公开(公告)号：CN110573521A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201880028331.2

申请日：2018-06-15

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 周江峰 ,  梁玉峰 ,  王强 ,  王涛 ,  韩维彪 ,  李友强 ,  魏海东 ,  葛建华 ,  赵忠琼 ,  文乾映 ,  吴灵静 ,  田强 ,  赵明亮 ,  曾宏 ,  蔡家强 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T-3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T-1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T-2的化合物；以及第二步：将式T-2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T-3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)-1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T-3和R-1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T-4的化合物；以及步骤B：将式T-4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)-1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。

公开(公告)号：CN110573521B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN201880028331.2

申请日：2018-06-15

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 周江峰 ,  梁玉峰 ,  王强 ,  王涛 ,  韩维彪 ,  李友强 ,  魏海东 ,  葛建华 ,  赵忠琼 ,  文乾映 ,  吴灵静 ,  田强 ,  赵明亮 ,  曾宏 ,  蔡家强 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T‑3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T‑1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T‑2的化合物；以及第二步：将式T‑2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T‑3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)‑1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T‑3和R‑1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T‑4的化合物；以及步骤B：将式T‑4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)‑1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。