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公开(公告)号:CN115925628A
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202211719845.7
申请日:2022-12-30
Applicant: 浙江震元制药有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P25/02 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了青藤碱酯类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物,属于医药技术领域。本发明提供的青藤碱酯类衍生物为新型化合物,其具有较好的稳定性,不易在体内分解,说明其不是前药而是以化合物形式整体在不分解状态下发挥自身的镇痛作用。测试例的结果显示,本发明提供的青藤碱酯类衍生物在围术期疼痛以及外周神经病理性疼痛动物模型上具有良好的镇痛效果。
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公开(公告)号:CN115707467A
公开(公告)日:2023-02-21
申请号:CN202110569787.3
申请日:2021-08-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P9/00 , A61K31/155
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及包含小檗碱和二甲双胍的药物组合物及其在制备预防或治疗动脉粥样硬化疾病中的用途。具体而言,本发明的药物组合物,其包含小檗碱类化合物和双胍类化合物作为有效成分。本发明的两种活性成分具有协同作用,可以显著效降低高脂饮食诱导的ApoE(‑/‑)小鼠的动脉粥样硬化斑块,而且能有效降低体重、氧化三甲胺(TMAO)含量、炎症反应、高脂等导致AS的多个危险因素。
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公开(公告)号:CN105616349B
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CN201410585101.X
申请日:2014-10-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种氟尿嘧啶微乳及含有其的具有生物粘附性和温度敏感性的直肠用乳剂和制备方法。本发明将氟尿嘧啶制备成微乳,并加入温度敏感材料及生物粘附材料制成了直肠用乳剂。该制剂在室温贮存状态下为固态,提高了制剂的稳定性,使用前10℃短时间冷藏即可转变为自由流动的乳液,使用后在直肠内迅速铺展、固化,其兼顾了固体制剂与液体制剂的特点,药物与直肠表面接触面积大,生物相容性好,且具有良好的强度和生物粘附力,能牢固地粘附在直肠粘膜上,延长作用时间,其中携带的药物微乳跨粘膜吸收效率高,药物不直接接触粘膜组织,减小了药物对直肠粘膜的刺激性,提高了药物的生物利用度和治疗效果并且降低了不良反应。
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公开(公告)号:CN105616349A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201410585101.X
申请日:2014-10-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种氟尿嘧啶微乳及含有其的具有生物粘附性和温度敏感性的直肠用乳剂和制备方法。本发明将氟尿嘧啶制备成微乳,并加入温度敏感材料及生物粘附材料制成了直肠用乳剂。该制剂在室温贮存状态下为固态,提高了制剂的稳定性,使用前10℃短时间冷藏即可转变为自由流动的乳液,使用后在直肠内迅速铺展、固化,其兼顾了固体制剂与液体制剂的特点,药物与直肠表面接触面积大,生物相容性好,且具有良好的强度和生物粘附力,能牢固地粘附在直肠粘膜上,延长作用时间,其中携带的药物微乳跨粘膜吸收效率高,药物不直接接触粘膜组织,减小了药物对直肠粘膜的刺激性,提高了药物的生物利用度和治疗效果并且降低了不良反应。
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公开(公告)号:CN115894371B
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202211719767.0
申请日:2022-12-30
Applicant: 浙江震元制药有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P31/18 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了青藤碱酰胺类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物,属于医药技术领域。本发明提供的青藤碱酰胺类衍生物为新型化合物,其具有较好的稳定性,不易在体内分解,说明其不是前药而是以化合物形式整体在不分解状态下发挥自身的镇痛作用。测试例的结果显示,本发明提供的青藤碱酰胺类衍生物在围术期疼痛以及外周神经病理性疼痛动物模型上具有良好的镇痛效果。
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公开(公告)号:CN115245511B
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN202110460032.X
申请日:2021-04-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61K31/357 , A61K47/55 , A61P5/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种小檗碱和水飞蓟宾形成的盐、其制备方法和应用。具体公开了一种小檗碱或二氢小檗碱与水飞蓟宾形成的盐,其中小檗碱与水飞蓟宾按摩尔比1:1的比例结合形成。该盐是不同于小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的一种无定形态。该小檗碱与水飞蓟宾组成的盐可显著增加水飞蓟宾的溶出速率,并且两个药物有协同释放的特征,水飞蓟宾的口服生物利用度得到显著提高,具有增强的协同药理作用。具体地该小檗碱和水飞蓟宾形成的盐在动物实验中显示出优异的减轻体重、降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白‑胆固醇(LDL‑c),降低血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)等作用。
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公开(公告)号:CN115925628B
公开(公告)日:2024-07-09
申请号:CN202211719845.7
申请日:2022-12-30
Applicant: 浙江震元制药有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P25/02 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了青藤碱酯类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物,属于医药技术领域。本发明提供的青藤碱酯类衍生物为新型化合物,其具有较好的稳定性,不易在体内分解,说明其不是前药而是以化合物形式整体在不分解状态下发挥自身的镇痛作用。测试例的结果显示,本发明提供的青藤碱酯类衍生物在围术期疼痛以及外周神经病理性疼痛动物模型上具有良好的镇痛效果。
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公开(公告)号:CN114634508B
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202011489209.0
申请日:2020-12-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D407/04 , A61K31/4375 , A61K31/357 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P5/48 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P9/12 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种小檗碱水飞蓟宾的共不定形物,其制备和应用。具体公开了一种小檗碱水飞蓟宾的共不定形物,其中,小檗碱与水飞蓟宾以一定摩尔比形成共不定形物,当使用CuKα辐射实验条件时,其粉末X射线衍射图谱无尖锐的衍射峰。本发明的无定形物是不同于小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的一种无定形态,与小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。该共无定形物可显著增加水飞蓟宾的溶出速率,并且两个药物有协同释放的特征,水飞蓟宾的口服生物利用度得到显著提高,具有增强的协同药理作用。
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公开(公告)号:CN115894371A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202211719767.0
申请日:2022-12-30
Applicant: 浙江震元制药有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P31/18 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了青藤碱酰胺类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物,属于医药技术领域。本发明提供的青藤碱酰胺类衍生物为新型化合物,其具有较好的稳定性,不易在体内分解,说明其不是前药而是以化合物形式整体在不分解状态下发挥自身的镇痛作用。测试例的结果显示,本发明提供的青藤碱酰胺类衍生物在围术期疼痛以及外周神经病理性疼痛动物模型上具有良好的镇痛效果。
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公开(公告)号:CN112755192A
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN201911002169.X
申请日:2019-10-21
Applicant: 北京协和药厂 , 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及双环醇类化合物在制备用于预防或治疗动脉粥样硬化疾病的药物中的应用及包含其的组合物。本发明发现了常用保肝药物双环醇的一种新用途,即双环醇治疗动脉粥样硬化疾病的药物新用途,或者说提供了双环醇一种新的治疗适应症。
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