公开(公告)号：CN109071418A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780024360.7

申请日：2017-04-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  端早田隆 ,  松田洋平 ,  增田诚治 ,  山内裕子

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/196 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明提供通式(I-A)表示的氨基酸衍生物前药或其药学上可接受的盐，所述氨基酸衍生物前药是作为II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂的氨基酸衍生物的前药形式。更具体地，本发明提供通式(I-A)表示的氨基酸衍生物前药，其是用于情绪障碍(包括抑郁症和双相情感障碍)、焦虑症、认知障碍、发育障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、与肌肉僵硬相关的运动障碍、睡眠疾病、亨廷顿氏舞蹈病、饮食失调、药物依赖，癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑供血不足、脑水肿、脊髓疾病、头部创伤、炎症和免疫相关疾病等的预防或治疗药物。

公开(公告)号：CN101855211B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等。}【化2】

公开(公告)号：CN109071418B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201780024360.7

申请日：2017-04-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  端早田隆 ,  松田洋平 ,  增田诚治 ,  山内裕子

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/196 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明提供通式(I‑A)表示的氨基酸衍生物前药或其药学上可接受的盐，所述氨基酸衍生物前药是作为II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂的氨基酸衍生物的前药形式。更具体地，本发明提供通式(I‑A)表示的氨基酸衍生物前药，其是用于情绪障碍(包括抑郁症和双相情感障碍)、焦虑症、认知障碍、发育障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、与肌肉僵硬相关的运动障碍、睡眠疾病、亨廷顿氏舞蹈病、饮食失调、药物依赖，癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑供血不足、脑水肿、脊髓疾病、头部创伤、炎症和免疫相关疾病等的预防或治疗药物。

公开(公告)号：CN103958499A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201280060132.2

申请日：2012-12-07

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  增田诚治

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P11/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107

CPC classification number: A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D401/14

Abstract: 提供对于痴呆症、阿尔茨海默氏病、注意力缺陷/多动症、精神分裂症、癫痫、中枢性痉挛、肥胖、糖尿病、高脂血症、嗜睡症、特发性睡眠过度症、行为诱发性睡眠不足综合征、睡眠呼吸暂停综合征、昼夜节律障碍、深眠状态、睡眠相关运动障碍、失眠症、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗是有用的新的化合物或其药物上可接受的盐。具体地，提供下式（I）所示的苯基吡咯衍生物或其药物上可接受的盐，式（I）[化1][式（I）中，Q表示下式（A）或（B）所示的基团。][化2]

公开(公告)号：CN102307867A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201080006935.0

申请日：2010-02-05

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  增田诚治 ,  二村彩

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供用于痴呆、阿尔茨海默氏病、注意缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、发作性睡病、睡眠呼吸暂停综合征、昼夜节律障碍、抑郁症、变应性鼻炎或其他疾病的预防剂或治疗剂。式(1)表示的二氢喹啉酮衍生物或其药学可接受的盐。[式1]{其中Q表示下列式(A)或(B)}[式2]。

公开(公告)号：CN101855211A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】，{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等}。【化2】。