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公开(公告)号：CN110573521A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201880028331.2
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor： 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T-3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T-1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T-2的化合物；以及第二步：将式T-2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T-3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)-1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T-3和R-1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T-4的化合物；以及步骤B：将式T-4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)-1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号：CN115702154A
公开(公告)日：2023-02-14
申请号：CN202180038857.0
申请日：2021-07-23
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07C57/15 , C07C309/30 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 提供一种嘧啶类化合物的盐和晶型及其制备方法。具体而言，提供化合物I的盐和晶型，包括所述盐的晶型，以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN109952307A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201780065200.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H1/06 , A61K31/7068
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物的固体形式，制备所述固体形式的方法、包含所述固体形式的药物组合物，以及所述固体形式用于治疗细胞增殖异常性疾病或病毒感染性疾病的用途。
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公开(公告)号：CN110573521B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201880028331.2
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor： 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T‑3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T‑1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T‑2的化合物；以及第二步：将式T‑2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T‑3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)‑1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T‑3和R‑1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T‑4的化合物；以及步骤B：将式T‑4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)‑1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号：CN109952307B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201780065200.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H1/06 , A61K31/7068
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物的固体形式，制备所述固体形式的方法、包含所述固体形式的药物组合物，以及所述固体形式用于治疗细胞增殖异常性疾病或病毒感染性疾病的用途。
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