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公开(公告)号：CN110831604B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN201880044460.0
申请日：2018-08-24
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: A61K31/7068 , A61K31/44 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及包含4’‑硫代核苷磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、异构体、它们的任意晶型或消旋物、代谢物、或它们的混合物与其他药物组合的药物组合物，及其用于疾病治疗和/或预防的方法和用途。
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公开(公告)号：CN110573521B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201880028331.2
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor： 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T‑3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T‑1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T‑2的化合物；以及第二步：将式T‑2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T‑3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)‑1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T‑3和R‑1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T‑4的化合物；以及步骤B：将式T‑4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)‑1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号：CN110352188B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN201880014600.X
申请日：2018-04-19
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07C233/11 , C07C311/16 , A61K31/18 , A61K31/166 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及氟代烯丙胺衍生物及其用途，具体的，本发明涉及式I所示化合物、其前药、异构体、同位素标记的化合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其具有VAP‑1/SSAO抑制活性，可用于与VAP‑1/SSAO过度活性相关的疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN109071468B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN201880001611.4
申请日：2018-01-12
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D261/08 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10
Abstract: 本发明一般涉及类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种含有杂环的FXR激动剂化合物，以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N‑氧化物以及其化学保护的形式和前药。本发明还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。
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公开(公告)号：CN110891942B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201880045377.5
申请日：2018-07-04
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D271/08 , C07D413/06 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12
Abstract: 提供了一种如式(I)所示的噁二唑类衍生物、或其药学可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、水合物、代谢物或前药、或者它们的混合物，包含其的药物组合物和药盒，其制备方法及其在制备用于预防或治疗由吲哚胺2,3‑双加氧酶介导的免疫抑制所引起的疾病的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108602842B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201780005344.3
申请日：2017-10-27
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61K31/685 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/22 , A61P31/20
Abstract: 本发明涉及具有抗病毒活性的杂环化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其在预防或治疗包括但不限于甲型病毒性肝炎、乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎、流行性感冒、疱疹和获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的病毒性疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106661077B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201680001812.5
申请日：2016-03-28
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H19/20 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及4’‑硫代核苷的新型化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及4’‑硫代核苷的磷酰胺衍生物、其制备方法、包含其的药物组合物，其在制备预防或治疗细胞增殖异常性疾病(例如肿瘤或癌症及相关病症)或病毒感染性疾病的药物中的用途，以及其用于预防或治疗细胞增殖异常性疾病(例如肿瘤或癌症及相关病症)或病毒感染性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN109071468A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201880001611.4
申请日：2018-01-12
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D261/08 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种含有杂环的FXR激动剂化合物，以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N-氧化物以及其化学保护的形式和前药。本发明还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。
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公开(公告)号：CN108495852A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201780005306.8
申请日：2017-08-31
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D417/04 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61P7/04
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P7/04 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供一种2-酰氨基噻唑类衍生物，或其药学上可接受的盐，酯，溶剂化物，水合物，异构体，或它们的任意晶型或消旋物，或它们的代谢物形式，或者它们的混合物，用于医学领域的治疗用途，特别用于促进血小板生成和巨核细胞生成，由此对于血小板生成素所介导的疾病进行治疗或预防。
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公开(公告)号：CN108430998A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201780005121.7
申请日：2017-09-22
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61P1/16 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P35/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 提供一种氮杂双环衍生物及其制备方法和用途。具体地，提供FXR激动剂化合物以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N-氧化物以及其化学保护的形式和前药。还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。
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