公开(公告)号：CN103923034B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410169795.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  蔡涛

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：先以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮；再在酸性催化剂作用下，异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲；最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。

公开(公告)号：CN103172796B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310139869.X

申请日：2013-04-22

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐徐 ,  杨益琴 ,  王石发 ,  徐晓维 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  彭晗

IPC: C08F283/00 ,  C08F220/18 ,  C08G18/66 ,  C08G18/10

Abstract: 本发明公开了一种松节油基丙烯酸酯改性水性聚氨酯乳液的制备方法，以水性聚氨酯为壳、松节油基聚丙烯酸酯为核，通过化学键合壳核的共聚乳液，所述的水性聚氨酯-松节油基丙烯酸酯乳液的制法首先由聚醚多元醇或聚酯多元醇与异氰酸酯在催化剂作用下制备得到聚氨酯预聚体，然后加入亲水单体、中和剂、扩链剂进行反应。反应结束后，将反应产物分散到去离子水中分散后，加入引发剂和松节油基丙烯酸酯单体，反应得到以松节油基丙烯酸酯为核、水性聚氨酯为壳的核壳结构水分散乳液。本发明方法充分利用松节油基丙烯酸酯特有的刚性大、热稳定性好的特点，制备的产品具有力学性能优良、耐热耐水性好等特性，可以满足现代材料中不断严格的技术和环保要求，在各方面均具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN103319430A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310256803.9

申请日：2013-06-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  丁志彬

IPC: C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基异噁唑啉类化合物及其合成方法和应用。该蒎烷基异噁唑啉类化合物，先以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(＋)-2-羟基-3-蒎酮；再取(＋)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛进行羟醛缩合，得到4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮；然后在催化剂作用下，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮与盐酸羟胺进行环化，即可。本发明的蒎烷基异噁唑啉类化合物，具有高效杀菌、抑菌活性的化合物，以克服天然杀菌、抑菌剂所存在的来源少、价格高的缺点，对真菌、细菌具有很好的抑制活性能力。

公开(公告)号：CN103965118B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103086852B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201310055311.3

申请日：2013-02-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王石发 ,  徐徐 ,  曲玲 ,  鲍明凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  牛丹丹

IPC: C07C45/28 ,  C07C49/433

Abstract: 本发明公开了一种制备2,3-蒎二酮的新方法，该方法以β-蒎烯为原料，以丙酮为溶剂，以酸性高锰酸钾为氧化剂，β-蒎烯经选择性氧化生成诺蒎酮；采用KOH为催化剂，37%甲醛水溶液为羟甲基化试剂与诺蒎酮进行连续羟甲基化-消化反应生成3-亚甲基诺蒎酮；以高锰酸钾为氧化剂，采用丙酮-水混合溶剂，3-亚甲基诺蒎酮经选择性氧化生成2,3-蒎二酮。该方法的突出优点包括：简化了2,3-蒎二酮的合成工艺，克服了传统方法中所用的试剂SeO2和臭氧毒性大、容易爆炸、反应时间长、反应温度过低导致能耗大等不足，降低了2,3-蒎二酮的生产成本，提高了生产安全性，有较好的实用性。

公开(公告)号：CN103965118A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103923022A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169763.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  熊丝丝 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  谷文

IPC: C07D239/84 ,  C07D405/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：1）以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；2）在冰浴条件下，PCC氧化脱氢得到异松蒎酮；3）在碱性催化剂作用下，异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物；4）最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下，4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性，并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103951566B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103951566A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103923034A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169795.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  蔡涛

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D277/50

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：先以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮；再在酸性催化剂作用下，异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲；最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。