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公开(公告)号：CN108383760B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810422338.4
申请日：2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108383760A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810422338.4
申请日：2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110294686B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201910351908.X
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/78 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种制备α‑酮酰胺的方法。以α‑重氮酮化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到α‑酮酰胺。与现有的一些技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便，绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免重铬酸吡啶和臭氧等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN106831764B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201611209684.1
申请日：2016-12-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种中氮茚衍生物及其方法，以便宜的铜化合物为催化剂，以吡啶衍生物与烯烃衍生物、重氮衍生物为反应物，在混合溶剂中通过环化反应制备得到产物中氮茚。本发明的方法催化剂便宜易得，反应活性较高，反应条件温和，只需在空气中进行即可，底物适用范围广，后处理方便，反应完成后进行简单柱层析便可得最终产物。目标产物的收率较高，制备过程简单、绿色环保，所用原料来源广泛，本反应符合当代绿色化学发展的要求和方向，具备潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN105130933B
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201510602830.6
申请日：2015-09-21
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D307/83 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种制备3‑取代苯并二氢呋喃的方法，以2‑乙烯苯酚与羧酸为反应底物，以碘化物为催化剂，在氧化剂存在下，有机溶剂中，通过亲核取代反应制备得到3‑取代苯并二氢呋喃；碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单、绿色环保，所用原料来源广泛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110172011B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110172011A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN109705052B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910075276.9
申请日：2019-01-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D265/30 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4‑二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN106831764A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611209684.1
申请日：2016-12-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种中氮茚衍生物及其方法，以便宜的铜化合物为催化剂，以吡啶衍生物与烯烃衍生物、重氮衍生物为反应物，在混合溶剂中通过环化反应制备得到产物中氮茚。本发明的方法催化剂便宜易得，反应活性较高，反应条件温和，只需在空气中进行即可，底物适用范围广，后处理方便，反应完成后进行简单柱层析便可得最终产物。目标产物的收率较高，制备过程简单、绿色环保，所用原料来源广泛，本反应符合当代绿色化学发展的要求和方向，具备潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113527154B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110649876.9
申请日：2021-06-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C311/51 , C07C303/40 , C07D209/26 , C07D333/60 , C07D209/42 , C07D261/20 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D231/12 , C07D493/14
Abstract: 本发明公开了一种制备N‑磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂，硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N‑磺酰亚胺，具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得，空气中下即可进行，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得，反应组成合理，无需配体及有毒的金属催化剂，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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