公开(公告)号：CN1129581C

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

Abstract: 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物，其中，取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合，该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用，可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1027536C

公开(公告)日：1995-02-01

申请号：CN89109584.5

申请日：1989-12-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 太田光昭 ,  小出德雄 ,  铃木健师 ,  松久彰 ,  柳泽勋 ,  宫田桂司

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种由一般式(I)表示的4，5，6，7-四氢化苯并咪唑衍生物或其盐类制备方法，式中R1、R2、R3分别表示氢原子、羟基、卤原子、可任意由卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、芳烷氧基、芳氧基、低级链烷酰基、羧基、低级烷氧基羰基或硝基；R4、R5、R6为氢原子或低级烷基；X为氧原子或硫原子；据认为，这些衍生物或其盐类具有5-HT3的拮抗作用。

公开(公告)号：CN1426398A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN01808654.3

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  森友博幸 ,  川口贤一 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  松田光阳 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/04

Abstract: 提供了用作磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1075717A

公开(公告)日：1993-09-01

申请号：CN93101848.X

申请日：1993-02-27

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  费林研究有限公司

Inventor： H·赖德 ,  G·森普尔 ,  D·A·肯德里科 ,  M·肖尔克 ,  佐藤正人 ,  太田光昭 ,  宫田桂司 ,  西田明登

IPC: C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

Abstract: 通式I的苯骈二氮杂衍生物或它们的可以药用的盐：其中：(a)R1为-CH2CHOH(CH2)aR4或-CH2CO(CH2)aR5，其中a为0或1，R4和R5从烷基和环烷基和在杂原子上随意取代的饱和杂环基选择；b)R2和R3各自独立地从芳环或杂环残基选择。这些化合物是促胃液素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN87106804A

公开(公告)日：1988-05-18

申请号：CN87106804

申请日：1987-10-06

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 柳泽勋 ,  太田光昭 ,  小出德雄 ,  四釜久隆 ,  宫田桂司

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)所示的具有对H+，K+一腺苷三磷酸酶的抑制活性的，用作胃疾病的预防治疗剂有效的咪唑并吡啶衍生物、它的在制药学了所容许的盐类、含有上述化合物的医药组成物及它们的制备方法：式中，R1、R2、R3所代表的意义参见本发明的说明书中所述。

公开(公告)号：CN1173975C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN01808655.1

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  川口贤一 ,  松田光阳 ,  石川典子 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

公开(公告)号：CN1143364A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：CN95192012.X

申请日：1995-03-09

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩冈清 ,  阿南秀基 ,  今西直树 ,  数田健一 ,  古盐裕之 ,  铃木健师 ,  板鼻弘恒 ,  伊东洋行 ,  宫田桂司 ,  太田光昭

IPC: C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 以通式(I)表示的噻唑衍生物作为有效成分的5-HT3受体激动剂、可用作5-HT3受体激动剂的特定化合物及可用作中间体的特定的硫代甲酰胺衍生物，式中，A环：可被取代的苯环或5员或6员不饱和杂环；L1和L2：其中的一个为单键，另一个不存在或表示具有1-4个碳原子的亚烷基或具有2-5个碳原子的亚链烯基；R：上式表示的基团。

公开(公告)号：CN1087635A

公开(公告)日：1994-06-08

申请号：CN93116959.3

申请日：1993-09-14

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩冈清 ,  古盐裕之 ,  伊东洋行 ,  宫田桂司 ,  太田光昭

IPC: C07D417/06 ,  C07D513/04

CPC classification number: B31D5/0065 ,  A62C2/06 ,  B21D31/04 ,  B31D1/0031 ,  B31D3/04 ,  B32B3/266 ,  B65D81/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  F42D5/045

Abstract: 作为5-HT3受体激动剂有用的通式(I)所示的骈合噻唑衍生物或其制药学上允许的盐、其制造方法及其医药组合物。式中，R、A、L、Im、L1和L2的意义与说明书中相同。

公开(公告)号：CN1629145A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN200410055760.9

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  森友博幸 ,  川口贤一 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  松田光阳 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D239/74 ,  C07D215/42 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/04

Abstract: 提供了用作磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环稠合杂芳基衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1426413A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN01808655.1

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  川口贤一 ,  松田光阳 ,  石川典子 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3－(咪唑并[1，2－a](3－吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。