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公开(公告)号：CN1639130B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN03805723.9
申请日：2003-01-09
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D497/04
CPC classification number: C07D233/64 , C07D487/04 , C07F3/06
Abstract: 本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β-羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶体是有益的。
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公开(公告)号：CN100588649C
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200610121217.3
申请日：2003-01-09
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D497/04 , C07F3/06
CPC classification number: C07D233/64 , C07D487/04 , C07F3/06
Abstract: 本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β-羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶体是有益的。
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公开(公告)号：CN101312984A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200680043343.X
申请日：2006-09-20
Applicant: 武田药品工业株式会社
CPC classification number: C07F9/572 , B01J31/2452 , B01J2531/80 , C07B53/00 , C07F9/5022 , C07F9/5027 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/0066 , C07F15/008
Abstract: 本发明提供了一种由下式表示的新颖的配体和含有该配体的新过渡金属络合物，其在各种各样的不对称合成反应中显示出优异的对映选择性和催化效率，特别是高的催化活性。采用如右式表示的化合物作为配体的过渡金属络合物，其中R4是氢原子或任选具有取代基的C1－6烷基，以及R5和R6各自是任选具有取代基的C1－6烷基，或者式Ⅰ是由式Ⅱ表示的基团，其中环B是任选具有取代基的3至8元环。
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公开(公告)号：CN1539836A
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：CN200410034267.9
申请日：2001-02-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D333/40 , C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101312984B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN200680043343.X
申请日：2006-09-20
Applicant: 武田药品工业株式会社
CPC classification number: C07F9/572 , B01J31/2452 , B01J2531/80 , C07B53/00 , C07F9/5022 , C07F9/5027 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/0066 , C07F15/008
Abstract: 本发明提供了一种由下式表示的新颖的配体和含有该配体的新过渡金属络合物，其在各种各样的不对称合成反应中显示出优异的对映选择性和催化效率，特别是高的催化活性。采用下式表示的化合物作为配体的过渡金属络合物：其中R4是氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基，以及R5和R6各自是任选具有取代基的C1-6烷基，或者下式是由下式表示的基团，其中环B是任选具有取代基的3至8元环。
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公开(公告)号：CN1923816A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610121217.3
申请日：2003-01-09
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D497/04 , C07F3/06
CPC classification number: C07D233/64 , C07D487/04 , C07F3/06
Abstract: 本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β－羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化 合物的晶体是有益的。
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公开(公告)号：CN1639130A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN03805723.9
申请日：2003-01-09
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D497/04
CPC classification number: C07D233/64 , C07D487/04 , C07F3/06
Abstract: 本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β－羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶体是有益的。
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公开(公告)号：CN1173977C
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：CN01805829.9
申请日：2001-02-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , C07D333/08
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单-或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。
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公开(公告)号：CN1406239A
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：CN01805829.9
申请日：2001-02-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , C07D333/08
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。
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