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    2-amino-N-(piperidin-1-il-piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-carboxamida como inhibidor de ATR quinasa
    3.
    发明专利
    2-amino-N-(piperidin-1-il-piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-carboxamida como inhibidor de ATR quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2884030T3

    公开(公告)日：2021-12-10

    申请号：ES18212042

    申请日：2013-12-06

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： AHMAD NADIA ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DAVIS CHRIS ,  DAVIS REBECCA ,  DURRANT STEVEN ,  ETXEBARRIA I JARDI GORKA ,  FRAYSSE DAMIEN ,  JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  KAY DAVID ,  KNEGTEL RONALD ,  MIDDELTON DONALD ,  ODONNELL MICHAEL ,  PANESAR MANINDER ,  PIERARD FRANCOISE ,  PINDER JOANNE ,  SHAW DAVID ,  STORCK PIERRE-HENRI ,  STUDLEY JOHN ,  TWIN HEATHER

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

    Abstract: Un compuesto que tiene la formula l-B: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde (I): R1 se selecciona independientemente de flúor, cloro, o -C(J1)2CN; J1 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-2; o dos apariciones de J1 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3-4 miembros opcionalmente sustituido; R3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; cicloalquilo C3-4; -CN; o una cadena alifática C1-3 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática se reemplazan por -O-, -NR-, -C(O)- o -S(O)n; L1 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazadas por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L1 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L2 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazadas por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L2 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o L1 y L2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo D; el anillo D está opcionalmente sustituido con 0-5 apariciones de JG; el anillo D se selecciona independientemente de un anillo heterociclilo de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo bicíclico, totalmente saturado o parcialmente insaturado, de 7-12 miembros que tiene 1-5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; JG se selecciona independientemente de halo; -N(R°)2; un carbociclilo de 3-6 miembros; un heterociclilo de 3-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alquilo C1-4 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo están opcionalmente reemplazadas por -O-, -NR-, - C(O)-, o -S(O)n; cada JG está opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de JK. dos apariciones de JG en el mismo átomo, junto con el átomo al cual están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; dos apariciones de JG, junto con el anillo D, forman un sistema de anillo puenteado saturado o parcialmente insaturado de 6-10 miembros; JK es un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; -CN; o una cadena alifática C1-3 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)- o -S(O)n; n es 0, 1, o 2; y R y R° are H o alquilo C1-4; o: en donde (II): R1 se selecciona independientemente de flúor, cloro, o -C(J1)2CN; J1 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-2; o dos apariciones de J1 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3-4 miembros opcionalmente sustituido; R3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; cicloalquilo C3-4; -CN; o una cadena alifática C1-3 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; L1 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L1 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L2 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)- o -S(O)n; cada L2 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o L1 y L2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo D; el anillo D está opcionalmente sustituido con 0-5 apariciones de JG; L3 es H; alifático C1-3; o CN; el anillo D se selecciona independientemente de un anillo heterociclilo de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo bicíclico totalmente saturado o parcialmente insaturado, de 7-12 miembros que tiene 1-5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; JG se selecciona independientemente de halo; -CN; -N(R°)2; →O; un carbociclilo de 3-6 miembros; un heterociclilo de 3-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alquilo C1-4 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo están opcionalmente reemplazados por -O-, - NR-, - C(O)-, o -S(O)n; cada JG está opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de JK. dos apariciones de JG en el mismo átomo, junto con el átomo al cual están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; dos apariciones de JG, junto con el anillo D, forman un sistema de anillo puenteado saturado o parcialmente insaturado de 6-10 miembros; JK es un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; n es 0, 1 o 2; y R y R° son H o alquilo C1-4; o: en donde (III): R1 se selecciona independientemente de flúor, cloro, o -C(J1)2CN; J1 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-2; o dos apariciones de J1 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3-4 miembros opcionalmente sustituido; R3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; cicloalquilo C3-4; -CN; o una cadena alifática C1-3 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; L1 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L1 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L2 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L2 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o L1 y L2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo D; el anillo D está opcionalmente sustituido con 0-5 apariciones de JG; el anillo D se selecciona independientemente de un anillo heterociclilo de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo bicíclico totalmente saturado o parcialmente insaturado, de 7-12 miembros que tiene 1-5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; JG se selecciona independientemente de halo; -CN; -N(R°)2; un carbociclilo de 3-6 miembros; un heterociclilo de 3 -6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alquilo C1-4 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, - C(O)-, o -S(O)n; cada JG está opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de JK. dos apariciones de JG en el mismo átomo, junto con el átomo al cual están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; dos apariciones de JG, junto con el anillo D, forman un sistema de anillo puenteado saturado o parcialmente insaturado, de 6-10 miembros; JK es un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; n es 0, 1 o 2; y R y R° son H o alquilo C1-4; o: en donde (IV): R1 se selecciona independientemente de flúor, cloro, o -C(J1)2CN; J1 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-2; o dos apariciones de J1 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3-4 miembros opcionalmente sustituido; R3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; cicloalquilo C3-4; -CN; o una cadena alifática C1-3 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; L1 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L1 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L2 es H; un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alifática C1-6 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alifática están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, -C(O)-, o -S(O)n; cada L2 está opcionalmente sustituido con alifático C1-4; -CN; halo; -OH; o un anillo no aromático de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o L1 y L2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo D; el anillo D está opcionalmente sustituido con 0-5 apariciones de JG; el anillo D se selecciona independientemente de un anillo heterociclilo de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo bicíclico totalmente saturado o parcialmente insaturado, de 7-12 miembros que tiene 1-5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; JG se selecciona independientemente de halo; -N(R°)2; un carbociclilo de 3-6 miembros; un heterociclilo de 3 -6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno nitrógeno o azufre; o una cadena alquilo C1-4 en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo están opcionalmente reemplazados por -O-, -NR-, - C(O)-, o -S(O)n; cada JG está opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de JK. dos apariciones de JG en el mismo átomo, junto con el átomo al cual están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; dos apariciones de JG, junto con el anillo D, forman un sistema de anillo puenteado saturado o parcialmente insaturado, de 6-10 miembros; JK es un anillo aromático o no aromático de 3-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; n es 0, 1 o 2; y R y R° son H o alquilo C1-4; o: en donde (V): R1 se selecciona independientemente de flúor, cloro, o -C(J1)2CN; J1 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-2; o dos apariciones de J1 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3-4 miembros, opcionalmente sustituido; R3 se selecciona independientemente de H; cloro; flúor; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo; cicloalquilo C3-4; o -CN; L1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; L2 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; o L1 y L2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo D; el anillo D está opcionalmente sustituido con 0-5 apariciones de JG; el anillo D se selecciona independientemente de un anillo heterociclilo de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo bicíclico totalmente saturado o parcialmente insaturado, de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; JG se selecciona independientemente de alquilo C1-4, -N(R°)2, o un carbociclilo de 3-5 miembros; o dos apariciones de JG, junto con el anillo D, forman un sistema de anillo puenteado saturado o parcialmente insaturado, de 6-10 miembros; y R° es H o alquilo C1-4.

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