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公开(公告)号：CN116270967A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310462173.4
申请日：2023-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K38/12 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种环五肽Galaxamide与阿霉素的抗肿瘤组合药物及其应用。为了增加阿霉素的疗效或减轻其毒副作用，本发明通过Galaxamide与阿霉素联合用药可增加阿霉素的疗效，二者联合用药相比于各自单独用药，可增强对肿瘤细胞增殖的抑制效果，可增强诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡的作用，可更显著地抑制皮下移植瘤的生长。本发明利用Galaxamide协同阿霉素作为抗肿瘤组合药物，具有更强的抗肿瘤作用，且未带来额外的毒副作用，从而为增加阿霉素的疗效或减轻其毒副作用提供了新的办法。
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公开(公告)号：CN101270153A
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：CN200810027991.7
申请日：2008-05-09
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开一种环五肽及合成方法，该环五肽为环(亮氨酰－N－甲基亮氨酰－亮氨酰－亮氨酰－N－甲基亮氨酰)，其分子式为C32H59N5O5，结构式如式(I)所示。本发明的合成方法是以叔丁基氧羰基亮氨酸和N－甲基亮氨酸苄酯盐酸盐为原料，经缩合得到保护的二肽，再连接一个亮氨酸得到保护三肽，利用“2+3”合成战略得到保护的线型五肽，产物再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得目标产物。本发明选择在两个N－Me的邻位关环，关环产率高达62.7％，本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
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公开(公告)号：CN117304093A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311247617.9
申请日：2023-09-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种活性哌啶酮类生物碱的合成方法，所述活性哌啶酮类生物碱为Dysidone A，本发明采用原料哌啶作为底物，在N,N‑二异丙基乙胺的条件下与对甲氧基苄氯反应使得仲胺得以保护，避免后续氢化钠与仲胺上的氢发生副反应，随后在碘单质以及碘苯二乙酸的条件下氧化，接下来与三乙基膦酰乙酸酯反应得到α,β不饱和酯，再用硝酸铈铵温和高效地脱除对甲氧基苄基的保护，最后用二异丁基氢化铝将酯还原成醇，最终通过五步反应得到哌啶酮类生物碱或其类似物，合成工艺简单，原料便宜易得，成本低，反应条件较为温和，纯度高，具有良好的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN113861202B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202111196765.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及蕨藻红素的规模化制备工艺，本发明在原有三步法(CN108484611B)的基础上针对第一以及第三步进行了大幅度简化，改善了该方法的复杂流程，使其能够通过快速制备液相色谱快速得到大量的反应中间体，并首次通过搭建氨基酸‑离子液体相转移催化体系、混合溶剂提取的方式得到大量目标产物——蕨藻红素。和现有的蕨藻红素合成方法相比，本发明的合成工艺更加简单、成熟，原料成本更加低廉，条件温和，基本无副产物，且产率以及实际收率更高，能以克级规模化量产，适于产业化的规模生产，具有极高的医学价值以及广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN114712486A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210367196.2
申请日：2022-04-08
Abstract: 本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，所述纳米制剂包括载体和环五肽；本发明中的纳米制剂通过载体和环五肽协同作用，可提高环五肽药物的靶向性、有效性和药效时长，减少环五肽药物对正常细胞的毒副作用，提高环五肽药物对癌症细胞的治疗作用和靶向性，在癌症治疗中具有广泛的应用前景。另外，本发明中的纳米制剂中的载体可提高环五肽药物的包封率，为肿瘤部位提供适当的环五肽药物浓度，促进其对肿瘤细胞的杀伤作用；且本发明中的纳米制剂具有优异的稳定性、易于进入肿瘤细胞内部促进肿瘤细胞的灭杀。
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公开(公告)号：CN108484611B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810386674.8
申请日：2018-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种简单合成蕨藻红素的方法。该方法以吲哚为原料，无需对吲哚上氨基进行保护，对吲哚2号位进行乙酸甲酯的亲和取代，生成吲哚‑2‑乙酸甲酯；然后再在吲哚‑2‑乙酸甲酯的3号位进行甲酰化反应得到3‑甲酰基‑2‑吲哚乙酸甲酯，最后将3‑甲酰基‑2‑吲哚乙酸甲酯经过两分子间环合即可得到蕨藻红素。和现有技术相比，本发明的方法合成周期大大缩短，工艺简单，原料成本低，反应条件温和，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN102329376A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201110189548.1
申请日：2011-07-07
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用。环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)具有如式(I)所示的结构，其合成是以亮氨酸和苯丙氨酸为原料，经过亮氨酸保护、氮甲基化、苯丙酸保护、二肽叔丁基氧羰基-N-甲基亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合、三肽丁基氧羰基苯丙氨酰-N-甲基-亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合等步骤，利用‘2+3’合成战略，将二肽和三肽缩合反应得到保护的线型五肽，该线型五肽再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得环五肽(I)。本发明化合物的合成工艺简单，成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。(I)
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公开(公告)号：CN101270153B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN200810027991.7
申请日：2008-05-09
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开一种环五肽及合成方法，该环五肽为环(亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰)，其分子式为C32H59N5O5，结构式如式(I)所示。本发明的合成方法是以叔丁基氧羰基亮氨酸和N-甲基亮氨酸苄酯盐酸盐为原料，经缩合得到保护的二肽，再连接一个亮氨酸得到保护三肽，利用‘2+3’合成战略得到保护的线型五肽，产物再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得目标产物。本发明选择在两个N-Me的邻位关环，关环产率高达62.7％，本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
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公开(公告)号：CN101270154B
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200810027992.1
申请日：2008-05-09
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种具有抗肿瘤活性的环五肽，该环五肽为环(亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰)，其结构式如式(I)所示。本发明的环五肽是从我国南海海域的海藻丝状乳节藻中分离得到的，体外试验证明，该环五肽对人肝癌细胞株HepG2、人肝癌细胞株BEL-7402、人乳腺癌细胞株MCF-7、人结肠癌细胞株LOVO、人肺癌细胞株PC84045和人鼻咽癌细胞CNE具有强的抑制作用，且能使BEL-7402肝癌细胞的细胞周期阻滞在G2/M期。本发明为研究开发新的抗肿瘤药物提供了先导化合物，对开发利用中国的海洋药物资源具有重要价值。
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