公开(公告)号：CN114478478B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN116082310A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310132225.1

申请日：2023-02-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  陈俊 ,  赵泰格 ,  何凤明 ,  钟艺晶

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 联吡啶酰胺类衍生物及其制备和应用，本发明公开的联吡啶酰胺类衍生物可以靶向RXRα，阻断p‑RXRα与PLK1的相互作用并诱导癌细胞发生凋亡及G2/M期细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或其他相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN109734708B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN109734708A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN105348170B

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑异氰酸基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑(3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备1‑(2‑(碳酰肼基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲；合成1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物。1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN105348168B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'‑甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2‑金刚烷‑1H‑吲哚的制备；3)中间体2‑金刚烷‑5‑硝基‑1H‑吲哚的制备；4)中间体2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚的制备；5)中间体2‑金刚烷‑5‑异氰酸‑1H‑吲哚的制备；6)1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物的制备；所述1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN105348168A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08

Abstract: 1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'-甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2-金刚烷-1H-吲哚的制备；3)中间体2-金刚烷-5-硝基-1H-吲哚的制备；4)中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚的制备；5)中间体2-金刚烷-5-异氰酸-1H-吲哚的制备；6)1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物的制备；所述1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN104860866A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN103772342A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410056393.8

申请日：2014-02-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  唐果 ,  郑振宇 ,  吴振 ,  赵玉芬

IPC: C07D313/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D313/00

Abstract: 一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途，涉及布雷菲德菌素A的衍生物。将(+)-Brefeldin？A、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰盐浴冷却，再加入含有氯甲酸对硝基苯酯的第一有机溶剂，室温继续反应，反应液减压浓缩除去第一有机溶剂，残留物用第二有机溶剂硅胶柱层析分离，再用第二有机溶剂重结晶后得到(+)-BrefeldinA-4,7-二对硝基苯基碳酸酯，再与DMAP和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰浴冷却，加入醇，室温继续反应，反应液减压浓缩后得到的残留物用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂硅胶柱层析分离，得布雷菲德菌素A的碳酸酯类化合物。可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN115611885A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为本发明通过诱导肿瘤细胞发生Nut77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。