, wherein values of R1, R2, R3, R4, R8, R9, G substitudes and p variable are provided in the claims or pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition on the basis thereof, usage therefor the treatment of chronic pain, and intestinal and cancer pains, etc. s Table: 15

公开(公告)号：ES2837431T3

公开(公告)日：2021-06-30

申请号：ES17826629

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK ,  GROSS RAYMOND ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA ,  HSIA CLARA ,  HUGHES ROBERT ,  JOSHI PRAMOD ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY ,  ZHOU JINGLAN

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores.