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公开(公告)号:CN103923034A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410169795.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01P1/00 , A01P3/00
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D277/50
Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:先以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮;再在酸性催化剂作用下,异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲;最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性,是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。
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公开(公告)号:CN103923034B
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201410169795.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01P1/00 , A01P3/00
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:先以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮;再在酸性催化剂作用下,异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲;最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性,是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。
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公开(公告)号:CN103923022A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410169763.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/04 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103923022B
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201410169763.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/04 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。
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