公开(公告)号：CN110215452A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910588908.1

申请日：2019-07-02

Applicant: 厦门大学

Inventor： 高祥 ,  余雕 ,  周强

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/02 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了海洋毒素化合物及其盐类在制备HIV潜伏激活药物中的应用，属于医药技术领域，所述海洋毒素化合物包括鳍藻毒素DTX-1和/或鳍藻毒素DTX-2；所述鳍藻毒素DTX-1的结构式如式I所示，所述鳍藻毒素DTX-2的结构式如式II所示；所述海洋毒素化合物为鳍藻毒素DTX-1和/或鳍藻毒素DTX-2，具有很强的激活潜伏HIV的作用，并且细胞毒性低，可用于制备HIV潜伏激活药物。

公开(公告)号：CN105037194B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。

公开(公告)号：CN105037194A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。