公开(公告)号：YU39800A

公开(公告)日：2004-03-12

申请号：YU39800

申请日：1998-03-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TUNG ROGER ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  KALDOR ISTVAN ,  KAZMIERSKI MIECZYSLAW ,  SPALTENSTEIN ANDREW

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07D277/30 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

Abstract: Ovaj pronalazak se odnosi na pro-lekove jedne klase sulfonamida koji su inhibitori aspartil proteaze. U jednoj realizaciji, ovaj pronalazak se odnosi na novu klasu pro-lekova inhibitora HIV aspartil proteaze koja se karakterišu pogodnom rastvorljivošću u vodi, visokom bioprihvatljivošću i lakim in vivo obrazovanjem aktivne komponente. Pronalazak se takodje odnosi na farmaceutske kompozicije koje sadrže ove pro-lekove. Pro-lekovi i farmaceutske kompozicije prema ovom pronalasku su izuzetno dobro pogodni za smanjenje tabletnog opterećenja ("pill burden") i povećanje saglasnosti pacijenta. Ovaj pronalazak se takodje odnosi na postupke za tretiranje sisara sa ovim prolekovima i farmaceutskim kompozicijama.