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公开(公告)号：CN114478478A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210149370.6
申请日：2022-02-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。
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公开(公告)号：CN113321650B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号：CN105348170A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510749828.1
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/42
Abstract: 1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-异氰酸基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-(3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备1-(2-(碳酰肼基)-1H-吲哚-5-基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲；合成1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物。1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN105037194A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510278231.3
申请日：2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN114478478B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210149370.6
申请日：2022-02-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105348170B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201510749828.1
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61P35/00
Abstract: 1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑异氰酸基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑(3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备1‑(2‑(碳酰肼基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲；合成1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物。1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN105348168B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201510749625.2
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
Abstract: 1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'‑甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2‑金刚烷‑1H‑吲哚的制备；3)中间体2‑金刚烷‑5‑硝基‑1H‑吲哚的制备；4)中间体2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚的制备；5)中间体2‑金刚烷‑5‑异氰酸‑1H‑吲哚的制备；6)1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物的制备；所述1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。
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公开(公告)号：CN105348168A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510749625.2
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/08
Abstract: 1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'-甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2-金刚烷-1H-吲哚的制备；3)中间体2-金刚烷-5-硝基-1H-吲哚的制备；4)中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚的制备；5)中间体2-金刚烷-5-异氰酸-1H-吲哚的制备；6)1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物的制备；所述1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。
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公开(公告)号：CN113321650A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号：CN107602536A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710950087.2
申请日：2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/42 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物及制备，涉及恶性肿瘤药物，所述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物结构如式(I)所示，还提供了上述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途，特别是在制备治疗抗肿瘤疾病方面的应用。对提供的化合物进行了调控Nur77和RxRα信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Nur77或RxRα信号通路活性呈正相关。
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