公开(公告)号：CN117917402A

公开(公告)日：2024-04-23

申请号：CN202311351469.5

申请日：2023-10-18

Applicant: 暨南大学 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  周凤涛 ,  魏怡蓥 ,  张章 ,  徐欣欣 ,  黄晶 ,  汪永星

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P19/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的异吲哚酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其溶剂合物，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的GSPT1蛋白，从而能够显著抑制GSPT1高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与GSPT1蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118580220A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202310175306.X

申请日：2023-02-24

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  阿鲁·钦奈延 ,  阳建章 ,  常玉 ,  王孝举 ,  周凤涛 ,  王震 ,  黄维雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一类靶向细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂及其应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶降解剂，能够有效地、高选择性地降解CDK12/13蛋白并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116332928A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111553150.1

申请日：2021-12-17

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  卢吉布 ,  黄永军 ,  张章 ,  周凤涛 ,  汪永星

IPC: C07D471/04 ,  C07K5/062 ,  A61K31/519 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种嘧啶并吡啶酮类化合物及其应用，具体地，本发明提供了具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶酮类化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、N‑氧化物、前药分子、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物，或相应的组合物在治疗与单极纺锤体蛋白激酶1(Mps1，又名TTK)相关疾病的药物中的应用。本发明涉及的化合物可以高效地降解细胞中的TTK蛋白，从而能够显著抑制TTK高表达的肿瘤细胞增殖，可用于制备与TTK蛋白相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN119371414A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310904667.3

申请日：2023-07-21

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  刘连超 ,  王震 ,  阿鲁.钦奈延 ,  阿比吉特·帕罗利亚

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K5/078 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  C07D265/36 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K31/538

Abstract: 本发明提供了NSD蛋白降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解NSD2、NSD1、NSD3、c‑MYC、KLK3/PSA、AR、NKX3.1、GSPT1等蛋白，因此可以用于治疗NSD2、NSD1、NSD3、c‑MYC、KLK3/PSA、AR、NKX3.1、GSPT1等蛋白异常表达相关的适应症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119264119A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202310821735.X

申请日：2023-07-05

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  刘雯妍 ,  周立成 ,  汪永星 ,  林润锋

IPC: C07D405/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡嗪甲酰胺类化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、N‑氧化物、前药分子、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物，以及具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶酮类化合物，或者其药学上可接受的盐、或者其立体异构体、或者其前药分子、或者N‑氧化物、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物在治疗对参与癌细胞生长的FLT3(FMS样的酪氨酸激酶3，Fms_like tyrosine kinase)相关疾病的药物中的应用。本发明涉及的化合物可以高效地降解细胞中的FLT3蛋白，从而能够显著抑制FLT3突变的肿瘤细胞增殖，可用于制备与FLT3蛋白相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113278010A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110611064.5

申请日：2021-06-01

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  马大为 ,  张章 ,  贺胜 ,  宋志强 ,  何蕊 ,  白玉 ,  黄晶 ,  黄维雪 ,  周凤涛 ,  汪永星

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类蛋白激酶降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解AXL、FLT3等蛋白，因此可以用于治疗AXL、FLT3激酶异常表达相关的适应症。

公开(公告)号：CN119161349A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202410791678.X

申请日：2024-06-19

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  李春根 ,  刘连超 ,  王杰 ,  宋志强 ,  毛雨林 ,  李江联 ,  付长安 ,  何裕军 ,  王震 ,  周凤涛 ,  汪永星 ,  徐坚

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/519 ,  C07D498/08 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类KRAS G12D蛋白降解剂及其在医药上的用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物及含有该化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子作为医药的用途。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解KRAS G12D蛋白，因此可以用于治疗KRAS G12D蛋白异常表达所介导的适应症。其中，式(Ⅰ)的各基团如说明书中所定义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118852327A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202310395799.8

申请日：2023-04-13

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  阿鲁·钦奈延 ,  李春根 ,  王震 ,  乔源远

IPC: C07K5/062 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07K5/027 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一类PIKfyve蛋白降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解PIKfyve蛋白，因此可以用于治疗PIKfyve蛋白异常表达所介导的适应症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118344358A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202310055823.3

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  雷冲 ,  刘蓉 ,  汪永星

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示骨架结构的化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效地抑制HPK1的激酶活性，对其下游通路有较强的信号抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116102575B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#