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公开(公告)号:CN110573521B
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN201880028331.2
申请日:2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor: 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T‑3的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:第一步:将式T‑1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下,任选地在催化剂的催化下反应,生成式T‑2的化合物;以及第二步:将式T‑2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应,生成式T‑3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)‑1的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:步骤A:使T‑3和R‑1在羟基氢移除试剂的存在下反应,得到式T‑4的化合物;以及步骤B:将式T‑4的化合物在有机酸或无机酸的催化下,或者在含氟试剂的存在下反应,得到式(I)‑1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号:CN108341777A
公开(公告)日:2018-07-31
申请号:CN201810038340.1
申请日:2018-01-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor: 蔡家强 , 谢益农 , 游泽金 , 宋长伟 , 张继超 , 李路 , 张巧玲 , 汪永强 , 陈兴 , 焦仕虎 , 李友强 , 王涛 , 曾宏 , 宋宏梅 , 叶启军 , 苏东海 , 周信 , 张绍华 , 王利春 , 王晶翼
IPC: C07D217/26 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D401/06 , C07D215/56 , C07D311/56 , C07D213/81 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/44 , A61K31/519 , A61K31/352 , A61K31/4375 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07D217/26 , C07D213/81 , C07D215/56 , C07D311/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物及其应用。具体来说,本发明涉及一种作为HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的异喹啉酮类化合物及其药物组合物。而且,本发明还提供了上述异喹啉酮类化合物或其药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防或治疗与HIF相关或由HIF介导的疾病,例如贫血、缺血、局部缺血或缺氧等。
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公开(公告)号:CN108329308B
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN201810468685.0
申请日:2018-05-16
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了一种式(I)的化合物的固体形式,包括晶体A及无定型物,其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。所述晶体A及无定型物均具有良好的物理化学稳定性,良好的生物活性。
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公开(公告)号:CN110573521A
公开(公告)日:2019-12-13
申请号:CN201880028331.2
申请日:2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor: 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T-3的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:第一步:将式T-1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下,任选地在催化剂的催化下反应,生成式T-2的化合物;以及第二步:将式T-2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应,生成式T-3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)-1的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:步骤A:使T-3和R-1在羟基氢移除试剂的存在下反应,得到式T-4的化合物;以及步骤B:将式T-4的化合物在有机酸或无机酸的催化下,或者在含氟试剂的存在下反应,得到式(I)-1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号:CN111868057B
公开(公告)日:2024-03-05
申请号:CN201980019631.9
申请日:2019-05-06
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了(E)‑3‑((R)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲氧羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑2‑基)丙烯酸的固体形式,其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号:CN111868057A
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN201980019631.9
申请日:2019-05-06
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了(E)‑3‑((R)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲氧羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑2‑基)丙烯酸的固体形式,其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108329308A
公开(公告)日:2018-07-27
申请号:CN201810468685.0
申请日:2018-05-16
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了一种式(I)的化合物的固体形式,包括晶体A及无定型物,其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。所述晶体A及无定型物均具有良好的物理化学稳定性,良好的生物活性。
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