公开(公告)号：CN106536502A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580040318.5

申请日：2015-07-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 黑田翔一 ,  川部宪一 ,  宇敷康信 ,  太田裕之 ,  宇根内史 ,  柴田刚 ,  田伏英哲 ,  宗友荣二 ,  长南寿实

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: 提供具有优异的NHE3抑制作用的下述式［1］所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（式［1］中，A表示下述式［2］所示的结构，在此，式［2］中，R11和R12表示卤素原子等，R2表示C1-6烷基等，环E表示三唑、四唑、嘧啶等，R31和R32表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基等，W表示单键、式-NH-、式-O-、或式-CONH-，Y表示氢原子或下述式［3’］所示的结构。）

公开(公告)号：CN101855211A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】，{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等}。【化2】。

公开(公告)号：CN1812960A

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN200480017917.7

申请日：2004-06-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 安原明登 ,  坂上一成 ,  太田裕之 ,  中里笃郎

IPC: C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C247/04 ,  C07C323/61 ,  A61K31/216 ,  A61K31/365 ,  A61K31/357 ,  C07D307/88 ,  C07D317/34 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于提供经口活性高的、对组II代谢型谷氨酸受体发生拮抗的药物，该药物对精神分裂症、忧虑及其相关疾病、抑郁症、两极性情感障碍、癫痫等精神医学性障碍的治疗和预防等有效。上述课题通过式[I]所示的2－氨基－双环[3.1.0]己烷－2，6－二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物解决[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1－10烷基等，X表示氢原子或氟原子，Y表示－OCHR3R4等(式中，R3和R4相同或不同，表示氢原子、C1－10烷基等，n表示整数1或2)]。

公开(公告)号：CN1610557A

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN02826388.X

申请日：2002-12-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  茶木茂之 ,  坂上一成 ,  迪安玲子 ,  太田裕之 ,  广田志帆 ,  安原明登

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  C07C229/50 ,  C07C255/54 ,  C07D333/16 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  C07C229/50 ,  C07C237/04 ,  C07C237/26 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18 ,  C07D333/16

Abstract: 一种以具有II组代谢活性型谷氨酸受体拮抗作用的化合物作为有效成分的抗抑郁药，以及式[I]表示的2－氨基－3－烷氧基－6－氟双环[3.1.0]己烷－2，6－二羧酸衍生物、其医药上允许的盐或它们的水合物。式中，R1以及R2相同或不同，表示羟基、C1－10烷氧基等，R3表示C1－10酰基、C1－6烷氧基、C1－6酰基等，R4以及R5相同或不同，表示氢原子、C1－10烷基等。

公开(公告)号：CN101855211B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等。}【化2】

公开(公告)号：CN100582087C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200480017917.7

申请日：2004-06-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 安原明登 ,  坂上一成 ,  太田裕之 ,  中里笃郎

IPC: C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C247/04 ,  C07C323/61 ,  A61K31/216 ,  A61K31/365 ,  A61K31/357 ,  C07D307/88 ,  C07D317/34 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于提供经口活性高的、对组II代谢型谷氨酸受体发生拮抗的药物，该药物对精神分裂症、忧虑及其相关疾病、抑郁症、两极性情感障碍、癫痫等精神医学性障碍的治疗和预防等有效。上述课题通过式[I]所示的2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物解决：见右式。[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，X表示氢原子或氟原子，Y表示-OCHR3R4等(式中，R3和R4相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，n表示整数1或2)]。

公开(公告)号：CN104350053B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201380031372.4

申请日：2013-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  荒木裕子 ,  阿部正人 ,  太田裕之 ,  铃木亮 ,  野泽大

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 由式(IA)表示的杂芳族甲基环胺衍生物或 性。其药学上可接受的盐用于治疗或预防疾病，例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑障碍、惊恐障碍、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、头痛、偏头痛、疼痛、消化系统疾病、癫痫症、炎症、免疫相关疾病、内分泌相

公开(公告)号：CN103459379B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201280009835.2

申请日：2012-02-21

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 守谷实 ,  太田裕之 ,  山本修资 ,  阿部公美 ,  荒木裕子 ,  孙相敏 ,  若杉大介

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及新的式[I]化合物或其药物上可接受的盐，本发明的化合物对于基于甘氨酸摄取抑制作用的精神分裂症、阿尔茨海默病、认知功能障碍、痴呆症、焦虑症、抑郁症、药物依赖、痉挛、震颤、疼痛、帕金森病、注意力缺陷、多动性障碍、双相型障碍、摄食障碍、或睡眠障碍的疾病的预防或治疗是有用的。

公开(公告)号：CN104350053A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201380031372.4

申请日：2013-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  荒木裕子 ,  阿部正人 ,  太田裕之 ,  铃木亮 ,  野泽大

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 由式(IA)表示的杂芳族甲基环胺衍生物或其药学上可接受的盐用于治疗或预防疾病，例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑障碍、惊恐障碍、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、头痛、偏头痛、疼痛、消化系统疾病、癫痫症、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病和高血压，基于食欲素(OX)受体拮抗剂活性。

公开(公告)号：CN101065125A

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200580039005.4

申请日：2005-10-31

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 斋藤秀次 ,  太田裕之 ,  石坂知子 ,  吉永光周 ,  田续诚 ,  横堀祐治 ,  富岛保光 ,  森田亚纪 ,  户田喜久 ,  德川纪美子 ,  加来绫香 ,  村上智美 ,  吉村广光 ,  关根伸吾 ,  吉水孝绪

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/84 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(Ⅰ)表示的亚胺化合物或者以其为有效成分的大麻素受体激动药。(式中，A表示杂环基团，R1、R2和R3分别表示水素原子、卤素原子、可以被“卤素原子取代芳基”取代的C1－10烷基、C3－10环烷基、C1－6卤代烷基、C1－10烷氧基等，R4表示可以被取代的C1－10烷基或C2－6烯基或者芳基，R5表示氢原子、C1－10烷氧基、C1－6卤代烷基、可以被取代的C1－10烷基或C2－6烯基、可以被取代的芳基或杂环基团等，W表示－CO－、－CO－CO－、－CO－NH－、－CS－NH－或－SO2－。)本发明的亚胺化合物具有大麻素受体激动作用，作为疼痛、自身免疫疾病的治疗剂或预防剂有用。