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公开(公告)号：CN105037194B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510278231.3
申请日：2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN102732488A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210220691.7
申请日：2012-06-28
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种构建辅酶氧化酶基因与脱氢酶类基因融合的方法和应用，涉及一种基因工程、生物催化与生物转化。运用重叠延伸PCR技术，将辅酶氧化酶基因与甘油脱氢酶基因融合在一起，形成一个开放阅读框，并构建原核表达系统BL21-pET32a-gdh-nox。利用全细胞催化技术，合成目的产物。所述辅酶氧化酶基因与脱氢酶类基因融合，在制备由脱氢酶类催化合成目的产物中的应用。利用基因融合技术，克服了脱氢酶类在催化反应时由于辅因子的不断消耗而带来目的产物得率下降的难点，从而大大提高目的产物得率，而且同时利用全细胞催化技术，稳定性好，也可使目的产物易于分离纯化，降低工业生产成本。
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公开(公告)号：CN104829597B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201510269949.6
申请日：2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。
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公开(公告)号：CN105037194A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510278231.3
申请日：2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN104829597A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510269949.6
申请日：2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104860866A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510269973.X
申请日：2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。
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公开(公告)号：CN104860866B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201510269973.X
申请日：2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。
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公开(公告)号：CN110215452A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910588908.1
申请日：2019-07-02
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61K36/02 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了海洋毒素化合物及其盐类在制备HIV潜伏激活药物中的应用，属于医药技术领域，所述海洋毒素化合物包括鳍藻毒素DTX-1和/或鳍藻毒素DTX-2；所述鳍藻毒素DTX-1的结构式如式I所示，所述鳍藻毒素DTX-2的结构式如式II所示；所述海洋毒素化合物为鳍藻毒素DTX-1和/或鳍藻毒素DTX-2，具有很强的激活潜伏HIV的作用，并且细胞毒性低，可用于制备HIV潜伏激活药物。
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公开(公告)号：CN103755541B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
Abstract: 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN103755541A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
CPC classification number: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C51/367 , C07C65/40 , C07C2603/74
Abstract: 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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