公开(公告)号：WO0157022A2

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/US0103911

申请日：2001-02-05

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JANETKA JAMES ,  MULLICAN MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHALL ROBERT

Inventor： GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JANETKA JAMES ,  MULLICAN MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHALL ROBERT

IPC: A61B17/00 ,  A61F2/02 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61L27/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: (I) where R , Q, and T are described inthe specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

Abstract translation: 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R 1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：WO02064586A2

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/US0203791

申请日：2002-02-08

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula (I) wherein Z and Z are each independently nitrogen or CH and Ring A, TmR , QR , UnR , and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

Abstract translation: 本文描述了可用作具有式（I）的蛋白激酶抑制剂的化合物，其中Z 1和Z 2各自独立地为氮或CH，环A，TmR 1，QR 2，UnR 3 >和Sp如说明书中所述。 该化合物特别可用作ERK2的抑制剂，并且用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是癌症，炎性疾病，再狭窄，糖尿病和心血管疾病等疾病缓解的哺乳动物疾病。

公开(公告)号：WO0156993A3

公开(公告)日：2002-01-10

申请号：PCT/US0103910

申请日：2001-02-05

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HALE MICHAEL ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CAO JINGRONG

Inventor： HALE MICHAEL ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CAO JINGRONG

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61L33/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having formula (I) where R , R , T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states inmammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

Abstract translation: 本文描述了可用作具有式（I）的蛋白激酶抑制剂的化合物，其中R 1，R 2，T和Ht在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂缓解的疾病状态，特别是疾病如癌症，炎性疾病，再狭窄和心血管疾病。

公开(公告)号：WO0107027A3

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/US0019650

申请日：2000-07-19

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  BAKER CHRISTOPHER ,  JANETKA JAMES ,  MOON YOUNG CHOON ,  SAUNDERS JEFFREY

Inventor： HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  BAKER CHRISTOPHER ,  JANETKA JAMES ,  MOON YOUNG CHOON ,  SAUNDERS JEFFREY

IPC: A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a method useful for inhibiting viral helicases, and in particular, the hepatitis C virus NS3 helicase. The method employs compositions having formula (I) where R , R , R , R , X and T are as described herein. Preferred compounds are those where R is an electron withdrawing group such as halo, CN or CO2R . More preferred are those compounds where R is an electron withdrawing group and R is OH. Most preferred are those compounds where R and R are as just described and X is S. In particular, the compositions and methods of this invention are useful in treating diseases caused by hepatitis C virus, bovine viral diarrhea virus or vaccinia virus.

Abstract translation: 本发明涉及用于抑制病毒解旋酶，特别是丙型肝炎病毒NS3解旋酶的方法。 该方法使用具有式（I）的组合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和T如本文所述。 优选的化合物是其中R 3是吸电子基团如卤素，CN或CO 2 R 1的化合物。 更优选的是其中R 3为吸电子基团且R 2为OH的那些化合物。 最优选的是其中R 2和R 3如上所述且X是S的化合物。特别地，本发明的组合物和方法可用于治疗由丙型肝炎病毒，牛病毒性腹泻病毒或 牛痘病毒

公开(公告)号：EP1218369A4

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：EP00957485

申请日：2000-08-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  BEMIS GUY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LEDEBOER MARK ,  SALITURO FRANCIS ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI ,  BAKER CHRISTOPHER ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL

IPC: A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

公开(公告)号：HUE047130T2

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：HUE17184079

申请日：2005-05-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANÇOIS ,  TANG QING ,  STRAUB JUDITH

IPC: A61K31/4439 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6558

公开(公告)号：ES2375823T3

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：ES06009072

申请日：2000-06-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL ,  TUNG ROGER ,  PRICE STEPHEN ,  WILKES ROBIN DAVID ,  SCHAIRER WAYNE ,  JARVIS ASHLEY NICHOLAS ,  SPALTENSTEIN ANDREW ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  SAMANO VICENTE ,  KALDOR ISTVAN ,  MILLER JOHN ,  BRIEGER MICHAEL STEPHEN

IPC: C07C311/16 ,  C07D317/62 ,  A61K20060101 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P20060101 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07D20060101 ,  C07D317/46 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

Abstract: Un compuesto seleccionado de los números de compuestos: 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 10-21, 58, 67, 68 y 328, en donde dicho compuesto tiene la estructura:**Fórmula**

公开(公告)号：AU2006202623B2

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：AU2006202623

申请日：2006-06-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL ,  CAO JINGRONG ,  STRAUB JUDY ,  ARONOV ALEX ,  GREEN JEREMY ,  MALTAIS FRANCOIS ,  TANG QING

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

公开(公告)号：CA2369504C

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：CA2369504

申请日：2001-02-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BEMIS GUY ,  CAO JINGRONG ,  MULLICAN MICHAEL ,  XIE XIAOLING ,  GREEN JEREMY ,  STRAUB JUDITH ,  MASHALL ROBERT ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  BAKER CHRISTOPHER ,  HALE MICHAEL ,  TANG QING

IPC: A61B17/00 ,  C07D403/04 ,  A61F2/02 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61L27/00 ,  A61L27/28 ,  A61L31/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: (I) where R1-4, Q, and T are described in the specification. Th e compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a prote in kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, an d cardiovascular disease.

公开(公告)号：AT402163T

公开(公告)日：2008-08-15

申请号：AT00957485

申请日：2000-08-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  BEMIS GUY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LEDEBOER MARK ,  SALITURO FRANCIS ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI ,  BAKER CHRISTOPHER ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I: where R 1 is H, CONH 2 , T( n )-R, or T( n )-Ar 2 , n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.