公开(公告)号：CN1226292C

公开(公告)日：2005-11-09

申请号：CN01112190.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  石原司 ,  关规夫 ,  八谷俊一郎 ,  菅泽形造 ,  白木良太 ,  古贺祐司 ,  松本祐三 ,  重永健词 ,  川添聪一郎

IPC: C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供具有基于抑制活化血液凝固因子X的抗凝作用的化合物，该化合物用作抗凝剂或预防和治疗血栓或栓子所致疾病的药物。二氮杂环庚烷衍生物如3-羟基-4’-甲氧基-2-{[4-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)苯甲酰]氨基}苯甲酰苯胺或其盐是一种有效成分。

公开(公告)号：CN1087736C

公开(公告)日：2002-07-17

申请号：CN95196546.8

申请日：1995-12-01

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  松本祐三 ,  川崎富久 ,  加来圣司 ,  柳泽勋

IPC: C07D211/44 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D409/12

Abstract: 具有基于活化血液凝固第X因子抑制作用而产生的血小板凝集抑制作用，可用作抗血栓剂等的下列通式(I)表示的脒基萘基衍生物或其盐、其中间体以及由脒基萘基衍生物组成的医药组合物。下列通式(I)表示的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐。(式中符号的定义如下：R1：氢原子或式-A-W-R4表示的基团A：式表示的基团、式表示的基团或式-SO2-表示的基团X：氧原子或硫原子，W：单键或式-NR5-表示的基团，R4：羟基、低级烷氧基等，R5：氢原子、氨基甲酰基、低级烷氧基羰基等，R2：低级烷基，R3：氢原子、卤原子、羧基等，B：低级亚烷基或羰基，n：0或1)

公开(公告)号：CN1206006A

公开(公告)日：1999-01-27

申请号：CN98116701.2

申请日：1998-07-23

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 古盐裕之 ,  平山复志 ,  石原司 ,  舩津雅志 ,  川崎富久 ,  松本祐三

IPC: C07D243/06 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明提供了具有以抑制活化凝血第X因子为基础的抗凝固作用,作为凝血抑制剂、血栓或栓塞引起的疾病的预防、治疗剂使用很有效的化合物。该化合物为以下通式(Ⅰ)表示的六氢－1,4－二氮杂衍生物或其盐。式中符号具有以下含义:A表示亚苯基或亚吡啶基,R1表示氢原子或－C(=NH)－低级烷基,X表示－CO－或－SO2－,Y表示键或低级亚烷基,R2表示－COOH或－COO－低级烷基。

公开(公告)号：CN1319594A

公开(公告)日：2001-10-31

申请号：CN01112190.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  石原司 ,  关规夫 ,  八谷俊一郎 ,  菅泽形造 ,  白木良太 ,  古贺祐司 ,  松本祐三 ,  重永健词 ,  川添聪一郎

IPC: C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供具有基于抑制活化血液凝固因子X的抗凝作用的化合物,该化合物用作抗凝剂或预防和治疗血栓或栓子所致疾病的药物。二氮杂环庚烷衍生物如3－羟基－4’－甲氧基－2－{[4－(4－甲基－1,4－二氮杂环庚烷－1－基)苯甲酰]氨基}苯甲酰苯胺或其盐是一种有效成分。

公开(公告)号：CN1040210C

公开(公告)日：1998-10-14

申请号：CN94192831.4

申请日：1994-07-19

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 田中昭弘 ,  古盐裕之 ,  谷口伸明 ,  松久彰 ,  坂元健一郎 ,  山崎敦城 ,  谷津雄之

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的含氮芳族五元环稠合的苯并氮杂衍生物及其盐式中符号的定义与说明书中所述相同；还涉及含这些化合物作为活性成分的药物组合物，及用于合成这些化合物的中间体。本发明化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

公开(公告)号：CN1167484A

公开(公告)日：1997-12-10

申请号：CN95196546.8

申请日：1995-12-01

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  松本祐三 ,  川崎富久 ,  加来圣司 ,  柳泽勋

IPC: C07D211/44 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D409/12

Abstract: 具有基于活化血液凝固第X因子抑制作用而产生的血小板凝集抑制作用，可用作抗血栓剂等的上式通式(I)表示的脒基萘基衍生物或其盐、其中间体以及由脒基萘基衍生物组成的医药组合物。上式通式(I)表示的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐。(式中符号的定义如下：R1：氢原子或式-A-W-R4表示的基团A：式表示的基团、式表示的基团或式-SO2-表示的基团X：氧原子或硫原子，W：单键或式-NR5-表示的基团，R4：羟基、低级烷氧基等，但不会是羟基或低级烷氧基，R5：氢原子、氨基甲酰基、低级烷氧基羰基等，R2：低级烷基，R3：氢原子、卤原子、羧基等，B：低级亚烷基或羰基，n：0或1)。

公开(公告)号：CN1585752A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN02822604.6

申请日：2002-11-13

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 古盐裕之 ,  冢本一成 ,  仓持孝博 ,  赤松清二郎 ,  斋藤亲

IPC: C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/55 ,  A61P7/12 ,  A61P13/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了具有优良的精氨酸加压素V2活性、可用于治疗中枢性尿崩症及/或夜间尿频的由通式(I)表示的4，4－二氟－1，2，3，4－四氢－5H－1－苯并氮杂衍生物，式中符号具有以下含义。R1：－OH、－O－低级烷基或可被取代的氨基。R2：可被1个以上的卤素取代的低级烷基或卤素。R3、R4：一方为－H、低级烷基或卤素，另一方为可被取代的非芳香族环状胺基或可被取代的芳香族环状胺基。R5：－H、低级烷基或卤素。

公开(公告)号：CN1143364A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：CN95192012.X

申请日：1995-03-09

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩冈清 ,  阿南秀基 ,  今西直树 ,  数田健一 ,  古盐裕之 ,  铃木健师 ,  板鼻弘恒 ,  伊东洋行 ,  宫田桂司 ,  太田光昭

IPC: C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 以通式(I)表示的噻唑衍生物作为有效成分的5-HT3受体激动剂、可用作5-HT3受体激动剂的特定化合物及可用作中间体的特定的硫代甲酰胺衍生物，式中，A环：可被取代的苯环或5员或6员不饱和杂环；L1和L2：其中的一个为单键，另一个不存在或表示具有1-4个碳原子的亚烷基或具有2-5个碳原子的亚链烯基；R：上式表示的基团。

公开(公告)号：CN1127508A

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：CN94192831.4

申请日：1994-07-19

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 田中昭弘 ,  坂元健一郎 ,  古盐裕之 ,  山崎敦城 ,  谷口伸明 ,  谷津雄之 ,  松久彰

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的含氮芳族五元环稠合的苯并氮杂衍生物及其盐，式中符号的定义与说明书中所述相同；还涉及含这些化合物作为活性成分的药物组合物，及用于合成这些化合物的中间体。本发明化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

公开(公告)号：CN1087635A

公开(公告)日：1994-06-08

申请号：CN93116959.3

申请日：1993-09-14

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩冈清 ,  古盐裕之 ,  伊东洋行 ,  宫田桂司 ,  太田光昭

IPC: C07D417/06 ,  C07D513/04

CPC classification number: B31D5/0065 ,  A62C2/06 ,  B21D31/04 ,  B31D1/0031 ,  B31D3/04 ,  B32B3/266 ,  B65D81/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  F42D5/045

Abstract: 作为5-HT3受体激动剂有用的通式(I)所示的骈合噻唑衍生物或其制药学上允许的盐、其制造方法及其医药组合物。式中，R、A、L、Im、L1和L2的意义与说明书中相同。