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公开(公告)号：CN1146559C
公开(公告)日：2004-04-21
申请号：CN99810076.5
申请日：1999-06-28
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/12 , A61K31/445 , A61K31/50 , A61K31/495
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12
Abstract: 公开为毒蕈碱性拮抗剂的式(I)的-二-N-取代的哌嗪或1，4-二取代的哌啶化合物的杂环衍生物(包括所有的异构体、盐和溶剂合物)，在式I中，Y和Z之一为-N-，而另一个为-N-或-CH-；X为-O-、-S-、-SO-、-SO2-或-CH2-；Q为(1)、(2)、(3)；R为烷基、环烷基、任选取代的芳基或杂芳基；R1、R2和R3为H或烷基；R4为烷基、环烷基或(4)；R5为H、烷基、-C(O)烷基、芳基羰基、-SO2烷基、芳基-磺酰基-C(O)O烷基、芳氧基羰基、-C(O)NH-烷基或芳基氨基羰基，其中所述芳基部分任选被取代；R6为H或烷基；和R7为H、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；这些衍生物可以用于治疗认知性疾病(如阿尔茨海默氏病)。也公开药用组合物和治疗方法。
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公开(公告)号：CN1450992A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC: C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
Abstract: 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1232462A
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：CN97198479.4
申请日：1997-08-06
Applicant: 先灵公司
Inventor： D·B·洛维 , W·K·常 , J·A·科兹洛夫斯基 , J·G·伯格尔 , R·麦夸德 , A·巴内特 , M·舍尔洛克 , W·汤姆 , S·杜加 , 陈连勇 , J·W·克拉德 , S·查卡拉曼尼尔 , 王玉光 , S·W·麦科姆比 , J·R·塔加特 , S·F·维塞 , W·D·瓦卡洛 , M·J·格林 , M·E·布劳内 , T·阿斯贝洛姆 , C·D·波伊勒 , H·B·乔斯恩
IPC: C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D413/14
CPC classification number: C07D405/14 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14
Abstract: 根据式Ⅰ的二－N－取代的哌嗪或1,4－二—取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物),其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义,均是毒蕈碱拮抗剂,用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。
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公开(公告)号：CN1636567A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC: A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
Abstract: 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1349504A
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN00807168.3
申请日：2000-05-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： B·M·巴罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林
IPC: C07D211/58 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P31/12 , A61P19/00
CPC classification number: C07D413/14 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途,其中X为－C(R13)2－,－C(R13)(R19)－,－C(O)－,－O－,－NH－,－N(烷基)－,(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i),(j),(k),(l),(m)或(n);R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基;R1为H,烷基或链烯基;R2为任选取代的苯基,苯基烷基,杂芳基或杂芳基烷基,萘基,芴基或二苯甲基;R3为任选取代的苯基、杂芳基或萘基;R4为H,烷基,氟代－烷基,环丙基甲基,－CH2CH2OH,－CH2CH2－O－烷基,－CH2C(O)－O－烷基,－CH2C(O)NH2,－CH2C(O)－NH烷基或－CH2C(O)－N(烷基)2;R19为任选取代的苯基,杂芳基或萘基,环烷基,环烷基烷基或烷氧基烷基;以及R5、R13、R14、R15和R16为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1314905A
公开(公告)日：2001-09-26
申请号：CN99810076.5
申请日：1999-06-28
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/12 , A61K31/445 , A61K31/50 , A61K31/495
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12
Abstract: 公开为毒蕈碱性拮抗剂的式(Ⅰ)的二－N－取代的哌嗪或1,4－二取代的哌啶化合物的杂环衍生物(包括所有的异构体、盐和溶剂合物),在式Ⅰ中,Y和Z之一为－N－,而另一个为－N－或－CH－;X为－O－、－S－、－SO－、－SO2－或－CH2－;Q为(1)、(2)、(3);R为烷基、环烷基、任选取代的芳基或杂芳基;R1、R2和R3为H或烷基;R4为烷基、环烷基或(4);R5为H、烷基、－C(O)烷基、芳基羰基、－SO2烷基、芳基－磺酰基－C(O)O烷基、芳氧基羰基、－C(O)NH－烷基或芳基氨基羰基,其中所述芳基部分任选被取代;R6为H或烷基;和R7为H、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;这些衍生物可以用于治疗认知性疾病(如阿尔茨海默氏病)。也公开药用组合物和治疗方法。
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公开(公告)号：CN101772500A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200880101960.X
申请日：2008-06-11
Applicant: 先灵公司
Inventor： 于涛 , D·B·贝兰格 , A·D·凯拉奇 , 孟昭洋 , J·R·塔加特 , S·J·伊斯波兹 , A·K·曼达 , 萧玉玺 , B·A·库卡尼 , 张永琏 , P·J·克伦 , R·达尔 , M·A·西迪昆
IPC: C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 在本发明的许多实施方案中，其提供了新种类的作为蛋白质和/或极光体激酶的抑制剂的咪唑并吡嗪化合物，制备此种化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的医药组合物，制备包含一种或多种此类化合物的医药配方的方法，使用此种化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与蛋白质或极光体激酶有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN100490811C
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC: A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
Abstract: 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1524527A
公开(公告)日：2004-09-01
申请号：CN200410028286.0
申请日：2000-05-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： B·M·巴罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林
IPC: A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P11/06
CPC classification number: C07D413/14 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，基团定义公开在说明书中。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
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![抑制KSP驱动蛋白活性的吡咯并[3,2-A]吡啶衍生物](/CN/2007/8/10/images/200780051583.jpg)
公开(公告)号：CN101687838A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200780051583.9
申请日：2007-12-19
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P19/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供式I化合物(其中R、R 1 、R 3 、R 4 、X和环Y如在此定义)。本发明也提供包含这些化合物的组合物，其用于治疗细胞增殖性疾病或与KSP驱动蛋白活性相关病症和用于抑制KSP驱动蛋白活性。
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