公开(公告)号：CN103923022A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169763.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  熊丝丝 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  谷文

IPC: C07D239/84 ,  C07D405/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：1）以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；2）在冰浴条件下，PCC氧化脱氢得到异松蒎酮；3）在碱性催化剂作用下，异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物；4）最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下，4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性，并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103923022B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201410169763.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  熊丝丝 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  谷文

IPC: C07D239/84 ,  C07D405/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：1）以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；2）在冰浴条件下，PCC氧化脱氢得到异松蒎酮；3）在碱性催化剂作用下，异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物；4）最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下，4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性，并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。